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- [发明专利]一种鲁拉西酮的合成方法-CN201210461755.2有效
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孙光福;吴汉成
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上海伯倚化工科技有限公司
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2012-11-16
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2013-02-20
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C07D417/12
- 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种鲁拉西酮（lurasidone，CAS#;367514-87-2）的合成方法。本发明提供一种鲁拉西酮的合成方法，包括如下步骤：在有机溶剂中加入(R,R’)-1,2-二(甲磺酰基-2氧甲基)环己烷、3-（1-哌嗪基）-1，2-苯并异噻唑和碱，在50℃～150℃反应6-20小时；再加入二环[2，2，1]庚烷-2，3-二甲酰亚胺，在50℃～150℃反应6～20小时，即得含鲁拉西酮的反应液；将所得的反应液分离提纯后即得鲁拉西酮。本发明所提供的工艺路线，在放大后其反应依然具有收率高、反应步骤短、后处理工艺简单、溶剂回收效果好等优点，能够做到一步合成鲁拉西酮。
- 一种鲁拉西酮合成方法
- [发明专利]制备鲁拉西酮及其盐的方法-CN201911136853.7有效
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王波;侯奇伟;宋宜志
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湖南洞庭药业股份有限公司
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2019-11-19
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2022-11-11
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C07D417/12
- 本发明涉及制备鲁拉西酮及其盐的方法，包括如下步骤：在乙腈中、在碳酸钾存在下，使(R,R)‑1,2‑双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷、3‑(1‑哌嗪基)‑1,2‑苯并异噻唑盐酸盐反应，制得中间体I；在DMF中、在碳酸钾存在下，使中间体I和(3aR,4S,7R,7aS)‑4,7‑亚甲基‑1H‑异吲哚‑1,3(2H)‑二酮反应，制得鲁拉西酮游离碱；在异丙醇中使鲁拉西酮游离碱与盐酸反应，得到盐酸鲁拉西酮。本发明还涉及由此方法制备得到的鲁拉西酮及其盐，以及该种用于抗精神病尤其是精神分裂症的药物中的用途。本发明方法具有工艺简单、产物收率高、杂质少等一个或者多个方面的优点。
- 制备鲁拉西酮及其方法
- [发明专利]一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂及其制备方法-CN201710655343.5有效
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王立强;周玥莹
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华侨大学
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2017-08-03
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2020-04-17
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A61K9/127
- 本发明公开一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂，包括鲁拉西酮、脂质体载体、抗氧化剂以及冻干保护剂，所述脂质体载体包括磷脂、胆固醇以及脑靶向辅料，所述磷脂选用1‑棕榈酰基‑2‑亚油酰基磷脂酰胆碱或(2,3‑二油氧基丙基)三甲基氯化铵，所述脑靶向辅料为葡萄糖‑甘氨酸‑聚乙二醇偶联物；所述鲁拉西酮、所述脂质体载体、所述抗氧化剂以及所述冻干保护剂的质量用量比为1:10～100:0.5～5:30～100；所述磷脂、所述胆固醇以及所述脑靶向辅料的质量用量比为该鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂具有稳定性高、体内循环时间长、靶向性高及毒副作用小的特点。本发明还公开了一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂的制备方法，方法简单实用，适合于工业化大规模生产。
- 一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射及其制备方法
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