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[发明专利]一种2-甲基-6-丙酰基萘的制备方法-CN202111326677.0在审
发明人：毛学锋;靳海波;张楠;李军芳;张笑然;李恒;何广湘;杨索和;胡发亭;赵鹏;钟金龙;王琦;王吉坤;黄澎 -专利权人：煤炭科学技术研究院有限公司
申请日： 2021-11-10 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07C45/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑甲基‑6‑丙酰基萘的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)制备改性Hβ沸石分子筛催化剂；(2)制备2‑甲基‑6‑丙酰基萘；(3)2‑甲基‑6‑丙酰基萘的提纯。本发明方法采用改性Hβ沸石分子筛作为催化剂，有利于促进Friedel‑Crafts酰基化反应的进行，从而提高原料转化率、产品收率和产物的纯度。本发明中的2‑甲基萘的转化率可达80.0％左右，经过提纯后，可得到收率为70％～90％、纯度为91％～93％的2‑甲基‑6‑丙酰基萘。
一种甲基丙酰基萘制备方法

[发明专利]一种基于(S)-2-癸酰氨基-3-(1-萘基)丙酰基-亮氨酰-缬氨酸的紫杉醇胶束-CN202110060528.8有效
发明人：王玉记;刘佳望;高洁;阿依江;玛尔玛尔;周建 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2021-01-18 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于(S)‑2‑癸酰氨基‑3‑(1‑萘基)丙酰基‑亮氨酰‑缬氨酸的紫杉醇胶束，包括(S)‑2‑癸酰氨基‑3‑(1‑萘基)丙酰基‑亮氨酰‑缬氨酸和紫杉醇。在本发明中，(S)‑2‑癸酰氨基‑3‑(1‑萘基)丙酰基‑亮氨酰‑缬氨酸具有羧基脂肪链，能够增加活性药物的入胞性，与紫杉醇制成胶束后，具有逆转抗肿瘤药物耐药作用和抗肿瘤细胞迁移、抗肿瘤细胞侵袭的作用。
一种基于氨基萘基丙酰基亮氨酰缬氨酸紫杉醇胶束

[发明专利]新型DL-萘普生的合成方法-CN201910620285.1在审
发明人：常跃;刘俊华;金开洋 -专利权人：江苏颖盛化工有限公司
申请日： 2019-07-10 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07C51/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型DL‑萘普生的合成方法，以6‑甲氧基‑2‑丙酰萘为原料，经过卤代反应、缩酮反应、重排反应、水解酸化四步合成得到DL‑萘普生。本发明以6‑甲氧基‑2‑丙酰萘为原料，直接用卤代剂在合适的条件下得到2‑卤‑1‑(6‑甲氧基‑2‑萘基)丙‑1‑酮，经提纯或不提纯后合成缩酮，再经重排、水解、酸化得到D,L‑萘普生，本发明方法合成步骤少、原料少，工艺过程更加简单，但是所得到的D,L‑萘普生杂质少，含量更高，色泽更好。
甲氧基萘普生合成提纯工艺过程合成步骤卤代反应水解酸化缩酮反应重排反应卤代剂重排水解酸化缩酮萘基

[发明专利]地加瑞克关键四肽中间体的制备方法-CN201711351200.1有效
发明人：张丰盈;周友雷;梅卫华;陈桂德;张晓瑜 -专利权人：连云港恒运药业有限公司
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：N‑乙酰‑D‑萘‑2‑丙酰胺‑4‑氯‑D‑苯丙氨酸和D‑吡啶基‑‑3‑丙氨酰‑L‑丝氨酸苄酯三氟乙酸盐经缩合、水解等步骤得到地加瑞克多肽片断N‑乙酰基‑D‑萘2‑丙氨酰‑4‑氯‑D‑苯丙氨酰‑D‑吡啶基‑3‑丙氨酰‑L‑丝氨酸。
加瑞克关键中间体制备方法

[发明专利]一种阿戈美拉汀中间体的制备方法-CN202210291649.8在审
发明人：谭新;步雁冰;李金姑;周青青;赵娜;孙园园 -专利权人：中孚药业股份有限公司
申请日： 2022-03-24 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：一种阿戈美拉汀中间体的制备方法，属于药物中间体领域，包括7‑甲氧基‑1‑萘基丙酸的酰氯化，酰胺化，7‑甲氧基萘‑1‑基丙酰胺的霍夫曼降解，后处理四个步骤。7‑甲氧基‑1‑萘基丙酸经酰氯化得到的7‑甲氧基‑1‑萘基丙酰氯经酰胺化得到7‑甲氧基‑1‑萘基丙酰胺，再经霍夫曼降解得到阿戈美拉汀中间体7‑甲氧基‑1‑萘基乙胺。本发明所述的制备方法，反应步骤短，反应条件温和，反应温度‑5~100℃，反应压力常压；不使用叠氮化物，不涉及雷尼镍催化或钯碳催化加氢操作，反应操作简单安全；7‑甲氧基‑1‑萘基乙胺的总收率能够达到67.1%
一种阿戈美拉汀中间体制备方法

[发明专利]具有低胃毒性的基于萘普生的非甾体抗炎药-CN201780067702.3有效
发明人： Y·G·斯戴林;R·S·帕维勒夫;A·G·伊科萨诺娃;N·V·斯戴林;M·V·普贾舍夫;K·V·巴拉金;A·M·阿马莱特迪诺夫;I·M·迦涅夫;A·G·马拉内娃 -专利权人：塔克西姆农业制作联合股份公司;联邦州立高等教育自治教育机构“喀山(伏尔加)联邦大学”
申请日： 2017-10-31 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D213/67 文献下载
摘要：本发明涉及萘普生的新衍生物，3‑((S)‑2‑(6‑甲氧基萘‑2‑基)丙酰氧基)‑4,5‑双(((S)‑2‑(6‑甲氧基萘‑2‑基)丙酰氧基)‑甲基)‑2‑甲基吡啶鎓(S)‑2‑(6‑甲氧基萘‑2‑基)
具有毒性基于萘普生非甾体抗炎药

[发明专利]一种2‑甲基‑6‑丙酰基萘氧化制备2,6‑萘二甲酸的方法-CN201711052545.7在审
发明人：靳海波;杨索和;郭学华;何广湘;郭晓燕;王亚涛 -专利权人：北京石油化工学院;唐山开滦化工科技有限公司
申请日： 2017-10-30 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： C07C63/38 文献下载
摘要：本发明属于化工合成技术领域，具体涉及一种2‑甲基‑6‑丙酰基萘氧化制备2,6‑萘二甲酸的方法。该方法为采用2‑甲基‑6丙酰基萘为原料，在连续氧化反应器内采用Co‑Mn‑Br系催化剂为主催化剂，钾盐、钠盐或镍盐为助催化剂，以冰乙酸或丙酸的一种或两种混合物为溶剂，含氧气体连续通入氧化反应器连续氧化2‑甲基‑6‑丙酰基萘合成2,6‑萘二甲酸；本方法为液相连续反应，副反应少，产品质量稳定，工艺简单可控，可制备出高收率、高纯度的2,6‑萘二甲酸。
一种甲基丙酰基萘氧化制备甲酸方法

[实用新型]处理丙酰萘甲醚生产车间废气的装置-CN202022370569.0有效
发明人：程焕达;王金;顾立邓;孔立;陈恬;楚玮明 -专利权人：江苏八巨药业有限公司
申请日： 2020-10-22 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： B01D53/75 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种处理丙酰萘甲醚生产车间废气的装置，其特征在于它包括第一臭氧催化氧化装置、第二臭氧催化氧化装置以及丙酰萘甲醚生产车间，其中：丙酰萘甲醚生产车间的废气排放口连接第一臭氧催化氧化装置的废气进口；第一臭氧催化氧化装置的第一出气管、第二臭氧催化氧化装置的进气管和丙酰萘甲醚生产车间的进气管三者连通。
处理丙酰萘甲醚生产车间废气装置

[发明专利]4-丙氨基-1,8-萘酰亚胺-7-苯并[c]吖啶硫脲及其制备方法和用途-CN201810208619.X有效
发明人：霍丽妮;陈睿;韦燕飞;李培源;贾智若;卢澄生 -专利权人：广西中医药大学
申请日： 2018-03-14 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D221/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑丙氨基‑1,8‑萘酰亚胺‑7‑苯并[c]吖啶硫脲，其化学结构式如(III)所示：本发明还提供上述一种4‑丙氨基‑1，8‑萘酰亚胺‑7‑苯并[c]吖啶硫脲的制备方法。本发明制备的上述一种4‑丙氨基‑1，8‑萘酰亚胺‑7‑苯并[c]吖啶硫脲用于荧光探针时对于银离子有着非常高的选择性，最大吸收峰在445nm处的吸光度有显著的升高。
氨基亚胺硫脲及其制备方法用途

[发明专利]一种近红外的萘酰亚胺染料及其制备方法与应用-CN202110453879.5有效
发明人：傅南雁;柯越 -专利权人：福州大学
申请日： 2021-04-26 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C09B57/08 文献下载
摘要：本发明属于分析化学领域，具体涉及一种近红外的萘酰亚胺染料及其制备方法和应用，其是以含有醛基及羟基的萘酰亚胺衍生物、2‑(3,5,5‑三甲基环己‑2‑烯‑1‑亚基)丙二腈和4‑溴丁酰氯为原料制得所述近红外的萘酰亚胺染料该近红外的萘酰亚胺染料具有很好的稳定性及优异的光学性能，尤其是引入的丙二腈、4‑溴丁基基团可增强染料的荧光发射。将该近红外的萘酰亚胺染料用于人血清白蛋白(HSA)的检测时，人血清白蛋白可与染料分子相互结合，引发染料吸收光谱和荧光光谱的改变，从而可作为HSA检测的荧光探针，用于尿液中HSA的荧光检测，并具有很好的检测灵敏度
一种红外亚胺染料及其制备方法应用

[发明专利]一种2-甲基-6-丙酰基萘合成反应的方法-CN202210293766.8在审
发明人：毛学锋;靳海波;杨索和;李恒;胡发亭;李军芳;张笑然;钟金龙;何广湘;郭晓燕;马磊 -专利权人：煤炭科学技术研究院有限公司
申请日： 2022-03-23 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑甲基‑6‑丙酰基萘合成反应的方法，其包括如下步骤：a、将2‑甲基萘原料液，与酰基氯、催化剂混合得到的酰化液，连续加入强混合反应器中进行混合与反应；b、将所述步骤a中反应后的物料送入搅拌反应器中，进行酰基化反应；c、将所述步骤b酰基化后的物料进行水解反应，分离后得到2‑甲基‑6‑丙酰基萘。
一种甲基丙酰基萘合成反应方法

[发明专利]甲氧基萘类荧光标记的水处理剂及其制备方法-CN200410065431.2无效
发明人：夏明珠;雷武;平春霞;周志高;王风云 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2004-12-03 - 公布日： 2006-06-07 - 主分类号： C02F5/00 文献下载
摘要：本发明公开一种含甲氧基萘类荧光标记的水处理药剂。该药剂以4－氯－1，8－萘二甲酸酐、冰醋酸和3－二甲氨基丙胺为原料首先得到4－氯－N－3－二甲氨基丙基－萘酰亚胺，再与甲醇钠反应引入甲氧基团，得到4，4－甲氧基－N－3－二甲氨基丙基－萘酰亚胺，此产物再与烯丙基氯反应得到具有荧光特性和双键的荧光单体4－甲氧基－N－3－二甲氨基丙基－萘酰亚胺烯丙基氯季铵盐，最后再与含磷化合物、丙烯酸、丙烯酰胺或2－丙烯酰胺－2－甲基丙磺酸等单体进行聚合反应，得到既具有缓蚀、阻垢、分散性能，又具有荧光示踪功能的多功能水处理剂
甲氧基萘类荧光标记水处理及其制备方法

[发明专利]一种不对称合成(R)-西那卡塞的方法-CN201811338551.3有效
发明人：王敏;高子东;钟江春;刘飞鹏;周云;王雪扬;魏思媛;莫彬瑞;边庆花 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2018-11-12 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07C209/50 文献下载
摘要：该方法以外消旋的2‑溴丙酸(4‑甲氧基苄基)酯为起始原料，在CoI2和手性配体的催化下与2‑萘基溴化锌发生不对称Negishi交叉偶联反应，生成(R)‑2‑(1‑萘基)丙酸(4‑甲氧基苄基)酯，然后经LiOH还原，与草酰氯生成(R)‑2‑(1‑萘基)丙酰氯，再与氨水反应生成(R)‑2‑(1‑萘基)丙酰胺，接着经过霍夫曼降解得到(R)‑1‑萘乙胺，然后与3‑(三氟甲基)苯丙酸反应生成(R)‑N‑(1‑萘乙基)‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酰胺，最后经LiAlH4还原得到(R)‑西那卡塞。
一种不对称合成方法

[发明专利]一种合成拟钙剂盐酸西那卡塞的方法-CN201610343741.9在审
发明人：张健;陈晓娜;张树斌;高军峰;谭宙宏 -专利权人：上海清松制药有限公司
申请日： 2016-05-22 - 公布日： 2017-03-29 - 主分类号： C07C209/00 文献下载
摘要：本发明提供一种合成拟钙剂盐酸西那卡塞的方法，包括如下步骤甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯的制备；(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙三苯甲基胺的制备；N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑三苯甲基胺的制备；N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙胺盐酸盐的制备。
一种合成拟钙剂盐酸方法

[发明专利]一种盐酸西那卡塞的制备方法-CN201710048884.1有效
发明人：唐海涛;岳永力;何达;赵耕先;葛海涛;王坤;姜龙;戴德玲 -专利权人：江苏康思尔医药科技有限公司
申请日： 2017-01-23 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： C07C209/00 文献下载
摘要：本发明以间溴三氟甲基苯（Ⅱ）和丙烯酰氯（Ⅲ）为原料，通过偶联反应制备间三氟甲基丙烯酮（Ⅳ）；（Ⅳ）与(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺（Ⅴ）加成反应生成(R)‑3‑(1‑(1‑萘基)乙基氨基)‑1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑酮（Ⅵ），（Ⅵ）通过还原制备得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺（西那卡塞）（Ⅶ），西那卡塞再成盐反应得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)‑1‑丙胺盐酸盐，即盐酸西那卡塞（Ⅰ）。该路线采用价廉易得的间溴三氟甲基苯（Ⅱ）和丙烯酰氯（Ⅲ）为原料，步骤较短，避免使用重金属Pd的化合物，以及金属还原剂LiAlH₄、NaBH₄等，安全、环保、经济
一种盐酸制备方法

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