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[发明专利]一种他克莫司眼用乳剂及其制备方法-CN202111682274.X在审
发明人：宦立娟;孙佩佩;潘弘;谭支敏;游欢欢;甘莉 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，本发明公开了一种他克莫司眼用乳剂及其制备方法。本发明提供了他克莫司眼用乳剂，将他克莫司制成水包油型乳剂，所用辅料为眼用制剂中常规辅料。水包油型乳剂给药后可迅速铺展在眼表，乳剂中的油滴在角膜表面形成脂质层，起到稳定泪膜，防止泪液挥发的作用。同时包裹在油滴中的药物在泪液离子作用下，从油滴中缓慢释放，延长药物在眼表滞留时间。同时以蓖麻油作为油性溶剂可得稳定性更高的乳剂成品。本发明还提供了所述他克莫司眼用乳剂的制备方法，表面活性剂用量较少，工艺简单易行，能实现工业化生产，为发展工艺简单易行，安全性更好，生物利用度更高的他克莫司眼用制剂提供了依据。
一种克莫司眼用乳剂及其制备方法

[发明专利]一种1,2-二肉豆蔻酰-RAC-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000的制备方法-CN202111639368.9在审
发明人：甘莉;夏艳龙;李密;王云虎;闫爽 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C08G65/332 文献下载
摘要：本发明属于聚合物合成技术领域，本发明公开了一种1,2‑二肉豆蔻酰‑RAC‑甘油‑3‑甲氧基聚乙二醇2000的制备方法。包括以下步骤：以水作溶剂，在阳离子交换树脂作用下，将甲氧基聚乙二醇缩水甘油醚水解为甲氧基聚乙二醇2000甘油，再利用十四酸，二环己基碳二亚胺(DCC)，4‑二甲氨基吡啶(DMAP)，二氯甲烷，经缩合得到1,2‑二肉豆蔻酰‑RAC‑甘油‑3‑甲氧基聚乙二醇2000。本发明制备方法原料易得，操作简单，转化率高，条件温和，产物产率高。为发展可制备均一的蛋白质修饰剂，化学性质稳定，无生理毒性，收率高的1,2‑二肉豆蔻酰‑RAC‑甘油‑3‑甲氧基聚乙二醇2000的制备方法提供了基础。
一种肉豆蔻 rac 甘油甲氧基聚乙二醇 2000 制备方法

[发明专利]一种甲氧基聚乙二醇2000双十四烷基乙酰胺的制备方法-CN202211623693.0在审
发明人：甘莉;曹亮;夏艳龙;雷凡调;李密;闫爽 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2022-12-16 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C08G65/333 文献下载
摘要：本发明属于聚合物合成技术领域，具体公开了一种甲氧基聚乙二醇2000双十四烷基乙酰胺的制备方法。本发明以草酰氯与甲氧基聚乙二醇2000乙酸在非极性溶剂中进行氯置换反应，得到甲氧基聚乙二醇2000乙酰氯，再将其与N,N‑双十四烷基胺和三乙胺，进行缩合反应得到甲氧基聚乙二醇2000双十四烷基乙酰胺。本发明制备方法操作简单，转化率高，条件温和，产物产率高。为发展制备均一的PEG化脂质赋形剂，用于递送基于mRNA的疫苗，化学性质稳定，无生理毒性，收率高的甲氧基聚乙二醇2000双十四烷基乙酰胺的制备方法提供了基础。
一种甲氧基聚乙二醇 2000 十四烷基乙酰制备方法

[发明专利]一种蔗糖八硫酸酯盐的合成方法-CN202111527736.0在审
发明人：甘莉;章强;夏艳龙;郭梅梅;崔莹莹;陈登科 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种蔗糖八硫酸酯盐的合成方法，属于有机盐合成技术领域。本发明通过将将蔗糖和三氧化硫吡啶在催化剂的作用下进行酯化反应，得到反应液；去除反应液中的溶剂层，通过无机碱溶液调节溶液的pH至成盐，冷却析出固体即为蔗糖八硫酸酯盐粗品；将蔗糖八硫酸酯盐粗品在纯化水中结晶后真空干燥得到纯化的蔗糖八硫酸酯盐。本发明的蔗糖八硫酸酯盐制备工艺反应条件温和，操作简便收率高、纯度高、产品外观形态好、适合工业化生产。
一种蔗糖硫酸合成方法

[发明专利]一种蔗糖七硫酸酯盐的合成方法-CN202211632835.X在审
发明人：甘莉;曹亮;章强;刘丰豪;崔莹莹;陈登科;李财进;王鑫 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2022-12-19 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种蔗糖七硫酸酯盐的合成方法，属于蔗糖七硫酸酯盐合成技术领域。本发明的制备方法包括以下步骤：将2‑O‑蔗糖脂肪酸酯和三氧化硫复合物在催化剂的作用下进行硫酸酯化反应，得到反应液；去除反应液中的溶剂层，通过无机碱水溶液调节溶液的pH至成盐，析出固体；将固体和无机碱水溶液混合后进行水解反应，过滤后得到2‑O‑蔗糖七硫酸酯盐粗品；将2‑O‑蔗糖七硫酸酯盐粗品在溶剂中结晶后真空干燥即得到纯化的2‑O‑蔗糖七硫酸酯盐。本发明公开的制备工艺反应条件温和，操作简便收率高、纯度高、产品外观形态好。
一种蔗糖硫酸合成方法

[发明专利]一种用HPLC法分离胆固醇、表胆甾醇和异胆固醇的方法-CN202211607266.3在审
发明人：甘莉;曹亮;李密;夏艳龙;闫爽;雷凡调 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2022-12-14 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于分析化学技术领域，提供了一种用HPLC法分离胆固醇、表胆甾醇和异胆固醇的方法。本发明配置包含胆固醇、表胆甾醇和异胆固醇的分析溶液；将所得分析溶液注入液相色谱仪，进行色谱分析，并记录色谱图。本发明采用硅胶为填充剂(依利特HypersilSiO2，5um4.0mm*150mm)，能够有效的分离胆固醇、表胆甾醇和异胆固醇；本发明解决了胆固醇、表胆甾醇和异胆固醇的分离，从而确保了胆固醇产品的质量可控；本发明的方法能简便、快速、准确地分析胆固醇有关物质。
一种 hplc 分离胆固醇表胆甾醇和方法

[发明专利]二巯丙醇脂肪乳注射液-CN201510713336.7有效
发明人：曹亮;甘莉;刘月华 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2015-10-28 - 公布日： 2021-12-14 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种二巯丙醇脂肪乳注射液,由如下组分组成:二巯丙醇1‑10克，大豆油20‑50克，卵磷脂10‑40克，甘油4‑10克，EDTA1‑10克，注射用水850‑990克。
丙醇脂肪注射液

[发明专利]一种阿瑞吡坦的纳米胶束-CN201911388760.3有效
发明人：潘弘;印志;刘子煊;常海民;游欢欢;甘莉 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿瑞吡坦纳米胶束制剂，该胶束制剂包括阿瑞吡坦、磷脂、蔗糖、乙醇和注射用水，其中磷脂包含磷脂酰胆碱和磷脂酰甘油。本发明注射剂具有更好的物理和化学稳定性，使药物质量更易于控制，工艺更简化，临床用药更加安全，成本更低，提高了药物的可及性。
一种阿瑞吡坦纳米胶束

[发明专利]一种阳离子材料制备的眼用乳-CN201811016539.0有效
发明人：曹亮;段小冬;刘芸 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2018-09-03 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：发明名称：一种阳离子材料制备的眼用乳本发明涉及一种阳离子材料制备的眼用乳，其包括环孢素、中链甘油三酯、非离子表面活性剂、阳离子剂、十二烷基苯磺酸钠和注射用水。本发明眼用乳剂能有效提高制剂在眼内的分布，从而提高生物利用度，同时又能减少阳离子剂所带来的细胞毒性，使眼用乳剂具有更高的临床安全性。
一种阳离子材料制备眼用乳

[发明专利]一种罗拉吡坦的乳剂注射液-CN201810979319.1有效
发明人：曹亮;刘月华;秦嫚 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2018-08-27 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：发明名称：一种罗拉吡坦乳剂注射液本发明涉及一种罗拉吡坦乳剂注射液，其包括罗拉吡坦、中链甘油三酯、大豆油、聚乙二醇15‑羟基硬脂酸酯、泊洛沙姆和注射用水，不包括油酸钠。本发明乳剂注射液与塑料输液容器用聚丙烯接口的包装材料相容性好，能有效减少对罗拉吡坦的吸附，且抑制包装材料中抗氧化剂等助剂向药液的迁移。
一种罗拉乳剂注射液

[发明专利]一种阿瑞吡坦的脂肪乳注射液-CN201810979074.2有效
发明人：刘杰;刘芸;周莉莉 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2018-08-27 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿瑞吡坦的脂肪乳注射液，其包括阿瑞吡坦、磷脂、注射用油、甘氨酸、聚乙烯吡咯烷酮、注射用水，不包括蔗糖。该脂肪乳注射液与盐酸格拉司琼注射液配伍更加稳定，不产生结晶沉淀，保证了临床用药的安全，同时具有更小的血管刺激性。
一种阿瑞吡坦脂肪注射液

[发明专利]一种稳定的用于护肤品和化妆品的鱼油乳-CN201810946671.5有效
发明人：甘莉;曹亮;刘杰 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2018-08-20 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： A61K8/92 文献下载
摘要：发明名称：一种稳定的用于护肤品和化妆品的鱼油乳本发明涉及一种稳定的用于护肤品和化妆品的鱼油乳，所述鱼油乳包含第一组分鱼油，以鱼油重量计，所述鱼油包含45%以上的ω‑3多不饱和脂肪酸；第二组分木樨草素；第三组分磷脂；所述护肤组合物为水包油乳剂。该鱼油乳具有优异稳定性，并且能用于皮肤皱纹、干燥、松垂、衰老、光损伤。
一种稳定用于护肤品化妆品鱼油

[发明专利]一种前列地尔注射液的制备方法-CN201710413346.8有效
发明人：甘莉;刘杰;刘月华;张红芹;钱滢;赵韬 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2017-06-05 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种前列地尔注射液的制备方法，将蛋黄卵磷脂和聚乙二醇2000加入有机溶剂溶解后，再加入前列地尔搅拌使溶解，减压干燥得前列地尔复合物粉末，再进一步制备成乳剂注射液。本发明的活性成分与油相有较高的亲和性，能使前列地尔稳定包裹在乳剂中，同时能减少在碱性环境下前列地尔注射乳剂的代谢失活，从而提高药物的稳定性和安全性，减少了药物毒副作用。
一种前列注射液制备方法

[发明专利]一种丁酸氯维地平的乳剂注射液-CN201710754475.3有效
发明人：曹亮;甘莉;段小冬;刘月华;张红芹;赵韬 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2017-08-29 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种稳定的丁酸氯维地平乳剂注射液，包含磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸以及蔗糖硬脂酸酯，该乳剂注射液具有有效减少丁酸氯维地平氧化降解产物的产生，且具有均一而且稳定的粒径分布。
一种丁酸地平乳剂注射液

[发明专利]一种稳定的前列地尔乳剂注射液-CN201710413318.6有效
发明人：甘莉;刘杰;刘月华;张红芹;周莉莉;秦嫚 -专利权人： 辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2017-06-05 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种稳定的前列地尔乳剂注射液，具有均一而且稳定的粒径分布，对加热灭菌以及在血浆中具有更加稳定的粒径大小和分布，减少了注射用油的降解氧化，也减少了溶血磷脂的产生，从而提高药物的稳定性和安全性，减少了药物毒副作用。
一种稳定前列乳剂注射液

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