[发明专利]头孢唑林钠的药物组合物及其在生物医药中的应用

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及头孢唑林钠的新用途，具体涉及头孢唑林钠的药物组合 物及其在生物医药中的应用。

背景技术

头孢唑林钠抗菌谱类似头孢氨苄，对葡萄球菌(包括产酶菌株)、链球菌(肠球菌除外)、 肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗 菌作用。本品的特点是对革兰阳性菌的作用较强，对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。临 床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用 于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。

骨质疏松即骨质疏松症，是多种原因引起的一组骨病，骨组织有正常的钙化，钙盐与基 质呈正常比例，以单位体积内骨组织量减少为特点的代谢性骨病变。在多数骨质疏松中，骨 组织的减少主要由于骨质吸收增多所致。以骨骼疼痛、易于骨折为特征。

迄今为止，尚未见头孢唑林钠及其药物组合物与骨质疏松的相关性报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种头孢唑林钠的药物组合物，该药物组合物中含有头孢唑林钠 和一种结构新颖的天然产物，头孢唑林钠和该天然产物可以协同治疗骨质疏松。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，

一种头孢唑林钠的药物组合物，包括头孢唑林钠、如权利要求1所述的化合物(Ⅰ)和 药学上可以接受的载体，制备成需要的剂型。

进一步地，药学上可以接受的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩 解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润滑剂。

进一步地，所述剂型包括片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、 膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。

上述化合物(Ⅰ)的制备方法，包含以下操作步骤：(a)将朱砂根粉碎，用65～75％乙 醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃 取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中正丁醇取 物用大孔树脂除杂，先用20％乙醇洗脱9个柱体积，再用65％乙醇洗脱10个柱体积，收集 65％洗脱液，减压浓缩得65％乙醇洗脱浓缩物；(c)步骤(b)中65％乙醇洗脱浓缩物用正 相硅胶分离，依次用体积比为65:1、35:1、15:1和7:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到4个组 分；(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为12:1、7:1和1:1的二 氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅 胶分离，用体积百分浓度为58％的甲醇水溶液等度洗脱，收集11～15个柱体积洗脱液，洗脱 液减压浓缩得到化合物(Ⅰ)。

进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，步骤(a)用70％乙醇热回流提取，合并提取液。

进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，所述大孔树脂为D101型大孔吸附树脂。

进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，步骤(a)中用二氯甲烷代替乙酸乙酯进行萃取， 得到二氯甲烷萃取物。

上述化合物(Ⅰ)在制备治疗骨质疏松的药物中的应用。

上述头孢唑林钠的药物组合物在制备治疗骨质疏松的药物中的应用。

本发明的优点：

本发明提供的头孢唑林钠的药物组合物中含有头孢唑林钠和一种结构新颖的天然产物， 头孢唑林钠和该天然产物单独作用时，对骨质疏松具有治疗作用；二者联合作用时，对骨质 疏松的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗骨质疏松的药物。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此限定本发明保护范围。

实施例1：化合物(Ⅰ)分离制备及结构确证