[发明专利]一种阿加曲班化合物及其制法有效

专利信息
申请号: 201110279715.1 申请日: 2011-09-20
公开(公告)号: CN102408468A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: 陶灵刚 申请(专利权)人: 海南灵康制药有限公司
主分类号: C07K5/068 分类号: C07K5/068;C07K1/36;C07K1/18;C07K1/14
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 刘冬梅
地址: 570216 *** 国省代码: 海南;66
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摘要:
搜索关键词: 一种 阿加曲班 化合物 及其 制法
【权利要求书】:

1.一种如下所示结构的阿加曲班化合物,其特征在于制法包括以下步骤:

步骤1)用强碱性离子交换树脂对阿加曲班进行吸附,然后洗脱,收集洗脱液,减压浓缩,获得初级提纯的阿加曲班盐;

步骤2)用酸溶液进行中和,调节pH值,加入适量钯碳,催化氢化,趁热过滤除去不溶物,获得二级提纯的阿加曲班溶液;

步骤3)向上述溶液中加入纯水,并控制温度进行重结晶,60-80℃干燥,获得三级提纯的阿加曲班。

2.根据权利要求1的阿加曲班的精制方法,其特征在于该方法包括如下步骤:

步骤1)用强碱性离子交换树脂对阿加曲班进行吸附,然后洗脱,收集洗脱液,减压浓缩,获得初级提纯的阿加曲班盐;

步骤2)用酸溶液进行中和,调节pH值至3-6,优选4.5-5.5,加入适量钯碳,催化氢化,趁热过滤除去不溶物;

步骤3)向70~100℃下的阿加曲班溶液中加入纯化水,慢慢降低温度至室温,进行重结晶,60-80℃干燥。

3.根据权利要求1或2的阿加曲班的精制方法,其特征在于,步骤1)中通过强碱性离子交换树脂后,pH值有所升高。

4.根据权利要求1-3之一的阿加曲班的精制方法,其特征在于步骤2)中使用的酸选自磷酸、乙酸、酒石酸、甲酸、柠檬酸、苹果酸、盐酸、亚硝酸中的一种或多种,优选为乙酸。

5.根据权利要求1-4之一的阿加曲班的精制方法,其特征在于,步骤2)中pH值被调节至3-6,优选4.5-5.5。

6.根据权利要求1-5之一的阿加曲班的精制方法,其特征在于,步骤2)中趁热过滤的温度为40-80℃,优选50-70℃。

7.根据权利要求1-6之一的阿加曲班的精制方法,其特征在于步骤3)中降低温度至室温。

8.根据权利要求1-7之一的阿加曲班的精制方法,其特征在于步骤2)催化氢化在3.92~5Mpa、50~80℃氢化反应1~4小时。

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