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[发明专利]一种采用直接氟化法合成单氟烷基化芳烃类化合物的方法-CN202310918063.4在审
发明人： 吴豫生;李敬亚;邹大鹏;丁利成 -专利权人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
申请日： 2023-07-25 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D215/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用直接氟化法合成单氟烷基化芳烃类化合物的方法，属于有机合成领域和医药中间体技术领域。一种采用直接氟化法合成单氟烷基化芳烃类化合物的方法，通过两步法合成单氟烷基化芳烃类化合物，该方法以α‑氟代芳基酮作为单氟烷基化试剂，首先通过Pd催化α‑氟代芳基酮与芳基溴化物的α‑(杂)芳基化反应合成α‑(杂)芳基‑α‑氟代芳基酮，随后在碱性条件下将(杂)芳基化产物中的辅助基团苯甲酰基进行脱除，实现单氟烷基化芳烃类化合物的合成。
一种采用直接氟化合成烷基化芳烃化合物方法

[发明专利]一种合成三氟甲基取代的芳烃类化合物的方法-CN202310888825.0在审
发明人： 吴豫生;李敬亚;邹大鹏;陈晓雨 -专利权人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
申请日： 2023-07-19 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07B39/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成三氟甲基取代的芳烃类化合物的方法，属于有机合成领域和医药中间体技术领域。一种合成三氟甲基取代的芳烃类化合物的方法，所述方法包括：将干燥的装有磁子的反应管置换一次氩气，然后加入0.2mmol‑0.3mmol的Togni’s试剂、0.7mmol‑0.8mmol的苯胺类化合物、1.0当量‑2.0当量的碳酸钾，最后加入1.0mL‑2.0mL的乙腈溶液，再次置换一次氩气；将混合物放置在平行反应仪上，氩气氛围下，在70℃‑80℃下反应5h‑8h；反应完成后，冷却至室温，然后向反应液中加入10mL‑30mL的二氯甲烷和10mL‑30mL的饱和食盐水，用分液漏斗萃取多次，分离并收集有机相，将有机相用无水硫酸钠干燥后过滤浓缩，经柱层析分离纯化，得到纯净的目标产物。
一种合成甲基取代芳烃化合物方法

[发明专利]一种喹喔啉酮类化合物的合成方法-CN202310835142.9在审
发明人： 吴豫生;李敬亚;邹大鹏;刘昕亚 -专利权人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
申请日： 2023-07-10 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D241/44 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑芳基喹喔啉酮类化合物的合成方法，属于化合物制备技术领域。一种3‑芳基喹喔啉酮类化合物的合成方法，包括以下步骤：将N‑甲基喹喔啉酮或其衍生物、苯基三乙氧基硅烷、催化剂和配体混合，以水为溶剂，加热，氧气条件下搅拌t小时，反应完全后将反应液分离纯化，得到3‑芳基喹喔啉酮类化合物。本发明方法使用绿色环保的水和氧气作为溶剂和氧化剂，更符合绿色化学的理念。
一种喹喔啉酮类化合物合成方法

[发明专利]一种氨基取代的咪唑并吡啶化合物及其合成方法-CN202310770977.0在审
发明人： 吴豫生;李敬亚;邹大鹏;栾南南 -专利权人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
申请日： 2023-06-28 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，涉及一种氨基取代的咪唑并吡啶化合物及其合成方法。所述合成方法包括如下步骤：在室温条件下，将2‑苯基咪唑并[1,2‑a]吡啶或者2‑苯基咪唑并[1,2‑a]吡啶取代物、二苯基亚砜亚胺、碘氧化剂的混合物置于反应管中，加入溶剂，在空气中搅拌反应，分离纯化，即得目标产物。本发明氮源来源广泛，合成方法简单，条件温和，产物收率高达63％‑91％，在有机化学和药物开发中具有潜在价值。
一种氨基取代咪唑吡啶化合物及其合成方法

[发明专利]一种3-胺基喹喔啉酮类化合物及其合成方法-CN202310770975.1在审
发明人： 吴豫生;李敬亚;邹大鹏;裴聪聪 -专利权人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
申请日： 2023-06-28 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3‑胺基喹喔啉酮类化合物及其合成方法。在反应管中加入N‑甲基保护的喹喔啉酮、吡唑、Selectfluor氧化剂和催化剂，加入溶剂，在空气气氛围下搅拌反应，冷却至室温，分离纯化，即得目标产物。吡唑是一种应用广泛、廉价易得且无毒的胺化试剂，本发明原料来源广泛，成本低廉，合成条件温和，产物收率高达63‑89％，适合广泛应用。
一种胺基喹喔啉酮类化合物及其合成方法

[发明专利]一种咪唑并吡啶类化合物及其制备方法-CN202310835143.3在审
发明人： 吴豫生;李敬亚;邹大鹏;李琳琳 -专利权人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
申请日： 2023-07-10 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种咪唑并吡啶类化合物的合成方法，属于化合物技术领域。其包括如下步骤：以化合物Ⅰ和全氟碘代丁烷作为反应底物，加入碱和溶剂混合均匀，在光源照射下，保护气体氛围下室温反应12小时得到；所述化合物Ⅰ的化学结构式为：#imgabs0#其中，R1为甲基，甲氧基，氟，氯或溴；R2为甲基，叔丁基，甲氧基，氟，氯，溴，苯基，氰基，三氟甲基，硝基，甲基磺酰基，羟基或甲氧基。本发明反应体系无光敏剂参与，不需要氧化剂，底物适用性广，反应条件温和，操作简便。
一种咪唑吡啶化合物及其制备方法

[发明专利]用作CDK激酶抑制剂的化合物及其应用-CN202280006672.6在审
发明人：李钧;牛成山;陈明涛;梁阿朋;李美华;董胜利;吴豫生 -专利权人：郑州同源康医药有限公司;浙江同源康医药股份有限公司
申请日： 2022-06-09 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及用作CDK激酶抑制剂的化合物及其应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在调节CDK激酶活性或治疗CDK相关疾病方面的用途。
用作 cdk 激酶抑制剂化合物及其应用

[发明专利]多环类化合物及其用途-CN202310034635.2在审
发明人：梁阿朋;李钧;吴豫生;刘广斌;董胜利 -专利权人：浙江同源康医药股份有限公司
申请日： 2023-01-10 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及多环类化合物及其用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在调节和治疗与YAP/TEAD的异常活性所导致的相关疾病方面的用途。
多环类化合物及其用途

[发明专利]用作SHP2抑制剂的化合物及其应用-CN202280006674.5在审
发明人：牛成山;郑茂林;梁阿朋;陈少清;李钧;吴豫生 -专利权人：浙江同源康医药股份有限公司;郑州同源康医药有限公司
申请日： 2022-07-07 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及用作SHP2抑制剂的化合物及其应用。具体地，本发明化合物具有式I’所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。所述化合物对SHP2磷酸酶的活性有较高的抑制，可以用来预防或治疗与SHP2相关的疾病。
用作 shp2 抑制剂化合物及其应用

[发明专利]用于EGFR蛋白降解的化合物及其用途-CN202211462097.9在审
发明人：梁阿朋;吴豫生;陈少清;李钧;韩舜勋;董胜利;牛成山 -专利权人：浙江同源康医药股份有限公司
申请日： 2022-11-17 - 公布日： 2023-05-19 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及用于EGFR蛋白降解的化合物及其用途。具体地，本发明涉及式I所示化合物，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述化合物在制备用于调节EGFR酪氨酸激酶活性或治疗EGFR相关疾病，尤其是非小细胞肺癌的药物方面的应用。
用于 egfr 蛋白降解化合物及其用途

[发明专利]用作CDK7激酶抑制剂的化合物及其应用-CN202211387205.0在审
发明人：梁阿朋;朱健;李钧;陈少清;吴豫生;董胜利;李美华;尹洲;牛成山 -专利权人：浙江同源康医药股份有限公司
申请日： 2022-11-07 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及用作CDK7激酶抑制剂的化合物及其应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明的化合物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)的抑制剂，用于增殖性疾病(如癌症)的治疗或预防，尤其是用于调节和治疗与细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)的异常活性所导致的相关疾病。
用作 cdk7 激酶抑制剂化合物及其应用

[发明专利]一种ALK激酶抑制剂化合物的晶型、制备方法及应用-CN201910351966.2有效
发明人： 吴豫生;李钧;郑茂林;梁阿朋;牛成山 -专利权人：浙江同源康医药股份有限公司
申请日： 2019-04-29 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明属于医药化合物技术领域，具体公开了ALK激酶抑制剂化合物的多种晶型及其制备方法以及药物用途。综合热力学稳定性关系和固态性质评估的结果，本发明提供的晶型B为优选晶型，晶型B理化性质稳定，非常适合在接下来制剂等药物研发方面的应用。本发明提供的晶型A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L均可用于制备ALK抑制剂药物，尤其是晶型B。
一种 alk 激酶抑制剂化合物制备方法应用

[发明专利]用作激酶抑制剂的化合物及其应用-CN202080004473.2有效
发明人：李钧;牛成山;梁阿朋;吴豫生 -专利权人：浙江同源康医药股份有限公司
申请日： 2020-05-07 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体公开了一种式Ⅰ所示的化合物，或其互变异构体，或其内消旋体、外消旋体及内消旋体和外消旋体的混合物，或其对映异构体、非对映异构体及对映异构体和非对映异构体的混合物，或其可药用的盐，或其氘代物。本发明的式Ⅰ所示化合物可用作激酶抑制剂，作为用于治疗ROS1、NTRK、ALK等激酶介导的疾病的药物。
用作激酶抑制剂化合物及其应用

[发明专利]氘代AZD9291化合物的新晶型及其用途-CN201811127660.0有效
发明人： 吴豫生;耿阳;孟庆国;梁阿朋;牛成山 -专利权人：浙江同源康医药股份有限公司
申请日： 2018-09-27 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体公开了两种氘代AZD9291的新晶型，以及晶型的制备方法。本发明还公开了所述的氘代AZD9291的晶型在制备用于治疗癌症的药物中的用途。通过常温与加速稳定性研究，结合混悬实验与DVS数据，本发明提供的氘代AZD9291晶型A与晶型C相比其他晶型均为稳定的晶型，晶型稳定性好。
azd9291 化合物新晶型及其用途

[发明专利]一类用作激酶抑制剂的化合物及其应用-CN202180013936.6在审
发明人：李钧;牛成山;梁阿朋;郭中伟;吴豫生 -专利权人：郑州同源康医药有限公司;浙江同源康医药股份有限公司
申请日： 2021-03-15 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：式Ⅰ所示的激酶抑制剂的化合物或其药学上可以接受的盐、溶剂化物或前药。该化合物对EGFR和Her2外显子20插入突变、EGFR外显子19缺失和外显子21的L858R点突变具有良好的抑制活性。
一类用作激酶抑制剂化合物及其应用

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