[发明专利]盐酸头孢卡品匹酯组合物片剂

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及盐酸头孢卡品匹酯组合物片剂。

背景技术

日本盐野义制药株式会社对头孢母核的7位及3位两侧链部分进行化学修饰，经过筛选得到革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有作用的广谱抗菌化合物头孢卡品，头孢卡品对黄色葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌等具有较强抗菌活性。但头孢卡品口服不易被吸收，对其进行酯化处理，得到了口服吸收好的化合物，即盐酸头孢卡品匹酯。盐酸头孢卡品匹酯(Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate)是头孢卡品(Cefcapene)的特戊酰氧甲酯，为第三代口服头孢菌素类药物。盐酸头孢卡品匹酯被动物或人体吸收后，经肠壁上的酯酶迅速水解成头孢卡品，分布到血液和组织中，对需氧和厌氧的革兰氏阳性菌、阴性菌起到广谱的抗菌作用。盐酸头孢卡品匹酯具有杀菌作用的同时，对β-内酰胺酶也具有稳定性。

目前，临床治疗多采用盐酸头孢卡品匹酯片剂的形式，但是片剂的硬度和片剂的药效不易同时满足。片剂的硬度较好，则不易崩解，影响片剂在动物体内的吸收，进而影响药效；片剂的硬度较低，则片剂在动物体内容易崩解吸收，药效容易得到发挥，但是片剂在制备、运输、保藏的过程中，容易破损。

发明内容

有鉴于此，本发明提供一种盐酸头孢卡品匹酯组合物片剂。该盐酸头孢卡品匹酯组合物片剂中添加了乳糖增加了片剂硬度、提高了片剂表面的光滑度的同时，显著提高了药效。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种盐酸头孢卡品匹酯组合物片剂，按重量份数计，由

组成。

盐酸头孢卡品匹酯，化学名称为2，2-二甲基丙酰氧甲基(6R，7R)-7-[(2Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)戊-2-烯酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯盐酸盐-水合物，化学式为C₂₃H₂₉N₅O₈S₂·HCl·H₂O，化学结构式为：

盐酸头孢卡品匹酯(Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate)是头孢卡品(Cefcapene)的特戊酰氧甲酯，对黄色葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌等具有较强抗菌活性。

本发明还提供了一种盐酸头孢卡品匹酯组合物片剂的制备方法，按重量份数计，原料由

组成；分别将所述微晶纤维素、甘露醇、乳糖粉碎过80目筛，分别将盐酸头孢卡品匹酯、羟丙纤维素、硬脂酸镁过100目筛；取100重量份的盐酸头孢卡品匹酯、30重量份的微晶纤维素、22重量份的甘露醇和11重量份的羟丙纤维素混匀破碎后过筛，收集24～80目的颗粒，加入剩余重量份的羟丙纤维素和1.5重量份的硬脂酸镁，混匀后制得酸头孢卡品匹酯组合物，压片后制得盐酸头孢卡品匹酯素片；将4.4重量份的欧巴代包衣粉用55～110重量份的80％乙醇制得质量分数为4～8％的包衣液，在温度为40℃的条件下，在所述盐酸头孢卡品匹酯素片表面喷洒包衣液，烘干后制得所述盐酸头孢卡品匹酯组合物片剂。