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- [发明专利]7;8-二甲氧基-2;3;4;5-四氢-1H-苯并[c]氮杂卓盐酸盐及其制备方法-CN201710734313.3有效
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靳清贤;方少明;陈姝羽;乔文君;张洪培;甄瑶瑶
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郑州轻工业学院
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2017-08-24
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2019-11-15
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C07D223/16
- 本发明公开了7,8‑二甲氧基‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑苯并[c]氮杂卓盐酸盐及其制备方法,以3,4‑二甲氧基苯丙酸为起始物,在氯化亚砜催化、然后胺解得到3,4‑二甲氧基苯丙酰胺;三氟化硼乙醚、硼氢化钠还原得到3,4‑二甲氧基苯丙胺;乙酰基保护后在硫酸和多聚甲醛中反应得到N‑乙酰基‑7,8‑二甲氧基‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑苯并[c]氮杂卓;脱去乙酰基、Boc保护得到N‑Boc‑7,8‑二甲氧基‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑苯并[c]氮杂卓;通入盐酸气体得到7,8‑二甲氧基‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑苯并[c]氮杂卓盐酸盐,该制备方法条件相对温和,产物易处理纯化,适合批量制备。
- 甲氧基二甲氧基苯盐酸盐乙酰基制备硼氢化钠还原三氟化硼乙醚乙酰基保护多聚甲醛氯化亚砜批量制备盐酸气体丙酰胺起始物胺解丙胺丙酸脱去催化硫酸
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