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- [发明专利]一种鲁拉西酮的合成方法-CN201210461755.2有效
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孙光福;吴汉成
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上海伯倚化工科技有限公司
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2012-11-16
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2013-02-20
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C07D417/12
- 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种鲁拉西酮（lurasidone，CAS#;367514-87-2）的合成方法。本发明提供一种鲁拉西酮的合成方法，包括如下步骤：在有机溶剂中加入(R,R’)-1,2-二(甲磺酰基-2氧甲基)环己烷、3-（1-哌嗪基）-1，2-苯并异噻唑和碱，在50℃～150℃反应6-20小时；再加入二环[2，2，1]庚烷-2，3-二甲酰亚胺，在50℃～150℃反应6～20小时，即得含鲁拉西酮的反应液；将所得的反应液分离提纯后即得鲁拉西酮。本发明所提供的工艺路线，在放大后其反应依然具有收率高、反应步骤短、后处理工艺简单、溶剂回收效果好等优点，能够做到一步合成鲁拉西酮。
- 一种鲁拉西酮合成方法
- [发明专利]制备鲁拉西酮及其盐的方法-CN201911136853.7有效
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王波;侯奇伟;宋宜志
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湖南洞庭药业股份有限公司
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2019-11-19
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2022-11-11
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C07D417/12
- 本发明涉及制备鲁拉西酮及其盐的方法，包括如下步骤：在乙腈中、在碳酸钾存在下，使(R,R)‑1,2‑双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷、3‑(1‑哌嗪基)‑1,2‑苯并异噻唑盐酸盐反应，制得中间体I；在DMF中、在碳酸钾存在下，使中间体I和(3aR,4S,7R,7aS)‑4,7‑亚甲基‑1H‑异吲哚‑1,3(2H)‑二酮反应，制得鲁拉西酮游离碱；在异丙醇中使鲁拉西酮游离碱与盐酸反应，得到盐酸鲁拉西酮。本发明还涉及由此方法制备得到的鲁拉西酮及其盐，以及该种用于抗精神病尤其是精神分裂症的药物中的用途。本发明方法具有工艺简单、产物收率高、杂质少等一个或者多个方面的优点。
- 制备鲁拉西酮及其方法
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