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[发明专利]一种用液相色谱法分离测定盐酸鲁拉西酮中间体有关物质的方法-CN201610187445.4在审
发明人：贾少华;刘秋叶 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2016-03-29 - 公布日： 2016-08-24 - 主分类号： G01N30/60 文献下载
摘要：本发明属分析化学领域，本发明公开了一种用液相色谱法分离检测盐酸鲁拉西酮中间体3‑(1‑哌嗪基)‑1,2‑苯并异噻唑及其有关物质的方法，该方法采用辛烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，以一定比例的离子对试剂‑缓冲盐溶液‑有机相为流动相，可以定量测定盐酸鲁拉西酮中间体及其有关物质的含量，从而有效控制盐酸鲁拉西酮生产过程中反应物的纯度，减少副反应的发生和杂质的生成，提高产物收率和质量。
一种用液相色谱分离测定盐酸鲁拉西酮中间体有关物质方法

[发明专利]一种制备鲁拉西酮的方法-CN201210352891.8无效
发明人：颜寒;刘津爱;王明新;王岩 -专利权人：北京哈三联科技股份有限公司
申请日： 2012-09-20 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及制备鲁拉西酮的方法。具体地说，本发明涉及制备非典型抗精神病的化合物鲁拉西酮，特别是其单盐酸盐的方法，该方法以化合物I为起始原料卤化羟基得到中间化合物II，然后在碱性条件下与化合物V反应生成中间体化合物VI，继续在碱性条件下与化合物III反应得到目标产物鲁拉西酮。
一种制备鲁拉西酮方法

[发明专利]一种鲁拉西酮的制备方法-CN202211307584.8在审
发明人：姚振江;苏尼尔·库马尔·潘达;姚成志;拉德哈坎特·古达;王春艳;纪鹏 -专利权人：宁波高新区美诺华医药创新研究院有限公司
申请日： 2022-10-25 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开制备方法包括以下步骤：将粒径小于10微米的鲁拉西酮微粉溶解在聚山梨醇酯80和聚乙二醇6000中，得到药物溶液；将微晶纤维素和无定形介孔二氧化硅颗粒混合，得到干混合物；将药物溶液与干混合物在高剪切湿法制粒机中混合并制粒本发明将鲁拉西酮制备为载药小球，使鲁拉西酮具有可接受的流动性、可压缩性、更好的溶解性和抗氧化性，以提高鲁拉西酮的稳定性和药物活性成分的溶解度。
一种鲁拉西酮制备方法

[发明专利]一种鲁拉西酮的制备方法-CN201210322036.2无效
发明人：宫风华;张志强;王观磊 -专利权人：济南百诺医药科技开发有限公司
申请日： 2012-09-04 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种鲁拉西酮的制备方法，本发明在现有鲁拉西酮的制备方法的基础上把多个步骤通过一锅煮的方法一次性的得到目标产物，其包括以下步骤，将3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑投入甲苯中，搅拌溶解，加入（1R,2R）-1,2-双（甲烷磺酸氧甲基）环己烷和无机碱，升温回流反应12～36h，加入(3αR,4S,7R,7αS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮，升温回流，减压回收甲苯，残余物加入乙酸乙酯，搅拌溶解，用5%盐酸溶液洗涤2～3次，分离有机层，干燥20～120分钟，滤除干燥剂，浓缩乙酸乙酯溶液，滴加浓盐酸，固体析出，抽滤，得到鲁拉西酮粗品，后精致粗品得纯品；本发明可方便溶剂的回收，操作简单。
一种鲁拉西酮制备方法

[发明专利]盐酸鲁拉西酮片剂及其制备方法-CN201710133763.7在审
发明人：侯奇伟;杨爱华;李晓云;罗薇 -专利权人：湖南洞庭药业股份有限公司
申请日： 2017-03-08 - 公布日： 2018-09-25 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了鲁拉西酮片剂，为薄膜包衣片，40mg或80mg。片芯由下列重量配比的成分组成：每1000片(40mg)：盐酸鲁拉西酮40g、甘露醇69g～75g、淀粉40g～43g、羟丙甲纤维素2g～5g、交联羧甲基纤维素钠溶液0.5g～2g、硬脂酸镁1.4g～1.7g本发明改进了配方和制备方法，达到了很好的效果，成本更低；制备过程采用微粉化盐酸鲁拉西酮，能有效防止静电引起的抱团现象，改善溶解效果。制备方法简单易行，适于工业化生产，有较大的应用价值。
制备盐酸交联羧甲基纤维素钠有效防止静电羟丙甲纤维素薄膜包衣片硬脂酸镁制备过程重量配比甘露醇微粉化片芯淀粉配方溶解应用改进

[发明专利]鲁拉西酮晶体及其制备方法和在注射给药系统中的应用-CN201910422910.1有效
发明人：卢山 -专利权人：湖北中医药大学
申请日： 2019-05-21 - 公布日： 2020-05-26 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种鲁拉西酮晶体及其制备方法和在注射给药系统中的应用。该方法包括：将鲁拉西酮和帕莫酸溶解于四氢呋喃，得到第一混合溶液；向所述第一混合溶液中加入乙酸乙酯，搅拌，加热反应后降至室温，得到第二混合溶液；将所述第二混合溶液旋干后加入乙酸乙酯，二氯甲烷结晶，析出结晶后过滤本发明所述的帕莫酸鲁拉西酮晶体在pH2.0‑7.8平衡溶解度为0.12‑73μg/ml，溶解度绝对变化值小，总体呈平稳趋势，不受pH值的影响，不具有pH依赖性。
鲁拉西酮晶体及其制备方法注射系统中的应用

[发明专利]一种富马酸喹硫平与鲁拉西酮的复方制剂-CN201210087209.7有效
发明人：祁艳;徐卓业 -专利权人：南京正科制药有限公司
申请日： 2012-03-29 - 公布日： 2012-08-15 - 主分类号： A61K31/554 文献下载
摘要：本发明公开了一种富马酸喹硫平与鲁拉西酮的复方制剂，用于治疗精神分裂症。每一制剂单位含有富马酸喹硫平的有效量是25mg～300mg，含有鲁拉西酮的有效含量为20～100mg。
一种富马酸喹硫平鲁拉西酮复方制剂

[发明专利]一种鲁拉西酮中间体的制备方法-CN201210577005.1无效
发明人：旷建良;乔俊杰;王征;魏海洋;薛峰;刘厚权 -专利权人：上海信凯生物医药科技有限公司
申请日： 2012-12-26 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07D209/56 文献下载
摘要：本发明公开了鲁拉西酮中间体的制备方法。一种鲁拉西酮中间体3的制备方法，其包括下述步骤：（1）有机溶剂中，将尿素、氯化铵和有机酸铵中的一种或多种与式5所示的化合物进行氨解反应，即可；（2）在催化剂钯碳的作用下，将步骤（1）得到的化合物4与H<一种鲁拉西酮中间体4的制备方法，其包括下述步骤：有机溶剂中，将尿素、氯化铵和有机酸铵中的一种或多种与式5所示的化合物进行氨解反应，即可。
一种鲁拉西酮中间体制备方法

[发明专利]一种制备高纯度高收率鲁拉西酮的方法-CN202110468186.3在审
发明人：朱阳;张红敏;王恽青;刘俊耀;韩建生 -专利权人：上海医药集团股份有限公司
申请日： 2015-04-21 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯度高收率鲁拉西酮的制备方法，本发明在现有鲁拉西酮的制备方法的基础上，通过在制备(R,R)‑3a,7a‑9H‑异吲哚‑2‑1’‑[4’‑(1,2‑苯并异噻唑‑3‑基)]哌嗪甲磺酸盐的过程中加入少量特定质子溶剂
一种制备纯度收率鲁拉西酮方法

[发明专利]一种手性中间体环己烷二甲醇的制备方法-CN201110238100.4无效
发明人：陈蔚;潘毅;康江鹏;陶勇;程玉红 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2011-08-19 - 公布日： 2013-03-06 - 主分类号： C07C31/27 文献下载
摘要：手性化合物1R，2R-环己烷二甲醇是抗精神分裂症药鲁拉西酮(Lurasidone)的重要中间体。鲁拉西酮对精神病人的阳性和阴性症状均有显著疗效。
一种手性中间体环己烷甲醇制备方法

[发明专利]一种制备高纯度高收率鲁拉西酮的方法-CN201510192142.7在审
发明人：朱阳;张红敏;王恽青;刘俊耀;韩建生 -专利权人：上海医药集团股份有限公司
申请日： 2015-04-21 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯度高收率鲁拉西酮的制备方法，本发明在现有鲁拉西酮的制备方法的基础上，通过在制备(R,R)-3a,7a-9H-异吲哚-2-1’-[4’-(1,2-苯并异噻唑-3-基)]哌嗪甲磺酸盐的过程中加入少量特定质子溶剂
一种制备纯度收率鲁拉西酮方法

[发明专利]一种鲁拉西酮二盐酸盐晶型的制备方法-CN202210768425.1在审
发明人：李炜;赵攀翔;石展;阎智勇;黄想亮 -专利权人：浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供一种鲁拉西酮二盐酸盐晶型的制备方法，收率更高，降低成本，有利于工业化生产。
一种鲁拉西酮二盐酸盐晶型制备方法

[发明专利]一种鲁拉西酮制备方法-CN202010034709.9有效
发明人：韩平;季世春;陈令武 -专利权人：扬子江药业集团南京海陵药业有限公司;南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司
申请日： 2020-01-14 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种鲁拉西酮的制备方法，式(I)化合物与式(II)化合物在有机溶剂A及催化剂A的作用下反应，经弱碱溶液淬灭得鲁拉西酮粗品；所述有机溶剂A选自N‑甲基吡咯烷酮、N,N‑二甲基甲酰胺或其混合，优选N‑甲基吡咯烷酮；所述催化剂A为碳酸铯；所述弱碱溶液选自碳酸铯溶液、碳酸钾溶液或碳酸钠溶液，优选碳酸钾溶液。
一种鲁拉西酮制备方法

[发明专利]一种鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS) 4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的合成方法-CN201510482180.6在审
发明人：顾喜丰;徐骏;陆明 -专利权人：江苏弘和药物研发有限公司
申请日： 2015-08-10 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： C07D209/76 文献下载
摘要：本发明涉及化学领域，公开了一种鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS) 4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的合成方法。在170-180℃温度下构型翻转合成鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的方法，鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的收率可达90%
一种鲁拉西酮前体化合物 ar as 甲基吲哚合成方法

[发明专利]用于治疗精神和行为病症的药物-CN201380033496.6无效
发明人：辻村刚志 -专利权人：大日本住友制药株式会社
申请日： 2013-03-18 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于治疗全身性发育迟缓的药物及其治疗方法，所述药物包含鲁拉西酮或其制药上可接受的酸加成盐。
用于治疗精神行为病症药物