“酰胺前药”专利关键词查询_检索下载_查询列表_检索列表_行业专利分布_钻瓜专利网

钻瓜专利网为您找到相关结果1771085个，建议您升级VIP下载更多相关专利

[发明专利]癌症治疗-CN201780048221.8在审
发明人：克里斯·麦格根;休·格里菲斯;克里斯·佩珀 -专利权人：努卡那有限公司
申请日： 2017-05-31 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： A61K31/7064 文献下载
摘要：提供了使用磷酰胺酯前药化合物靶向癌症干细胞，特别是用于预防或治疗癌症的医疗用途和方法。所述磷酰胺酯前药是除选自由以下组成的组的磷酰胺酯前药化合物之外的磷酰胺酯前药化合物：NUC‑1031；衍生自虫草素的磷酰胺酯前药；和衍生自8‑氯腺苷的磷酰胺酯前药。
磷酰胺酯前药医疗用途癌症干细胞治疗化合物靶向难治性癌症癌症治疗治疗癌症虫草素复发性靶向腺苷预防癌症自由

[发明专利]一种磷酰胺酯类前药的中间体及其制备方法与应用-CN202111327023.X在审
发明人：倪锋;吴凡;姚婕 -专利权人：宁波大学
申请日： 2021-11-10 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C07F9/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种磷酰胺酯类前药的中间体及其制备方法，以邻硝基苯酚/间硝基苯酚/对硝基苯酚，氨基酸脂、二氯磷酯为原料反应合成磷酰胺硝基苯酚酯中间体，该中间体活性适中且可长期稳定保存，反应条件温和，操作方便，本发明还公开了一种磷酰胺酯前药的中间体在制备酚类磷酰胺酯前药中的应用，利用该中间体合成酚类磷酰胺酯类前药简便快速，可以大幅提高酚类药物的磷酯化前药改造的选择性和效率，尤其适用于复杂结构酚类的磷酰胺酯前药的快速合成
一种磷酰胺酯类前药中间体及其制备方法应用

[发明专利]咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用-CN201610323767.7有效
发明人：胡来兴;孙连奇;武燕彬;刘永华 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2016-05-16 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐具有如下通式(1)，其中，R1为氢、低级烷基、苄基或钠。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐合成简单且毒副作用小。
咔唑磺酰胺衍生物药用及其制备方法应用

[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的酰胺类前药衍生物-CN201710558904.X在审
发明人：宋阳;钱孝鑫;孙晓琳;李赛雷;朱琳;张希玉;张斐;王鹏 -专利权人：亚宝药业集团股份有限公司;苏州亚宝药物研发有限公司
申请日： 2017-07-10 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明涉及一类新型激酶抑制剂的酰胺类前药化合物，这些前药的特征在于对原药氨基上进行的酰胺化修饰，从而显著提高原药在体内的生物利用度。此外还涉及含有这些前药的药物组合物，以及用这些前药及药物组合物治疗癌症或其它细胞增生性异常疾病的方法。
前药药物组合物酰胺类原药蛋白激酶抑制剂氨基激酶抑制剂前药衍生物生物利用度细胞增生异常疾病治疗癌症酰胺化修饰体内

[发明专利]β-内酰胺类抗生素的透皮给药系统-CN200680056580.X有效
发明人：于崇曦 -专利权人：于崇曦
申请日： 2006-12-10 - 公布日： 2009-09-30 - 主分类号： C07D205/12 文献下载
摘要：本发明设计了通式“结构式4”中新型的带有正电荷的β-内酰胺类抗生素前药。前药分子中带正电荷的氨基不仅使药物可溶于水，而且还可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷结合。这种结合可轻微扰乱生物膜，为前药的亲脂部分腾出空间。当生物膜的分子移动时，由于与前药的结合会导致生物膜轻微“裂开”。这会使得前药插入生物膜中。在pH为7.4时，仅约99％的氨基被质子化。当氨基未被质子化时，前药的氨基与生物膜的磷酸盐端基的结合会解离，前药会完全进入生物膜。当前药的氨基移至生物膜的另一侧并被质子化时，前药会被带进细胞质，一种半液体的浓缩水溶液或混悬液。结果表明前药透过人体皮肤、血脑屏障、血奶屏障的速度是β-内酰胺类抗生素的几百倍。在血浆中，90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何β-内酰胺类抗生素可治疗的状态。该前药可通过透皮给药用于任何种类的药物治疗。前药的控释透皮给药系统可以使血液中β-内酰胺类抗生素的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少β-内酰胺类抗生素产生的副作用。
内酰胺抗生素系统

[发明专利]谷氨酰胺类似物的前药-CN201880020804.4在审
发明人： B·思路十;P·马也;L·特诺拉;K·诺夫那;P·M·霍德里奇 -专利权人：约翰斯霍普金斯大学;捷克共和国有机化学与生物化学研究所
申请日： 2018-02-01 - 公布日： 2019-11-29 - 主分类号： A61K31/198 文献下载
摘要：本发明公开了谷氨酰胺类似物的前药，例如阿西维辛的前药。
前药谷氨酰胺类似物

[发明专利]杂芳香磺酰胺前药-CN200680045015.3无效
发明人： R·维尔瓦;R·努比迈尔 -专利权人：拜耳先灵医药股份有限公司
申请日： 2006-11-27 - 公布日： 2008-12-10 - 主分类号： A61K31/565 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的具有杂芳香连接基团的磺酰胺前药，本发明还涉及制备这些前药的方法、包含这些化合物的药物组合物、以及它们在制备口服药物中的应用。根据本发明的化合物与碳酸酐酶结合并抑制这些酶。
芳香磺酰胺前药

[发明专利]共投与腺苷A₁受体拮抗剂和抗惊厥药-CN200780011787.X无效
发明人：霍华德·迪特瑞其;艾克卡德·韦伯;布莱恩·法莫尔 -专利权人：挪瓦卡尔迪阿公司
申请日： 2007-04-04 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： A61K31/52 文献下载
摘要：本文公开包括AA₁RA或其盐、酯、酰胺、代谢物或前药和抗惊厥药的医药组合物。也公开治疗罹患充血性心脏衰竭的患者的方法、改善肾功能的方法和恢复肾功能的方法，所述方法包含投与治疗有效量的AA₁RA或其盐、酯、酰胺、代谢物或前药以及抗惊厥药的步骤。
腺苷 sub 受体拮抗剂惊厥

[发明专利]使用前药形式的激酶抑制剂化合物治疗眼科疾病的方法-CN201180038458.0无效
发明人：约翰·W·兰普;萨米·R·谢弗;保罗·S·沃森 -专利权人：印斯拜尔药品股份有限公司
申请日： 2011-07-25 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： A01N43/34 文献下载
摘要：本发明涉及rho激酶(ROCK)抑制剂的前药。这些前药通常为母体化合物的酯或酰胺衍生物。这些前药通常为ROCK的弱抑制剂，但是它们的母体化合物具有良好的活性。当滴入眼中时，这些前药酯基或酰胺基快速水解成醇、胺或酸，并且所述前药转变成活性基础化合物。ROCK抑制剂的前药提供若干优势，例如输送更高浓度的活性物质到靶位点，并减小眼睛的不适。本发明还涉及通过以有效量的通式I的ROCK前药化合物对需要的患者的眼给药，治疗眼科疾病，例如青光眼、过敏性结膜炎、黄斑水肿、黄斑变性和眼睑炎的方法。
使用形式激酶抑制剂化合物治疗眼科疾病方法

[发明专利]具有电荷翻转及靶向功能的聚赖氨酸纳米前药胶束及其制备和应用-CN201610068619.5在审
发明人：张静;陈佳达;冯杰 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2016-01-29 - 公布日： 2016-05-11 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了具有电荷翻转及靶向功能的聚赖氨酸纳米前药胶束及其制备和应用，所述聚赖氨酸纳米前药胶束以疏水性药物为内核，所述的疏水性药物结构中含有氨基，聚赖氨酸链为壳层，所述聚赖氨酸链由10～25个赖氨酸组成，疏水性药物的氨基和聚赖氨酸链的末端羧基通过酰胺键连接，在聚赖氨酸链末端氨基同样通过酰胺键修饰上靶向配体，并且将聚赖氨酸链的侧链氨基进行β-羧基酰胺化。本发明简化了前药胶束的结构与制备过程，并且该前药胶束同时兼具主动、被动靶向以及pH响应性能，可以提高治疗效率，降低毒副作用。
具有电荷翻转靶向功能赖氨酸纳米胶束及其制备应用

[发明专利]α,β－聚(L－天冬酰胺)氨基酸衍生物－顺铂大分子前药、制备及用途-CN200710036747.2无效
发明人：余家会;罗淑芳;刘顺英 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2007-01-23 - 公布日： 2007-08-01 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种α，β－聚(L－天冬酰胺)氨基酸衍生物－顺铂大分子前药，提供了制备该大分子前药方法及其用途，属生物医药技术领域。将顺铂与共聚物载体的二次蒸馏水溶液按不同比例混合，室温避光搅拌反应48小时，然后用二次蒸馏水透析至透析液不使酸化硝酸银溶液变浑浊为止得α，β－聚(L－天冬酰胺)衍生物－顺铂大分子前药。本发明还提供了α，β－聚(L－天冬酰胺)衍生物－顺铂大分子前药在制备治疗实体肿瘤药物中的应用。本发明制备的大分子顺铂前药具有靶向性的治疗效果，降低了药物的毒副作用。
天冬氨基酸衍生物大分子制备用途

[发明专利]一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用-CN201810448556.5有效
发明人：胡来兴;王晨曦;白利平;赵曦;刘永华;王天琦 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2018-05-11 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用，所述咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐具有如下通式(Ⅰ)的结构：该式(Ⅰ)中，R–CO‑NH‑连接于咔唑环的2位或3位上，且，R的选择满足以下规则：R–CO‑NH‑为氨基酸分子与‑NH‑结合得到的酰胺结构；或者，R为–(CH2)n‑NR1。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐，作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有良好的抗微管作用，还具有抗肿瘤活性强，毒副作用小，水溶性高等优点。
一种咔唑磺酰胺衍生物药用及其制备方法应用

[发明专利]非溶酶体葡糖神经酰胺酶抑制剂及其用途-CN202180046369.4在审
发明人：拉梅什·考尔;欧内斯特·J·迈尔伊车恩;孙坚宇;大卫·J·沃加德罗;周袁熙;朱永保 -专利权人：阿勒克图治疗公司
申请日： 2021-05-06 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D211/46 文献下载
摘要：本发明提供了用于抑制葡糖神经酰胺酶的化合物、所述化合物的前药、和包含所述化合物或所述化合物的前药的药物组合物。
溶酶体葡糖神经酰胺抑制剂及其用途

[发明专利]谷氨酰胺类似物的前药-CN202011474256.8在审
发明人：芭芭拉·斯卢谢尔;拉娜·赖斯;卢卡斯·特诺拉;帕维尔·马耶尔;安德烈·扬恰日克 -专利权人：约翰霍普金斯大学;捷克有机化学和生物化学研究院
申请日： 2016-07-29 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C07C281/20 文献下载
摘要：公开了谷氨酰胺类似物的前药，例如氮杂‑丝氨酸，和6‑重氮‑5‑氧代‑正亮氨酸(DON)，和5‑重氮‑4‑氧代‑L‑正缬氨酸(L‑DONV)的前药。
谷氨酰胺类似物

[发明专利]非溶酶体葡糖神经酰胺酶抑制剂及其用途-CN202080048768.X在审
发明人：拉梅什·考尔;欧内斯特·J·迈尔伊车恩;孙坚宇;大卫·J·沃加德罗;周袁熙;朱永保 -专利权人：阿勒克图治疗公司
申请日： 2020-05-07 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D211/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于抑制葡糖神经酰胺酶的化合物、所述化合物的前药和包含所述化合物或所述化合物的前药的药物组合物。
溶酶体葡糖神经酰胺抑制剂及其用途

1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
下一页»
尾页
共 100000 条