[发明专利]一种二氟烷基取代的吡啶酮或吡喃酮的合成方法

说明书

技术领域

本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种二氟烷基取代的吡啶酮或吡喃酮的 合成方法。

背景技术

吡啶酮和吡喃酮是一类十分重要的结构单元，在生物医药方面有着十分广泛 而重要的应用,是最具成药潜力的母核结构之一。一方面，其化学性质稳定，可 供修饰的位点较多。

另一方面，由于氟原子及含氟基团所具有的特殊性质(如：氟原子的小原子 半径、高电负性、以及含氟基团的高亲脂性等)使得含氟化合物在医药领域受到 广泛关注。据统计，含氟药物占整个药物的比例超过20％；然而非常遗憾的是， 对于二氟烷基取代的吡啶酮和吡喃酮合成方法却十分有限。从而大大制约了对这 类新结构在新药研发中的应用。因此，探索一种更加高效、简洁、普遍适用的二 氟烷基取代吡啶酮或吡喃酮的合成方法具有显著的意义。

发明内容

本发明意在提供一种二氟烷基取代的吡啶酮或吡喃酮的合成方法，以解决现 有技术无法高效、简洁的合成二氟烷基取代的吡啶酮或吡喃酮的缺陷。

本方案中的一种二氟烷基取代的吡啶酮或吡喃酮的合成方法，包括以下步骤：

于惰性溶剂中，光照条件下，以含铱或钌的络合物为光催化剂，在碱存在下，

将吡啶酮和吡喃酮——A,D或F与式B化合物进行反应，从而形成式二氟烷基 取代的化合物——C,E或G；

上述各式中，R₁、R₂、R₃各自独立地为H、C_1-30烷基、卤代的C_1-30烷基、C_2-30烯基、卤代的C_2-30烯基、C_2-30炔基，被卤素或苯基取代的C_2-30炔基、-CONR₆R₇、-COOC_1-30烷基、C_1-30烷基-羰基、甲酰基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩、 取代或未取代的呋喃、取代或未取代的-C＝C-COOC_1-30烷基中的一个或多个；其中， R₁、R₂、R₃中的取代指基团中一个或多个H被选自下组的取代基所取代：卤素、 C_1-30烷基、C_1-20烷氧基、-CONR₆R₇、-COOC_1-20烷基、C_1-20烷基-羰基或甲酰基；R₁和 R₂共同构成苯并基或被一个或多个R₆所取代的苯并基，其中，R₆为选自下组的基 团：氢、氰基、卤素、C_1-10烷基、卤代的C_1-10烷基、C_2-10烯基、卤代的C_2-10烯基、 C_2-10炔基、卤代的C_2-10炔基、C_1-10烷氧基、卤代的C_1-10烷氧基、-CONR₆R₇、-COOC_1-10烷基、C_1-10烷基-羰基、甲酰基、苯基或被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、-CONR₆R₇、-COOC_1-10烷基、C_1-10烷基-羰基或甲酰基的基团所取代的苯基、 -C＝C-COOC_1-10烷基；