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[发明专利]辣椒素-他克林杂化物及其制备方法和应用-CN202310616098.2在审
发明人：刘云;龙娟月;韦庆军;詹新立;蒋能;颜志明;廖世杰;谢天裕;唐海军;冯文宇;罗晓婷 -专利权人：广西医科大学第一附属医院
申请日： 2023-05-29 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D219/10 文献下载
摘要：本发明公开了一系列辣椒素‑他克林杂化物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。申请人的试验结果表明，本发明提供的辣椒素‑他克林杂化物具有良好的抗胆碱酯酶活性、抗BACE‑1活性和神经保护作用，有望用于治疗神经退行性疾病特别是阿尔茨海默病，具有很好的潜在药用价值。
辣椒素克林杂化物及其制备方法应用

[发明专利]一种他克林-杂环轭联物的制备方法及用途-CN201810854977.8有效
发明人：刘天军;李国梁;洪阁 -专利权人：中国医学科学院生物医学工程研究所
申请日： 2018-07-31 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种他克林‑杂环轭联物、含他克林‑杂环轭联物的药用组合物和用途。所述的他克林‑杂环轭联物具有下述结构：实验证明：本发明的他克林‑杂环轭联物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)具有很强的抑制活性，抑制乙酰胆碱酯酶的能力是他克林的32倍，对淀粉样蛋白(Aβ)自聚集具有较强的抑制作用，没有明显的体外神经细胞毒性和体内急性肝毒性，并显示出一定的体外神经细胞保护活性，可以用于阿尔茨海默症的治疗
一种杂环轭联物制备方法用途

[发明专利]克林霉素磷酸酯溶剂化物晶体及其制备方法-CN200910019903.3有效
发明人：张在富;华荣庆;吴建国;吴浩山 -专利权人：珠海亿邦制药有限公司
申请日： 2009-03-16 - 公布日： 2010-09-22 - 主分类号： C07H15/16 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及克林霉素磷酸酯溶剂化物晶体及其制备方法，包括克林霉素磷酸酯正丁醇-水溶剂化物晶体和克林霉素磷酸酯二甲基亚砜-水溶剂化物晶体，此两种晶体化学稳定性好，贮藏过程中性质稳定。
霉素磷酸酯溶剂晶体及其制备方法

[发明专利]克林霉素磷酸酯溶剂化物晶体及其制备方法-CN201210137702.5有效
发明人：张在富;华荣庆;吴建国;吴浩山 -专利权人：珠海亿邦制药股份有限公司
申请日： 2009-03-16 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： C07H15/16 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及克林霉素磷酸酯溶剂化物晶体及其制备方法，包括克林霉素磷酸酯正丁醇-水溶剂化物晶体和克林霉素磷酸酯二甲基亚砜-水溶剂化物晶体，此两种晶体化学稳定性好，贮藏过程中性质稳定。
霉素磷酸酯溶剂晶体及其制备方法

[发明专利]克林霉素磷酸酯甲醇-水溶剂化合物晶体及制备方法-CN201310222140.9有效
发明人：龚俊波;冉媛媛;董伟兵;王静康;尹秋响;张美景;王永莉;侯宝红;郝红勋;鲍颖;陈巍 -专利权人：天津大学
申请日： 2013-06-05 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： C07H15/16 文献下载
摘要：本发明提供了克林霉素磷酸酯甲醇-水溶剂化合物晶体及制备方法；晶体为克林霉素磷酸酯甲醇-水溶剂化合物晶体。1分子克林霉素磷酸酯甲醇-水溶剂化物晶体中包含1分子克林霉素磷酸酯、1分子甲醇和2分子水。将粗品克林霉素磷酸酯溶于去离子水和甲醇的混合溶剂中，初始克林霉素磷酸酯的质量浓度为0.09-0.12g/mL，将溶液加热搅拌至溶解，热过滤，滤液放在室温环境中缓慢蒸发五天至七天时间，至出现白色结晶固体，过滤得克林霉素磷酸酯甲醇-水溶剂化合物晶体。晶体的稳定性能好，常温条件将克林霉素磷酸酯甲醇-水溶剂化物晶体放置在30℃条件下10天，分别于第5天和第10天取样测定X-射线粉末衍射，判断晶体的稳定情况。
霉素磷酸酯甲醇溶剂化合物晶体制备方法

[发明专利]克林霉素磷酸酯二甲基亚砜溶剂化合物晶体及制备方法-CN201310222138.1有效
发明人：龚俊波;冉媛媛;董伟兵;王静康;尹秋响;张美景;王永莉;侯宝红;郝红勋;鲍颖;陈巍 -专利权人：天津大学
申请日： 2013-06-05 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： C07H15/16 文献下载
摘要：本发明提供了克林霉素磷酸酯二甲基亚砜溶剂化合物晶体及制备方法。晶体为克林霉素磷酸酯二甲基亚砜溶剂化合物晶体。1分子克林霉素磷酸酯二甲基亚砜溶剂化物晶体中包含1分子克林霉素磷酸酯、1分子二甲基亚砜。将粗品克林霉素磷酸酯溶于去离子水和二甲基亚砜的混合溶剂中，初始克林霉素磷酸酯的体积浓度为0.05-0.08g/mL。将溶液加热搅拌至下溶解，热过滤，滤液放在室温环境中缓慢蒸发，至出现白色结晶固体，过滤得克林霉素磷酸酯二甲基亚砜溶剂化合物晶体。克林霉素磷酸酯二甲基亚砜溶剂化物的稳定性能好，在高温60℃下放置10天，晶体稳定，晶体颜色保持白色粉末，X-射线衍射图谱未发生明显变化。
霉素磷酸酯二甲基亚砜溶剂化合物晶体制备方法

[发明专利]胺基烷酰克林沙星及其应用-CN201310349071.8有效
发明人：杨大成;范莉;任正红;徐兴然;杨艳;陈力;韩海燕 -专利权人：西南大学
申请日： 2013-08-12 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了式I所示的胺基烷酰克林沙星(n为1或2；表示脂肪胺基或杂环胺基)，该类化合物在多种常用溶剂中的溶解度较克林沙星明显增大；所有合成化合物对沙门菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌都具有一定的抑制活性，其中近1/3的化合物表现出较好的抑菌效果，6个化合物对部分菌株的抑菌活性与克林沙星相当或更强，此外，部分化合物对耐药大肠杆菌临床分离株、猪源耐喹诺酮类大肠杆菌也有较好的抑菌效果；部分化合物的急性毒性和光毒性低于克林沙星；该类化合物可用于制备抗菌药物，在治疗细菌感染方面具有潜在的应用前景。
胺基烷酰克林沙星及其应用

[发明专利]一种盐酸克林霉素棕榈酸酯化合物及其制法-CN201110279610.6有效
发明人：陶灵刚 -专利权人：海南灵康制药有限公司
申请日： 2011-09-20 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07H15/16 文献下载
摘要：本发明公开了以下结构式的高纯度盐酸克林霉素棕榈酸酯化合物，还涉及一种盐酸克林霉素棕榈酸酯化合物的制法，包括以下步骤：1，将盐酸克林霉素棕榈酸酯溶于溶剂中，任选进行加热，然后降温，抽滤，舍弃固体杂质，获得含盐酸克林霉素棕榈酸酯的滤液；2，进行柱层析上样，用洗脱剂进行洗脱，收集洗脱液中盐酸克林霉素棕榈酸酯部位；3，在不高于70℃的温度下，向含有盐酸克林霉素棕榈酸酯的洗脱液中加入稀盐酸水溶液，调节pH值，并梯度降低温度，进行重结晶，干燥后获得盐酸克林霉素棕榈酸酯本发明的方法提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，适合于工业化大生产。
一种盐酸霉素棕榈酯化及其制法

[发明专利]一种新路线的克林霉素磷酸酯化合物-CN200910229882.8有效
发明人：杨明贵 -专利权人：海南美兰史克制药有限公司
申请日： 2009-11-17 - 公布日： 2010-05-12 - 主分类号： C07H15/16 文献下载
摘要：一种新路线的克林霉素磷酸酯化合物，具体地说，采用克林霉素作为起始反应原料，经羟基保护后，再经磷酰化和水解反应得到克林霉素磷酸酯化合物。本发明方法选用特定的催化剂，用三氯氧磷作为磷酰化剂，相对于现有技术，大大降低三氯氧磷量，降低生产成本，工艺更适于工业化。
一种路线霉素磷酸酯化合物

[发明专利]一种含益生菌的冻干皮克林乳剂及其制备方法-CN202210301021.1有效
发明人：赵萌;郭前婉 -专利权人：湖北工业大学
申请日： 2022-03-25 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： A23L33/135 文献下载
摘要：本发明涉及一种含益生菌的冻干皮克林乳剂及其制备方法，按重量百分数计，包括以下步骤：(1)将益生菌菌粉加入到油相中，混合均匀得到油菌混合物；所述油菌混合物中，益生菌菌粉占10～14％，油相占86～90％；(2)将油菌混合物加入到水相中，剪切分散得到皮克林乳液；所述皮克林乳液中，油菌混合物占6～10％，水相占90～94％，水相中含有蛋白纤维；(3)将皮克林乳液干燥得到含益生菌的冻干皮克林乳剂。本发明制备方法简单，制作时间短，且所述的原料来源广泛、价格低廉，易于工业化。
一种含益生菌冻干皮克林乳剂及其制备方法

[发明专利]一种基于多巴胺稳定的皮克林乳液的制备方法及其固定化酶应用-CN201711065627.5在审
发明人：齐崴;黄仁亮;屈彦宁;苏荣欣 -专利权人：天津大学
申请日： 2017-11-02 - 公布日： 2018-05-01 - 主分类号： C08J3/03 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于多巴胺稳定的皮克林乳液的制备方法及其固定化酶应用；以疏水改性SiO2粒子作稳定剂，正庚烷作油相，Tris缓冲液作水相，利用高速均质机搅拌得到SiO2粒子稳定的皮克林乳液。将多巴胺加入该皮克林乳液中，于室温下的水浴摇床中孵化，以使其得到黑色的由SiO2和聚多巴胺共同稳定的皮克林乳液。之后将酶固定在乳液水相以测定皮克林乳液的稳定性及应用性能。本发明制得的多巴胺稳定的皮克林乳液由SiO2纳米粒子及聚合物包覆层组成，稳定性良好，可实现多种酶的包覆，使固定化酶具有很好的热稳定性、储存稳定性和重复利用性。本发明的皮克林乳液原料成本低、制备方法易于操作，有很好的经济可行性和实用性。
一种基于多巴胺稳定皮克林乳液制备方法及其固定应用

[发明专利]克林霉素磷酸酯的合成工艺-CN201410636394.X在审
发明人：吕艳 -专利权人：吕艳
申请日： 2014-11-13 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07H15/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种克林霉素磷酸酯的合成工艺，包括有如下步骤：1)缩酮化反应：以盐酸克林霉素醇化物为基本原料，通过选择性羟基保护,得到3.4-克林霉素缩合物；2)磷酯化反应：以3.4-克林霉素缩合物为原料，用三氯氧磷作磷酯化剂，无水碳酸钾作缚酸剂，在酯化催化剂二甲氨基吡啶及相转移催化剂苄基三乙基氯化铵的双重作用下，完成磷酯化反应，再经水解脱保护，得到目标化合物：克林霉素磷酸酯。
霉素磷酸酯合成工艺

[发明专利]克林霉素磷酸酯的合成工艺-CN201010201899.5无效
发明人：楼新灿;陈立坤 -专利权人：张家港市信谊化工有限公司
申请日： 2010-06-17 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07H15/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种克林霉素磷酸酯的合成工艺，包括有如下步骤：1)缩酮化反应：以盐酸克林霉素醇化物为基本原料，通过选择性羟基保护，得到3.4-克林霉素缩合物；2)磷酯化反应：以3.4-克林霉素缩合物为原料，用三氯氧磷作磷酯化剂，无水碳酸钾作缚酸剂，在酯化催化剂二甲氨基吡啶及相转移催化剂苄基三乙基氯化铵的双重作用下，完成磷酯化反应，再经水解脱保护，得到目标化合物：克林霉素磷酸酯。
霉素磷酸酯合成工艺

[发明专利]一种克林霉素的杂质化合物及用途-CN201910807370.9在审
发明人：郭钱浩;陈佳江;刘强;吴佳;袁小波;袁路 -专利权人：重庆凯林制药有限公司;重庆药友制药有限责任公司
申请日： 2019-08-29 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种克林霉素杂质化合物及其用途，该杂质化合物是脱氢克林霉素的同分异构体，即6’,7’‑脱氢克林霉素，以及其作为杂质对照品在在盐酸克林霉素质量控制方面的用途。
克林霉素杂质化合物脱氢盐酸克林霉素同分异构体杂质对照品质量控制

[发明专利]一种盐酸绿卡色林的制备方法-CN201510816483.7有效
发明人：徐云根;朱启华;王均伟;何光超;管哲 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2015-11-23 - 公布日： 2018-07-03 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种盐酸绿卡色林即(R)‑8‑氯‑1‑甲基‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑3‑苯并氮杂卓盐酸盐的制备方法。其特征是以对氯苯乙胺为原料，依次经过酰化保护氨基、烯丙基取代、傅‑克烷基化、拆分、成盐得到盐酸绿卡色林。本发明提供的盐酸绿卡色林的制备方法，具有收率高、成本低、操作简单等优点，是一种经济的、可工业化的合成方法。
绿卡色盐酸制备氨基药物化学领域苯并氮杂卓烯丙基取代盐酸盐成盐氯苯收率乙胺酰化合成

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