[发明专利]制备巴洛沙韦中间体的方法以及由该方法得到的中间体有效
| 申请号： | 202010711341.5 | 申请日： | 2020-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN112062750B | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 李文森;张文琦 | 申请（专利权）人： | 和鼎（南京）医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D337/12 | 分类号： | C07D337/12;C07C63/70 |
| 代理公司： | 北京云科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11483 | 代理人： | 张飙 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备巴洛沙韦中间体的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将3,4‑二氟溴苯进行甲基化，得到化合物A‑1；(2)使化合物A‑1与格氏试剂反应，然后通入二氧化碳气体进行反应，加入酸进行酸化，得到化合物A‑2；(3)对化合物A‑2进行溴化，得到化合物A3；(4)将二苯二硫醚和还原剂1加入THF中，滴加甲醇后，滴加化合物A‑3，反应得到化合物A‑4；(5)使化合物A‑4在多聚磷酸中发生关环反应，得到化合物A‑5；(6)采用还原剂2将化合物A‑5还原成醇，得到化合物A‑6。本发明的方法避免使用剧毒且恶臭的苯硫酚，同时避免了昂贵试剂的使用，降低了工艺成本。本发明还提供一种由该方法的制备得到的中间体化合物。 | ||
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