[发明专利]N,N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物及其制备方法有效
申请号: | 200810010040.9 | 申请日: | 2008-01-07 |
公开(公告)号: | CN101215276A | 公开(公告)日: | 2008-07-09 |
发明(设计)人: | 孙铁民;袁雷;谢集照;张聪;田丰 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D307/68 | 分类号: | C07D307/68;C07D213/81;C07D333/38;C07C233/73;A61K31/341;A61K31/44;A61K31/223;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110016辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基酸 氨基 醇酯类 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.N,N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物,其特征在于:以下列通式(I)表示该衍生物、其消旋体或旋光异构体、或其药学上可接受的盐和溶剂化物:
其中,R1、R2为独立的氢;芳基;直链或支链的C1-C10烷基;C5-C6环烷基;R3、R4为独立的氢,直链或支链的C1-C10烷基;C5-C6环烷基;直链或支链的C1-C10烷酰基,C5-C6环烷酰基,芳酰基;杂芳酰基;C2-C10链烯基,C2-C10炔基;R5、R6为独立的氢,直链或支链的C1-C10烷基;C5-C6环烷基;芳基;杂芳基;C2-C10链烯基,C2-C10炔基;n1,n2,n3为0或1;X为氧原子或氮原子或硫原子,Y为O,S,N-R7。
2.根据权利要求1所述的N,N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物,其为通式(II)所表示的(S,S)构型异构体或通式(III)所表示的(S,R)构型异构体或通式(IV)所表示的(R,R)构型异构体或通式(V)所表示的(R,S)构型异构体,其连接于N(R3,R5)和N(R4,R6)的碳原子依次为(S,S)构型、(S,R)构型、(R,R)构型、(R,S)构型。
3.根据权利要求2所述的N,N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物,其特征在于:通式(II)、(III)、(IV)、(V)中:R1、R2为独立的氢;芳基;直链或支链的C1-C10烷基;C5-C6环烷基;R3、R4为独立的氢,直链或支链的C1-C10烷基;C5-C6环烷基;直链或支链的C1-C10烷酰基,C5-C6环烷酰基,芳酰基;杂芳酰基;C2-C10链烯基,C2-C10炔基;R5、R6为独立的氢,直链或支链的C1-C10烷基;C5-C6环烷基;芳基;杂芳基;C2-C10链烯基,C2-C10炔基;n1,n2,n3为0或1;X为氧原子或氮原子或硫原子,Y为O,S,N-R7。
4.根据权利要求1或2所述的N,N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物,其特征在于:N-R7中R7为直链或支链的C1-C10烷基;C5-C6环烷基;芳基;杂芳基。
5.根据权利要求1-4中所述的N,N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物,其特征在于:其中,R1、R2为苯基或羟基取代苯基;甲基;环戊基、环己基。
6.根据权利要求1-5中所述的根据权利要求1所述的N,N’-取代苯丙氨基酸苯丙氨基醇酯类衍生物,其特征在于:其中,R3、R4为氢或直链或支链的C1-C10烷基,R5、R6为苯基,其苯环上被一个或多个基团取代,所述基团选自,甲基、甲氧基、氟、氯、溴、羟基、乙酰氧基、苄氧基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、乙酰基氨基、巯基、甲基巯基、乙基巯基、甲磺酰基、羧基、羧基甲基;4-吡啶基、3-吡啶基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、4-哌啶基-N-Z;α-萘基、β-萘基;环戊烷基、环己烷基;甲酰基;苯甲酰基。4-哌啶基-N-Z中Z为直链或支链的C1-C10烷基;C1-C10烷酰基,C5-C6环烷酰基,芳酰基;杂芳酰基;C2-C10链烯基,C2-C10炔基。
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