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[发明专利]包载抗炎药物的西维来司他偶联ROS敏感白蛋白纳米粒及其制备方法和应用-CN202211654945.6在审
发明人：刘敏;赵秀丽;柳思怡;张九龙;修敬雅 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2022-12-22 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：一种包载抗炎药物的西维来司他偶联ROS敏感白蛋白纳米粒及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。具体包括包括西维来司他‑ROS敏感白蛋白偶联物，和其包载的抗炎药物，西维来司他‑ROS敏感白蛋白偶联物是依次将西维来司他、PEG、ROS敏感键以及白蛋白偶联合成。包载抗炎药物的西维来司他偶联ROS敏感白蛋白纳米粒通过去溶剂法制得。制备的包载抗炎药物的西维来司他偶联ROS敏感白蛋白纳米粒延长了抗炎药物以及西维来司他的循环时间，提高了稳定性，可高度靶向炎症部位并在炎症部位高ROS条件下释放药物，降低非靶部位的蓄积和全身毒性，从而实现对各种炎症疾病的高效治疗
抗炎药西维来司 ros 敏感白蛋白纳米及其制备方法应用

[发明专利]西维来司钠注射用冻干粉的制备方法-CN201410155703.1有效
发明人：秦继红 -专利权人：上海汇伦生命科技有限公司
申请日： 2014-04-17 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开的西维来司钠注射用冻干粉的制备方法，含有以下基本步骤（1）将甘露醇和西维来司钠加入到注射用水中，然后用pH调节剂调节上述溶液的pH值，搅拌使西维来司钠溶解得溶液；（2）将步骤（1）中制备的溶液除菌得滤液其从步骤（1）至步骤（3）的冷冻干燥前，控制西维来司钠溶液的温度低于25℃，并且控制步骤（1）至步骤（3）的冷冻干燥前的时间不大于10小时。本发明减少了制备西维来司钠注射用冻干粉过程中杂质的产生，提高了西维来司钠注射用冻干粉的质量和贮存稳定性，从而改善西维来司钠的临床使用安全性。
西维来司钠注射干粉制备方法

[发明专利]一种制备高纯度西维来司他钠的方法-CN202310830007.5在审
发明人：汪宗华;应明珠;陈小琴;刘智学 -专利权人：南京福美瑞信科技有限公司
申请日： 2023-07-07 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种西维来司他钠的制备方法，更具体的讲是一种无需多次后处理，可以“一锅法”制备西维来司他钠粗品的方法，再经过有机溶剂重结晶得到西维来司他钠精品；本发明合成方法无需将中间体多次提取出，避免了繁琐的后处理步骤，使用“一锅法”就可以制备得到西维来司他钠，且总产率可以达到75%以上，纯度在99.5%以上。
一种制备纯度西维来司方法

[发明专利]西维来司他作为治疗癫痫病药物的应用-CN201410684257.3有效
发明人：李亚军;王林 -专利权人：李亚军;王林
申请日： 2014-11-25 - 公布日： 2015-04-01 - 主分类号： A61K31/222 文献下载
摘要：本发明涉及西维来司他作为治疗癫痫病药物的应用。西维来司他可以减少炎性介质，保护神经元，但其在癫痫导致的脑组织损伤是否有保护作用，目前国内外未见相关报道。本发明提供了西维来司他作为治疗癫痫病药物的应用，所述西维来司他通过抑制高迁移率族蛋白1和中性粒细胞弹性蛋白酶的表达、阻止高迁移率族蛋白1的迁移、降低受损脑细胞炎症反应、降低血清S100β含量而作为抗炎、西维来司他能形成保护血脑屏障，降低癫痫炎症反应，减少损伤海马神经元的数量，产生对受损脑神经元的保护作用。
西维来司作为治疗癫痫病药物应用

[发明专利]弹性蛋白酶抑制剂在制备保护脑出血药物中的应用-CN200510057405.X无效
发明人：邓杰;叶文润;董志;曾凡新;刘全;罗杰 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司;上海复星医药（集团）股份有限公司
申请日： 2005-11-29 - 公布日： 2006-08-09 - 主分类号： A61K31/222 文献下载
摘要：本发明涉及弹性蛋白酶抑制剂新的医学用途更具体涉及中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂西维来司他在制备预防或/和治疗脑出血药物中的运用。西维来司他是以注射形式，主要选自冻干粉针和注射液。动物研究显示，西维来司他对脑出血具有保护作用。
弹性蛋白酶抑制剂制备保护脑出血药物中的应用

[发明专利]西维来司他钠在制备治疗登革病毒感染所致不良妊娠的药物中的应用-CN202210498474.8在审
发明人：安静;盛子洋;张莹莹 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2022-05-09 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： A61K31/222 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及西维来司他钠在制备治疗登革病毒感染所致不良妊娠的药物中的应用。本发明的研究证明了西维来司他钠可以减轻胎盘中中性粒细胞浸润引发的血管损伤。并且，西维来司他钠可以增加胎盘中的血流灌注，减弱登革病毒感染所引发的胎儿生长发育受限。本发明提供的西维来司他钠的新用途，为临床提供了一种治疗或预防孕妇登革病毒感染所致不良妊娠的新方法和候选药物。
西维来司制备治疗病毒感染所致不良妊娠药物中的应用

[发明专利]一种吸入用西维来司他钠药物组合物及其制备方法-CN202310043422.6在审
发明人：侯建;胡小艳;董文敏;陈再新 -专利权人：江苏百奥信康医药科技有限公司
申请日： 2023-01-29 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种吸入用西维来司他钠的药物组合物及其制备方法，包括：治疗有效量的西维来司他钠和药学上可接受的辅料。将西维来司他钠和两亲性材料二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇分别溶于有机溶剂中，二者按比例混合，采用减压蒸发法除去有机溶剂，得含药脂膜，用水溶解后加入一定量的甘露醇，冻干，得药物组合物。本发明制备的西维来司他钠的药物组合物使用时先用水复溶后，通过吸入给药器雾化后吸入。该工艺方法简单，适合产业化规模，且用药方便、解决了西维来司他钠溶解度低、稳定性差的问题。
一种吸入用西维来司药物组合及其制备方法

[发明专利]一种西维来司钠干粉吸入剂及其制备方法-CN201610873587.6在审
发明人：杨利娟;沙薇;宋佳 -专利权人：郑州泰丰制药有限公司
申请日： 2016-10-08 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种西维来司钠干粉吸入剂及其制备方法。所述的西维来司钠干粉吸入剂由活性成分西维来司钠、分散剂、助流剂和稀释剂组成，采取干粉吸入剂经口腔给药或鼻腔给药形式。
一种西维来司钠干粉吸入及其制备方法

[发明专利]治疗急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征的注射剂-CN03140852.4无效
发明人：钱进;许军;彭红;刘孝乐 -专利权人：南昌弘益科技有限公司
申请日： 2003-06-02 - 公布日： 2003-11-26 - 主分类号： A61K31/222 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征的注射剂，它是以活性成分西维来司他与填充支架剂、增溶剂和pH调节剂制成的无菌冻干粉针剂，可以使活性成分西维来司他水溶性得到改善，药物稳定性得到提高。
治疗急性损伤呼吸窘迫综合征注射

[发明专利]一种新的西维来司钠冻干制剂-CN03131629.8无效
发明人：蔡惠明 -专利权人：蔡惠明
申请日： 2003-06-03 - 公布日： 2003-11-19 - 主分类号： A61K31/222 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，公开了一种新的西维来司钠的冻干制剂，其通过在配方中加入硼砂和/或甘油磷酸钠助溶剂，增加西维来司钠的水溶性及稳定性，同时，该助溶剂对人体血管刺激性小，更具安全性，适合临床应用。
一种西维来司钠冻干制剂

[发明专利]一种西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法-CN201310208869.0有效
发明人：罗瑞雪;张振海 -专利权人：苏州普罗达生物科技有限公司
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法。由于西罗莫司稳定性差、溶解度小、口服生物利用度极低，限制了西罗莫司的推广使用。本发明的西罗莫司纳米混悬剂，其特征在于：含有西罗莫司、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90，西罗莫司、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90的质量比为4～10:1～2:1～2。本发明的纳米混悬剂制备方法条件温和，简单可控，西罗莫司达到了较高的口服生物利用度。
一种西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法

[发明专利]西达本胺联合雌激素受体下调剂治疗乳腺癌的用途-CN202180050445.9在审
发明人：周游;王雅楠;张堃;朱静忠;付鑫;宁志强 -专利权人：深圳微芯生物科技股份有限公司
申请日： 2021-08-31 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，具体涉及西达本胺联合雌激素受体下调剂和/或降解剂治疗乳腺癌的用途。本发明通过研究发现，在他莫昔芬(或氟维司群)获得性耐药的乳腺癌细胞系中，西达本胺对氟维司群具有显著的协同增敏作用，同时，西达本胺与氟维司群联合用药在来曲唑获得性耐药动物模型中显现出显著的协同疗效。
联合雌激素受体调剂治疗乳腺癌用途

[发明专利]一种西维来司他钠的制备方法-CN202211385209.5在审
发明人：侯建;杨秦红;邱迅;汪娟;朱峰;陈再新;肖旭华 -专利权人：江苏百奥信康医药科技有限公司
申请日： 2022-11-10 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种西维来司他钠的制备方法，包括以下步骤：对羟基苯磺酸钠在碱性条件下与溴化苄反应后再经氯化亚砜作用，然后与N‑(2‑硝基苯甲酰基)甘氨酸苄酯在碱性条件下反应，再经Pd/C还原脱去苄基，然后在碱性条件下与特戊酰氯反应得到N‑[邻‑(对三甲基乙酰氧基苯磺酰氨基)苯甲酰基]甘氨酸；最后在溶剂中与成盐剂反应、并经水中结晶得到西维来司他钠。本发明的西维来司他钠新制备方法，提高了产物的纯度，减少了杂质产生，且产品总收率高、对环境友好，与以往的发明相比较操作过程更为简单，便于工业化实施。
一种西维来司制备方法

[发明专利]一种西维来司他钠的新合成方法-CN201410166778.X有效
发明人：董来山 -专利权人：安徽禾益化学股份有限公司
申请日： 2014-04-23 - 公布日： 2014-09-17 - 主分类号： C07C311/29 文献下载
摘要：本发明公开了一种西维来司他钠的新合成方法，将酰氯、非极性有机溶剂、碱类缚酸剂、甘氨酸甲酯盐酸盐、酰胺类催化剂依次投入反应器反应，倒入稀盐酸中，分去有机层，水层用稀碱调节pH至中性，滤出、烘干、重结晶、烘干后得到氨基苯甲酰胺甘氨酸、4-特戊酰氧基苯磺酰氯、非极性有机溶剂、碱类缚酸剂、酰胺类催化剂依次投入反应容器中，然后倒入稀盐酸中，静置分去有机层，水层投入氢氧化钠，反应结束将反应产物冷却滤出结晶、溶解、脱色后得到西维来司他钠本发明的西维来司他钠的新合成方法，大大缩短了合成工艺路线，易于操作，反应条件温和，提高了工业生产安全系数。
一种西维来司合成方法

[发明专利]一种西维来司他钠中间体的制备方法-CN201410166734.7无效
发明人：董来山 -专利权人：安徽禾益化学股份有限公司
申请日： 2014-04-23 - 公布日： 2014-09-17 - 主分类号： C07C311/29 文献下载
摘要：本发明公开了一种西维来司他钠中间体的制备方法，将酰氯、非极性有机溶剂、碱类缚酸剂、甘氨酸甲酯盐酸盐、酰胺类催化剂依次投入反应容器中，然后倒入稀盐酸中，静置分去有机层，水层用稀碱调节pH值直至中性，滤出、烘干后得到N-苄氧羰甲基-2-氨基苯甲酰胺甘氨酸；将N-苄氧羰甲基-2-氨基苯甲酰胺甘氨酸、4-特戊酰氧基苯磺酰氯、非极性有机溶剂、碱类缚酸剂、酰胺类催化剂依次投入反应容器中，然后倒入稀盐酸中反应得到得到西维来司他钠中间体本发明的西维来司他钠中间体的制备方法，大大缩短了合成工艺路线，易于操作，反应条件温和，提高了工业生产安全系数。
一种西维来司中间体制备方法

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