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[发明专利]一种阿普斯特速释微丸制剂、制备方法-CN201710079771.8在审
发明人：王雪峰 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2017-02-15 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：一种阿普斯特速释微丸制剂、制备方法，涉及药物制剂技术及应用领域，所述的速释微丸制剂给药方式为口服给药，以空白丸芯为载体，含助溶剂及粘合剂的阿普斯特水溶液为上药溶液，所述的阿普斯特用量，按照重量比，阿普斯特用量为所述丸芯的0.0025％～0.3％；阿普斯特的口服剂量不高于50微克。所述阿普斯特速释微丸制剂具有上药率高、含量均匀性好，释药迅速、镇痛作用起效快等特点。同时，该速释微丸制剂具有临床使用顺应性好、安全性高等特点。此外，该空白丸芯流化床上药法适于极低规格阿普斯特药物口服制剂的制备。
一种阿普斯特速释微丸制剂制备方法

[发明专利]一种预防心脑血管疾病的复方微丸胶囊及其制备方法-CN202211446239.2在审
发明人：于力强;杜阳森;骆献丽;陈晓英;付晓宁;刘文省 -专利权人：乐普药业股份有限公司
申请日： 2022-11-18 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明涉及一种预防心脑血管疾病的复方微丸胶囊及其制备方法，所述复方微丸胶囊由阿司匹林微丸和阿托伐他汀雷米普利微丸按比例加入润滑剂混合之后，充填胶囊，将阿司匹林微丸作为制剂单元Ⅰ，阿托伐他汀钙雷米普利微丸作为制剂单元Ⅱ，阿托伐他汀钙雷米普利微丸以空白丸芯为核心，先进行阿托伐他汀钙含药层包衣，包隔离层，然后进行雷米普利层包衣，最后进行遮光防潮层包衣进行四层包衣，从而从里到外分别形成阿托伐他汀钙层、隔离层、雷米普利层和遮光防潮层，每粒胶囊包含阿司匹林25~180mg，阿托伐他汀2.5~40mg，雷米普利2~20mg，阿司匹林微丸为肠溶微丸，阿托伐他汀雷米普利微丸为速释微丸。
一种预防脑血管疾病复方胶囊及其制备方法

[发明专利]扎来普隆双释放胶囊及其制备方法-CN201210366532.8无效
发明人：王军;任逢晓 -专利权人：河南中帅医药科技发展有限公司
申请日： 2012-09-28 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种扎来普隆双释放胶囊及其制备方法。扎来普隆双释放胶囊包括速释微丸和迟释微丸，速释微丸由扎来普隆、空白微丸、填充剂、粘合剂、崩解剂A、隔离层成膜材料、崩解剂B0～8％和增溶剂A组成；迟释微丸由扎来普隆、空白微丸、填充剂、粘合剂、崩解剂A、隔离层成膜材料、崩解剂B、增溶剂A、迟释材料、增塑剂、抗粘剂和增溶剂B、组成。首先制备载药丸芯，由载药丸芯制备速释微丸，由速释微丸制备迟释微丸，最后将速释微丸和迟释微丸分别填充胶囊，得到扎来普隆双释放胶囊。通过本发明制备的扎来普隆双释放胶囊制剂用来治疗失眠，可以增加睡眠时间、减少清醒次数，从而提高患者的治疗效果。
扎来普隆双释放胶囊及其制备方法

[发明专利]一种阿普斯特微乳凝胶及其制备方法-CN202111259397.2在审
发明人：何银杰;翟光喜;陶胜岩;高砚芳 -专利权人：济南良福精合医药科技有限公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于微乳制备技术领域，具体涉及一种阿普斯特微乳凝胶及其制备方法。所述的阿普斯特微乳凝胶，以重量百分比计，其原料组成为：阿普斯特1%，油相5‑6%，乳化剂6‑7%，助乳化剂10‑15%，防腐剂0.1‑0.3%，凝胶基质1‑2%，pH调节剂1‑1.5%，去离子水余量。采用本发明获得的微乳凝胶性质稳定，易于涂布，阿普斯特含量均匀，既有良好的皮肤渗透能力，又有优良的药物截留能力，可以实现药物的持续释放。
一种阿普斯特微乳凝胶及其制备方法

[发明专利]一种托伐普坦速释微丸制剂、制备方法-CN201711272804.7在审
发明人：王雪峰 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2017-12-06 - 公布日： 2018-05-11 - 主分类号： A61K9/60 文献下载
摘要：一种托伐普坦速释微丸制剂、制备方法，涉及药物制剂技术及应用领域，所述的速释微丸制剂给药方式为口服给药，以空白丸芯为载体，含助溶剂及粘合剂的托伐普坦水溶液为上药溶液，所述的托伐普坦用量，按照重量比，托伐普坦用量为所述丸芯的0.0025％～0.3％；托伐普坦的口服剂量不高于40微克。所述托伐普坦速释微丸制剂具有上药率高、含量均匀性好，释药迅速起效快等特点。同时，该速释微丸制剂具有临床使用顺应性好、安全性高等特点。此外，该空白丸芯流化床上药法适于极低规格托伐普坦药物口服制剂的制备。
一种托伐普坦速释微丸制剂制备方法

[发明专利]阿普斯特的溶剂化物及其制备方法和用途-CN201710640648.9在审
发明人：姚加;谷慧科 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2017-07-31 - 公布日： 2018-02-13 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明公开了阿普斯特的溶剂化物及其制备方法和用途，其中，阿普斯特溶剂化物为阿普斯特I晶型或者阿普斯特II晶型，其中阿普斯特I晶型为阿普斯特的乙酸甲酯溶剂化物，阿普斯特II晶型为阿普斯特的丁酮溶剂化物。该阿普斯特的溶剂化物均具有良好的溶解度和稳定性。
阿普斯特溶剂及其制备方法用途

[发明专利]一种测定人血浆中阿普斯特浓度的检测方法-CN202211497301.0有效
发明人：张迅杰;石峰;巩丽萍;咸瑞卿;贺美莲;李春焕;由鹏飞;王聪聪 -专利权人：山东省食品药品检验研究院
申请日： 2022-11-28 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及药物分析技术领域，尤其涉及一种测定人血浆中阿普斯特浓度的检测方法。所述血浆中阿普斯特浓度的检测方法，包括以下步骤：将含阿普斯特的血浆、阿普斯特‑d5的乙腈溶液混合进行沉淀反应，将所得上清液分别注入液相色谱‑质谱仪，进行多反应监测反应，用内标法以标准曲线计算血浆中阿普斯特的含量，所述标准曲线以阿普斯特的浓度为横坐标，以阿普斯特和阿普斯特‑d5的峰面积比值为纵坐标。本发明基于沉淀法和液质联用技术进行血浆中阿普斯特的检测，可用于检测生物体内的阿普斯特浓度，提供了一种快速、准确、稳定的检测方法。
一种测定血浆中阿普斯特浓度检测方法

[发明专利]一种非布司他释微丸制剂、制备方法-CN201711294358.X在审
发明人：欧泽桂 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2017-12-08 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： A61K31/426 文献下载
摘要：一种非布司他释微丸制剂、制备方法，涉及药物制剂技术及应用领域，所述的速释微丸制剂给药方式为口服给药，以空白丸芯为载体，含助溶剂及粘合剂的托伐普坦水溶液为上药溶液，所述的托伐普坦用量，按照重量比，托伐普坦用量为所述丸芯的0.1％～1％；托伐普坦的口服剂量不高于150毫克。所述非布司他释微丸制剂具有上药率高、含量均匀性好，释药迅速起效快等特点。同时，该速释微丸制剂具有临床使用顺应性好、安全性高等特点。此外，该空白丸芯流化床上药法适于托伐普坦药物口服制剂的制备。
一种非布司释微丸制剂制备方法

[发明专利]阿普斯特的新形式及其制备方法-CN201680050410.4在审
发明人：方晓萍;罗伟硕;王冠勋;林育生;胡聪成;黄原章 -专利权人：台湾神隆股份有限公司
申请日： 2016-08-25 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明提供了阿普斯特半甲苯溶剂化物、阿普斯特水合物和阿普斯特无水物的新晶型以及阿普斯特无定型形式，和制备这些形式的方法。
阿普斯特新形式及其制备方法

[发明专利]一种微孔膜控释包衣阿普斯特微丸及其制备方法-CN201710082440.X在审
发明人：王雪峰 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2017-02-16 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： A61K9/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种微孔膜控释包衣阿普斯特微丸及其制备方法。本发明不仅可以包得住苦味，而且溶得出有效成分，保证了血药浓度恒定长效，避免了药物在未完全释放前就随粪便排出的缺陷。
一种微孔控释包衣阿普斯特微丸及其制备方法

[发明专利]一种阿普斯特缓释制剂及其制备方法-CN201910298700.6在审
发明人：黄悦;朱丹 -专利权人：上海京新生物医药有限公司;浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2019-04-15 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特缓释制剂，采用FDA阿普斯特溶出测定方法测定，得到的缓释释放特征为：2小时后释放40～50％重量的阿普斯特，4小时后释放50～70％重量的阿普斯特，12小时后释放75～85％重量的阿普斯特，16小时后释放85～90％重量的阿普斯特；所述阿普斯特缓释制剂具有延长作用时间，减少给药次数，提高患者用药顺应性；血药浓度更趋平稳，有利于抗炎镇痛作用的发挥；使缓释效果达到16小时，产品稳定性很高，有较大的临床应用价值的优异效果
一种阿普斯特缓释制剂及其制备方法

[发明专利]一种阿普斯特微乳及其制备方法-CN202111259395.3在审
发明人：何银杰;翟光喜;陶胜岩;高砚芳 -专利权人：济南纽华医药科技有限公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于微乳制备技术领域，具体涉及一种阿普斯特微乳及其制备方法。所述的阿普斯特微乳，包含药物活性成分和药物载体，所述药物活性成分为阿普斯特，所述药物载体为水包油型微乳液；以质量比计，药物活性成分：药物载体=1‑3:100；以重量百分比计，所述水包油型微乳液原料组成为采用本发明获得的微乳粒径小，分布较集中，大小均匀，且有一定的稳定性，载药量高，渗透性强，可以满足临床应用需要。
一种阿普斯特微乳及其制备方法

[发明专利]阿普斯特共晶及其制备方法-CN201780068131.5在审
发明人：陈勇;姚加;谷慧科;黎利军 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2017-11-01 - 公布日： 2019-07-23 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿普斯特共晶及其制备方法，属于药物化学领域。所述共晶包括晶型I：阿普斯特与苯甲酸形成的共晶，晶型II：阿普斯特与邻苯二甲酸形成的共晶，晶型III：阿普斯特与水杨酸形成的共晶，晶型IV：阿普斯特与4‑氨基苯甲酸形成的共晶，或晶型V：阿普斯特与4‑氨基水杨酸形成的共晶所述方法通过阿普斯特晶型B溶于溶剂中，加入苯甲酸衍生物，10摄氏度～40摄氏度下搅拌一段时间后，析出的固态抽滤后挥干溶剂后得到阿普斯特共晶；本方法操作简单，条件温和，得到的阿普斯特共晶溶解性好，溶出速率快
共晶溶剂制备苯甲酸衍生物药物化学领域氨基苯甲酸氨基水杨酸邻苯二甲酸苯甲酸析出溶解性好晶型III 晶型II 晶型IV 水杨酸晶型B 晶型I 晶型V 抽滤溶出

[发明专利]一种高纯度阿普斯特的精制制备工艺-CN201711179851.7在审
发明人：李彦雄;徐亮;毛波 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2017-11-23 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度阿普斯特的精制制备工艺，包括以下步骤(1)以酸酐和手性胺为原料，在溶剂A中进行加热回流2‑5h，经过处理得到阿普斯特粗品；(2)将阿普斯特粗品加入到溶剂B中，加热溶解后，混合物经过精制得到阿普斯特纯品；本发明通过以水和2‑丁酮复配作为纯化溶剂进行除杂，取得了较好技术效果，能显著降低阿普斯特粗品中主要杂质原料中间体a、中间体b以及工艺杂质的含量，HPLC检测阿普斯特纯度达到99.7％以上，杂质限量均小于
一种纯度阿普斯特精制制备工艺

[发明专利]阿咖酚微丸制剂及其制备方法-CN200810044662.3有效
发明人：王波;何杰;何从立;冯晓燕;何永炳 -专利权人：四川保宁制药有限公司
申请日： 2008-06-06 - 公布日： 2009-12-09 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了阿咖酚微丸制剂及其制备方法，所述的制剂包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因，将上述成分各制成微丸，阿咖酚微丸由速释微丸和肠溶微丸组成，所述微丸包含含药丸芯和包衣层，速释微丸由对乙酰氨基酚，咖啡因和辅料形成，肠溶微丸由阿司匹林和辅料形成，将两种微丸按比例混合制剂成型或装入胶囊，本发明有利于提高疗效和避免阿司匹林对胃粘膜刺激而引发恶心、呕吐、腹痛、诱发胃溃疡或消化道出血等症状，同时对乙酰氨基酚和咖啡因在胃中均能达到快速释放的要求
阿咖酚微丸制剂及其制备方法

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