[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的色胺酮溴代衍生物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201510135793.2 申请日: 2015-03-26
公开(公告)号: CN104844607B 公开(公告)日: 2018-02-16
发明(设计)人: 谭明雄 申请(专利权)人: 玉林师范学院
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00
代理公司: 广西南宁汇博专利代理有限公司45114 代理人: 谢美萱
地址: 537000 广西*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 肿瘤 活性 色胺酮溴代 衍生物 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种具有抗肿瘤活性的色胺酮溴代衍生物的制备方法,其特征在于:先按色胺酮与N-溴代丁二酰亚胺以物质的量1:1.5~10的配比称量好,备用;将色胺酮置于容器中,添加三氟乙酸作为溶剂,待色胺酮溶解之后,添加浓硫酸作为催化剂,添加N-溴代丁二酰亚胺进行反应,温度控制在35~45℃下反应40~50小时,冷却、静置,除去三氟乙酸后,将反应液倒入冰水中析出浅黄色固体,用NaOH中和浓硫酸,使溶液pH呈中性,抽滤,浅黄色固体用水洗涤,丙酮洗涤,干燥即得到2,8-二溴-色胺酮,其结构式如下:

2.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的色胺酮溴代衍生物的制备方法,其特征在于:所述N-溴代丁二酰亚胺分批次添加,共分4~10次。

3.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的色胺酮溴代衍生物的制备方法,其特征在于:所述三氟乙酸的添加量为每克色胺酮添加300~500ml三氟乙酸。

4.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的色胺酮溴代衍生物的制备方法,其特征在于:所述干燥采用真空干燥,温度控制在25~50℃。

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