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[发明专利]一种2-氟-3-甲基-4-（三氟甲基）苯甲胺盐酸盐的合成方法-CN202011342684.5有效
发明人：许义波;戴红升 -专利权人：阿里生物新材料（常州）有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07C17/26 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种2‑氟‑3‑甲基‑4‑（三氟甲基）苯甲胺盐酸盐的合成方法。本发明首次以化合物A、化合物E为起始原料，形成化合物B，再以化合物B进行反应，形成化合物C，利用化合物C制备得到2‑氟‑3‑甲基‑4‑（三氟甲基）苯甲胺盐酸盐。
一种甲基苯甲胺盐酸合成方法

[发明专利]制备巴洛沙韦中间体的方法以及由该方法得到的中间体-CN202010711341.5有效
发明人：李文森;张文琦 -专利权人：和鼎（南京）医药技术有限公司
申请日： 2020-07-22 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： C07D337/12 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备巴洛沙韦中间体的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将3,4‑二氟溴苯进行甲基化，得到化合物A‑1；(2)使化合物A‑1与格氏试剂反应，然后通入二氧化碳气体进行反应，加入酸进行酸化，得到化合物A‑2；(3)对化合物A‑2进行溴化，得到化合物A3；(4)将二苯二硫醚和还原剂1加入THF中，滴加甲醇后，滴加化合物A‑3，反应得到化合物A‑4；(5)使化合物A‑4在多聚磷酸中发生关环反应，得到化合物A‑5；(6)采用还原剂2将化合物A‑5还原成醇，得到化合物A‑6。本发明还提供一种由该方法的制备得到的中间体化合物。
制备巴洛沙韦中间体方法以及得到

[发明专利]一种2-氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物及其制备方法和应用-CN202111012397.2在审
发明人：饶卫东;桑静静;包晴;胡睿;陈继超 -专利权人：南京林业大学
申请日： 2021-08-31 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种2‑氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物及其制备方法和应用，所述化合物制备方法包括：以三氟甲基吲哚甲醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料，在路易斯酸催化剂和无机碱的作用下，在溶剂中进行加热反应得到所述2‑氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物。本发明提供了一种2‑氰基吲哚取代的偕二氟烯烃化合物及其制备方法。该方法以简单易得的三氟甲基吲哚甲醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料、无需使用易爆的重氮化合物，具有反应条件温和，操作简单，并且产率高、反应底物范围较广等优点。
一种吲哚取代偕二氟烯烃化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种制备酯类化合物的方法-CN202310695582.9在审
发明人：张松林;代明锁;张文泉;朱萌;黄佳斯 -专利权人：无锡阿科力科技股份有限公司
申请日： 2023-06-13 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C67/08 文献下载
摘要：本发明提供一种制备酯类化合物的方法，所述方法包括以下步骤：在铜三氟甲基化合物作为活化试剂的作用下，使得羧酸和醇发生酯化反应得到酯类化合物。本发明开发了一种无需在酸性催化剂或者缩合试剂促进作用下就能够顺利合成酯类化合物的方法，本发明方法不会对设备产生腐蚀，反应简洁高效、成本低、操作简单，选择性好，绿色环保，非常有望进行大规模工业化生产。
一种制备化合物方法

[发明专利]六氟亚甲基芳香族化合物的精制方法-CN200610031036.1无效
发明人：应德雄;粟小理;江建安;周荣明;蒋振宁 -专利权人：上海三爱富新材料股份有限公司
申请日： 2006-09-12 - 公布日： 2007-02-28 - 主分类号： C07C22/08 文献下载
摘要：一种六氟亚甲基芳香族化合物的纯化方法，它包括如下步骤：a)提供一种混合溶剂，它包括至少一种所述六氟亚甲基芳香族化合物的真溶剂和至少一种所述六氟亚甲基芳香族化合物的非溶剂，所述六氟亚甲基芳香族化合物的真溶剂和所述六氟亚甲基芳香族化合物的非溶剂是可互溶的；b)在高点温度时要纯化的六氟亚甲基芳香族化合物粗品溶于所述混合溶剂中(可以滤去不溶性杂质)形成溶液；c)冷却b)状态溶液到低点温度，得到的结晶－溶液混合物，过滤、洗涤、干燥结晶，得到纯度提高的六氟亚甲基芳香族化合物
六氟亚甲基芳香族化合物精制方法

[发明专利]一种利奥西呱的合成方法-CN201410845789.0有效
发明人：葛德培;吴其华;刘涛 -专利权人：安徽联创生物医药股份有限公司
申请日： 2014-12-31 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种利奥西呱的合成方法，包括如下步骤：步骤一，将1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(化合物1)与苯基偶氮丙二腈(化合物2)在甲苯中在甲醇钠存在的条件下进行反应得到化合物3；步骤二，将化合物3溶于DMF中，然后加入雷尼镍做催化剂加氢还原得到化合物4；步骤三，将化合物4先上甲酰基再用硼烷还原得到单甲基化的化合物5a；步骤四，用异丙醇做溶剂和氯甲酸甲酯反应得到产品利奥西呱。
一种利奥西呱合成方法

[发明专利]2－氨基－5－羟基苯丙酮的制备方法-CN200810042940.1无效
发明人：陈芬儿;熊小东 -专利权人：复旦大学
申请日： 2008-09-12 - 公布日： 2009-02-11 - 主分类号： C07C225/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种喜树碱类药物合成有关的中间体2－氨基－5－羟基苯丙酮(I)的制备方法，依序如下述步骤：第一，在无机碱存在下，2－硝基－5－羟基苯甲醛(II)与甲基化试剂在溶剂中进行O－甲基化反应制得2－硝基－5－甲氧基苯甲醛(III)；第二，化合物(III)与盐酸羟胺经二步法或一步法制得2－硝基－5－甲氧基苯甲腈(V)；第三，在钯催化剂的催化下，化合物(V)在有机溶剂中进行氢化反应制得2－氨基－5－甲氧基苯甲腈(VI)；第四，在惰性气体保护下，化合物(VI)与格式反应试剂在有机溶剂中进行格氏反应制得2－氨基－5－甲氧基苯丙酮(VII)；第五，化合物(VII)与脱甲基化试剂进行脱甲基化反应制得2－氨基－5－羟基苯丙酮
氨基羟基丙酮制备方法

[发明专利]一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物及其制备方法-CN201310095241.4无效
发明人：吴豫生;邹大鹏;李敬亚;郭瑞云;高剑昕;程辉成;牛成山 -专利权人：郑州泰基鸿诺药物科技有限公司
申请日： 2013-03-22 - 公布日： 2013-07-24 - 主分类号： C07B41/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以芳香环或芳杂环甲醛、三氟甲基三甲基硅为原料，合成相应取代的三氟甲基醇化合物，然后将三氟甲基醇化合物经过氧化，制得芳香环或芳杂环三氟甲基酮化合物。本发明制备的三氟甲基酮化合物可以作为酶抑制剂，也是合成三氟甲基取代的杂环及其他化合物的重要中间体；另外，它也是新型的高分子材料的单体，因此本发明制备的三氟甲基酮化合物具有广泛的用途。
一种芳香芳杂环三氟甲基化合物及其制备方法

[发明专利]一种6-O-甲基红霉素A衍生物和克拉霉素的制备方法-CN201010174556.4有效
发明人：杨哲洲;黄成军 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2010-05-18 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种式III化合物的制备方法，其特征在于：其包括下述步骤：在2-甲基四氢呋喃和其他极性惰性溶剂的混合溶剂中，在碱和甲基化试剂的作用下，对式II化合物的6位羟基进行甲基化反应，得如式III化合物本发明克服了现有的式II化合物选择性甲基化方法产量低、纯度低、溶剂难以回收、污染大、成本高等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式III化合物及克拉霉素的制备方法，该方法能够在反应结束后将2-甲基四氢呋喃与其他极性惰性溶剂充分分离，节约溶剂的用量，并能制得高产率、高纯度的式III化合物及克拉霉素。
一种甲基红霉素衍生物克拉霉素制备方法

[发明专利]氢化合成顺式二氟甲基环己烷衍生物和杂环化合物的方法-CN201910701039.9有效
发明人：曾小明;罗美明;张雪;凌亮 -专利权人：四川大学
申请日： 2019-07-31 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： C07F17/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种氢化合成顺式二氟甲基环己烷衍生物和杂环化合物的方法，该方法以环状(烷基)(氨基)卡宾铑络合物为催化剂，分子筛为添加剂，四氢呋喃、正己烷或环己烷为溶剂，将二氟甲基芳烃或二氟甲基杂环化合物在氢气气氛中，35～60℃搅拌反应即可生成相应的顺式二氟甲基环己烷衍生物和顺式二氟甲基杂环化合物。本发明方法用于合成顺式二氟甲基环己烷衍生物和顺式二氟甲基杂环化合物，具有成本低、反应条件温和、底物适用范围广、选择性高、原子经济性好、反应体系干净等优点，避免了大量添加剂和副产物的生成。
氢化合成顺式甲基环己烷衍生物杂环化合物方法

[发明专利]一种含季碳中心的对称偕二氟烯烃衍生物及其合成方法-CN202010133026.9在审
发明人：竺传乐;蔡莹莹;曾浩;江焕峰 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2020-02-29 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： C07C255/35 文献下载
摘要：本发明属于医药材料合成技术领域，公开了一种含季碳中心的对称偕二氟烯烃衍生物及其合成方法。所述含季碳中心的对称偕二氟烯烃衍生物的结构式为所述合成方法包括：在碱和有机溶剂中，将活泼亚甲基化合物与α‑三氟甲基苯乙烯类化合物反应，反应产物经后处理，得到含季碳中心的对称偕二氟烯烃衍生物。
一种含季碳中心对称偕二氟烯烃衍生物及其合成方法

[发明专利]一种磷酸可待因杂质D的制备方法-CN202010185130.2有效
发明人：刘统斌;吴泽农;张福利;高升华;胡延雷;杨哲洲;林丽娅 -专利权人：国药集团工业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2020-03-17 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种磷酸可待因杂质D的制备方法，包括如下步骤：步骤(1)：在无机酸或者有机酸的条件下，将化合物2与卤化试剂进行卤化反应，制得化合物3；步骤(2)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱的作用下，将化合物3与甲基化试剂进行甲基化反应，反应温度为110℃‑140℃，制得化合物4；步骤(3)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱与催化剂的作用下，将化合物2与化合物4在2,2,6,6‑四甲基‑3,5‑庚二酮存在下进行醚化反应该方法解决了磷酸可待因杂质D不能有效合成的问题，为该化合物的合成提供了一种高效的方法。
一种磷酸杂质制备方法

[发明专利]一种3-氟烯基氧化吲哚-螺-3,3’-三氟甲基氧化吲哚类化合物的制备方法-CN201510940065.9在审
发明人：刘应乐;李建章;蒋维东;徐斌;杨义;蒋燕;刘义 -专利权人：四川理工学院;中昊晨光化工研究院有限公司
申请日： 2015-12-16 - 公布日： 2016-04-13 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明属于化合物制备领域，具体为一种3-氟烯基氧化吲哚-螺-3,3’-三氟甲基氧化吲哚类化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：惰性气体环境下，以极性试剂为溶剂，采用吲哚-2,3-二酮和二氟亚甲基鏻内盐为原料，在一定温度下进行充分搅拌反应，反应达到终点后，分离、提纯得到3-氟烯基氧化吲哚-螺-3,3’-三氟甲基氧化吲哚化合物本发明以廉价易得的吲哚-2,3-二酮和容易制备的二氟亚甲基鏻内盐为原料，在常用有机极性溶剂中，60～ 120℃条件下充分搅拌反应就能一步构建兼有三氟甲基基团和单氟烯基基团的新型3-氟烯基氧化吲哚-螺-3,3’-三氟甲基氧化吲哚化合物。
一种氟烯基氧化吲哚甲基化合物制备方法

[发明专利]一种含三氟甲基吡唑的噻二唑-2-硫醚类化合物作为杀菌剂的应用-CN201610615345.7有效
发明人：翟志文;汪乔;刘幸海;孙召慧;翁建全;谭成侠;刘旭锋;张永刚 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2016-07-28 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： A01N43/824 文献下载
摘要：本发明公开了一种含三氟甲基吡唑的噻二唑‑2‑硫醚类化合物作为杀菌剂的应用，所述含三氟甲基吡唑的噻二唑‑2‑硫醚类化合物即5‑(1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1,3,4‑噻二唑‑2‑硫醚类化合物，它特别在防治水稻纹枯病菌、番茄早疫病、瓜类炭疽病、黄瓜灰霉病菌等有明显的效果，本发明化合物为具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。
一种含三氟甲基吡唑噻二唑硫醚类化合物作为杀菌剂应用

[发明专利]一种制备含二氟亚甲基化合物的方法-CN200910049927.3有效
发明人：胡金波;王飞;张伟 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2009-04-24 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07C17/272 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成含有二氟亚甲基基团化合物的方法，具体地说就是合成含二氟亚甲基(实际为二氟环丙基)类型的化合物。本发明采用一卤二氟甲基三烷基硅烷(R^aR^bR^cSiCF₂X)作为二氟卡宾试剂，与含有碳碳双键的烯烃类化合物，在添加催化量的引发剂的条件下，反应2～20小时，可制得含二氟环丙基类化合物。本发明中用到的一卤二氟甲基三烷基硅烷可以方便的制得，它是一种非常高效且普适性良好的新型二氟卡宾试剂。
一种制备含二氟亚甲基化合物方法