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- [发明专利]马来酸桂哌齐特的制备方法-CN200910118902.4有效
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付德才;李志伟;路翠罗;刘畅;康钰;王颖
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王颖
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2009-03-06
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2009-07-29
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C07D295/185
- 本发明涉及一种马来酸桂哌齐特的制备方法,制备过程包括:由3,4,5-三甲氧基肉桂酸与氯化剂、氯代磷酸二乙酯、苯磺酰氯反应制备相应的3,4,5-三甲氧基肉桂酸的酰基活性物,与1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪双盐酸盐反应制备1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪,经分离后与马来酸成盐制备马来酸桂哌齐特,也可以直接在乙醇或丙酮溶液中,与马来酸成盐,经结晶后,制备熔点高、晶型稳定的马来酸桂哌齐特,1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪双盐酸盐可由氯乙酰吡咯啶与1∶1的哌嗪和哌嗪的双盐酸盐混合物在低级醇类中反应,再通入氯化氢制得,该过程具有操作简单,收率高的优点。
- 马来酸桂哌齐特制备方法
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