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[发明专利]鉴定雌激素受体－β/α选择性调节剂的生物试验-CN99814685.4无效
发明人： H·哈里斯;R·A·巴蒂 -专利权人：美国家庭用品有限公司
申请日： 1999-12-17 - 公布日： 2002-06-05 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的试验方法,用于鉴定选择性激活雌激素受体(ER)α或的β亚型的化合物。具体地说,即对分别测定ER－β活性和ER－α活性的两个试验的结果进行解释。测定ER－β活性的试验所用的细胞含有内源性金属硫蛋白－II和含人ER－β编码聚核苷酸的DNA质粒。该试验监测所述细胞内金属硫蛋白－II－mRNA的表达,金属硫蛋白－II的表达水平受潜在配体与ER－β结合的调节。测定ER－α活性的试验所用的细胞含有ER－α和含有一种报道基因的DNA质粒,其中该报道基因与一个雌激素应答性元件相连。该试验监测该报道基因的表达,该报道基因的表达水平受潜在配体与ER－α结合的调节。将在一个试验中有调节活性而在另一试验中几乎没有活性的化合物确定具有对雌激素受体该亚型的选择性。
鉴定雌激素受体选择性调节剂生物试验

[发明专利]先于胸腺再活化的疾病预防和疫苗接种-CN200480017065.1无效
发明人：加布丽埃勒·莉安妮·戈德堡;杰恩·苏珊尼·萨瑟兰;安·帕特里夏·希德盖伊;理查德·博伊德 -专利权人：诺伍德免疫学有限公司
申请日： 2004-04-19 - 公布日： 2006-07-26 - 主分类号： A61K39/00 文献下载
摘要：本发明提供了通过阻断患者的性类固醇信号途径用于预防或治疗病变、提高对免疫接种的应答性和提高患者的基因治疗的疗效的方法，其中没有、先于胸腺再活化或与之同时提高了骨髓和其他免疫细胞的功能性。在一些具体实施方案中，通过施与LHRH激动剂、LHRH拮抗剂、抗LHRH受体抗体、抗LHRH疫苗、抗雄激素、抗雌激素、选择性雌激素受体调控物(SERM)、选择性雄激素受体调控物(SARM)、选择性孕酮应答调控物(SPRM)、ERD、芳香酶抑制剂或它们的各种组合中断或清除了患者的性类固醇信号途径。
先于胸腺活化疾病预防疫苗接种

[发明专利]先于胸腺再活化的移植物耐受-CN200480017199.3无效
发明人：加布丽埃勒·莉安妮·戈德堡;杰恩·苏珊尼·萨瑟兰;安·帕特里夏·希德盖伊;理查德·博伊德 -专利权人：诺伍德免疫学有限公司
申请日： 2004-04-19 - 公布日： 2006-07-26 - 主分类号： A01N65/00 文献下载
摘要：本发明提供了通过阻断患者的性类固醇信号途径用于诱导受者对未匹配的器官、组织和/或细胞移植物的耐受性的方法，其中或在没有胸腺再活化的情况下、或先于胸腺再活化、或在胸腺再活化的同时，提高骨髓和其他免疫细胞的功能性在一些实施方式中，通过施用LHRH激动剂、LHRH拮抗剂、抗LHRH受体抗体、抗LHRH疫苗、抗雄激素、抗雌激素、选择性雌激素受体调控物(SERM)、选择性雄激素受体调控物(SARM)、选择性孕酮应答调控物(SPRM)、ERD、芳香酶抑制剂或它们的各种组合中断或清除了患者的性类固醇信号途径。
先于胸腺活化移植耐受

[发明专利]一类含有苯硒基团的选择性雌激素受体调节剂类化合物及其在抗乳腺癌药物中的应用-CN201910108948.1有效
发明人：周海兵;吴叔文;蓝柯;肖愿;胡志烨;宁文涛;董春娥 -专利权人：武汉大学
申请日： 2019-02-03 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： C07D493/10 文献下载
摘要：本发明公开了一类含有苯硒基团的选择性雌激素受体调节剂类化合物及其在抗乳腺癌药物中的应用。以3‑(4‑羟基苯基)‑4‑(4‑苯硒基)苯基‑呋喃和乙烯苯磺酸衍生物为原料，无需催化剂，在90℃反应8小时，一步制备得到含有苯硒基团的选择性雌激素受体调节剂，这种选择性雌激素受体调节剂与现有的抗乳腺癌药物他莫昔芬的作用方式有不同之处
一类含有基团选择性雌激素受体调节剂化合物及其乳腺癌药物中的应用

[发明专利]雌激素受体α调节剂在治疗多发性硬化症中的用途-CN200480001876.2无效
发明人： M·M·埃罗索;R·米切尔;D·C·哈尼什;S·J·阿德尔曼 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2004-01-05 - 公布日： 2006-01-18 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本发明提供了治疗哺乳动物中的自身免疫疾病的方法，包括给予所述哺乳动物具有雌激素受体α激动剂活性的试剂，特别是选择性雌激素受体调节剂，所述试剂的量足以减少TH－1和/或TH－2细胞因子的产生。本发明还提供了一种筛选适用于治疗多发性硬化症的化合物的方法，包括选择具有雌激素受体α激动剂活性的化合物。
雌激素受体调节剂治疗多发性硬化症中的用途

[发明专利]具有短半衰期的选择性雌激素受体调节剂及其用途-CN201710050063.1在审
发明人： J.S.波多尔斯基;R.D.维勒 -专利权人：利普生物药剂公司
申请日： 2013-02-14 - 公布日： 2017-06-27 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗多种雌激素受体介导的病症的、具有短半衰期的选择性雌激素受体调节剂(SERM)的长期施用。可以在具有长半衰期的SERM的浓度或该浓度以下的浓度施用所述SERM，以便达到等效的治疗效果。
具有半衰期选择性雌激素受体调节剂及其用途

[发明专利]具有短半衰期的选择性雌激素受体调节剂及其用途-CN201380009176.7在审
发明人： J.S.波多尔斯基;R.D.维勒 -专利权人：利普生物药剂公司
申请日： 2013-02-14 - 公布日： 2014-10-22 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗多种雌激素受体介导的病症的、具有短半衰期的选择性雌激素受体调节剂(SERM)的长期施用。可以在具有长半衰期的SERM的浓度或该浓度以下的浓度施用所述SERM，以便达到等效的治疗效果。
具有半衰期选择性雌激素受体调节剂及其用途

[发明专利]用于抑制子宫内膜增生的组合物和方法-CN200780039426.6无效
发明人： J·S·波多尔斯基 -专利权人：利普生物药剂公司
申请日： 2007-10-24 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明的主题涉及激素治疗领域。更具体而言，本发明的主题涉及在经历雌激素和/或选择性雌激素受体调节剂(SERM)治疗的女性中治疗雌激素依赖性病症例如子宫内膜增生和子宫内膜癌的方法。本发明的实施方案还公开了鉴定用于实施所公开的治疗方法的新的选择性孕酮受体调节剂的方法。
用于抑制子宫内膜增生组合方法

[发明专利]一种基于核受体二聚过程的雌激素干扰活性定量预测方法-CN202010466655.3有效
发明人：史薇;黄付晏;于红霞 -专利权人：南京大学
申请日： 2020-05-28 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： G16C10/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于核受体二聚过程的雌激素干扰活性定量预测方法，属于预测毒理学领域。本发明首先获取雌激素受体的晶体结构，并确定晶体结构中配体的雌激素效应EC50值，然后对雌激素受体的晶体结构的受体蛋白和配体分子进行预处理；然后构建复合体对复合体进行分子动力学模拟，计算复合体的自由结合能；建立定量相关关系，拟合回归预测模型；最后利用所拟合的回归模型进行雌激素干扰活性预测。本发明综合考虑了受配体结合、二聚化、共因子招募过程，然后利用分子动力学方法计算复合体的结合能，并建立预测回归模型，有效地提高了雌激素干扰活性的预测准确性。
一种基于受体过程雌激素干扰活性定量预测方法

[发明专利]选择性雄激素受体调节剂及其使用方法-CN200510067495.0无效
发明人：詹姆斯·多尔顿;杜安·D·米勒;尹东华;何雅丽 -专利权人：田纳西大学研究公司
申请日： 2001-08-23 - 公布日： 2006-02-22 - 主分类号： C07C235/16 文献下载
摘要：本发明提供新一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该靶向剂定义那些是组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)的新一亚类化合物，它们对于口服睾酮替补疗法、男性避孕、维持妇女性欲、治疗前列腺癌和前列腺癌成像有用。这些试剂具有未预期的雄激素受体之非甾族配体的体内促雄性和合成代谢活性。这些试剂可能单独具有活性，或者与孕酮或雌激素联合而具有活性。本发明进一步提供新一类非甾族激动剂化合物。本发明进一步提供含有选择性雄激素调节剂化合物或非甾族激动剂化合物的组合物，提供结合雄激素受体、调节精子发生、前列腺癌治疗和成像的方法，并提供雄激素依赖性病况的激素疗法。
选择性激素受体调节剂及其使用方法

[发明专利]选择性雄激素受体调节剂及其使用方法-CN200510067494.6无效
发明人：詹姆斯·多尔顿;杜安·D·米勒;尹东华;何雅丽 -专利权人：田纳西大学研究公司
申请日： 2001-08-23 - 公布日： 2006-02-22 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明提供新一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该靶向剂定义那些是组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)的新一亚类化合物，它们对于口服睾酮替补疗法、男性避孕、维持妇女性欲、治疗前列腺癌和前列腺癌成像有用。这些试剂具有未预期的雄激素受体之非甾族配体的体内促雄性和合成代谢活性。这些试剂可能单独具有活性，或者与孕酮或雌激素联合而具有活性。本发明进一步提供新一类非甾族激动剂化合物。本发明进一步提供含有选择性雄激素调节剂化合物或非甾族激动剂化合物的组合物，提供结合雄激素受体、调节精子发生、前列腺癌治疗和成像的方法，并提供雄激素依赖性病况的激素疗法。
选择性激素受体调节剂及其使用方法

[发明专利]选择性雄激素受体调节剂及其使用方法-CN01817889.8无效
发明人：詹姆斯·多尔顿;杜安·D·米勒;尹东华;何雅丽 -专利权人：田纳西大学研究公司
申请日： 2001-08-23 - 公布日： 2004-01-28 - 主分类号： C07C233/15 文献下载
摘要：本发明提供新一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该靶向剂定义那些是组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)的新一亚类化合物，它们对于口服睾酮替补疗法、男性避孕、维持妇女性欲、治疗前列腺癌和前列腺癌成像有用。这些试剂具有未预期的雄激素受体之非甾族配体的体内促雄性和合成代谢活性。这些试剂可能单独具有活性，或者与孕酮或雌激素联合而具有活性。本发明进一步提供新一类非甾族激动剂化合物。本发明进一步提供含有选择性雄激素调节剂化合物或非甾族激动剂化合物的组合物，提供结合雄激素受体、调节精子发生、前列腺癌治疗和成像的方法，并提供雄激素依赖性病况的激素疗法。
选择性激素受体调节剂及其使用方法

[发明专利]一类靶向雌激素受体荧光探针及其制备和使用方法-CN201710580544.3有效
发明人：董春娥;杨录;胡志烨;刘现军 -专利权人：苏州楚凯药业有限公司
申请日： 2017-07-17 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07D333/24 文献下载
摘要：本发明属于生物、医药技术领域，公开了一类靶向雌激素受体荧光探针及其制备和使用方法。本发明的荧光探针对雌激素受体具有高亲和力且对雌激素受体有较强的激动或拮抗活性，有潜在的癌症治疗功效。共聚焦荧光成像测试结果表明该类荧光探针选择性对表达雌激素受体相关癌症细胞成像，并且对雌激素受体在细胞中表达进行定位，为相关癌症的早期诊断、治疗及治预后评价提供更为详细、精准的信息。
一类靶向雌激素受体荧光探针及其制备使用方法

[发明专利]雌激素受体的非甾体配体-CN97182394.4无效
发明人： T·M·威尔逊 -专利权人：葛兰素惠尔康公司
申请日： 1997-08-12 - 公布日： 2004-05-19 - 主分类号： C07C233/11 文献下载
摘要：对具有组织依赖性雌激素和抗雌激素活性的雌激素受体的新的非甾体配体，以及制备其的方法和其在治疗各种疾病中的应用。
雌激素受体非甾体配体

[发明专利]治疗慢性非细菌性前列腺炎的选择性雌激素受体调节剂或者芳香酶抑制剂-CN200780018435.7无效
发明人： R·桑蒂;T·斯特伦;K·哈洛南;J·伯诺利;E·雅特金 -专利权人：霍尔莫斯医疗有限公司
申请日： 2007-05-22 - 公布日： 2009-06-03 - 主分类号： A61K31/085 文献下载
摘要：在无尿道括约肌功能障碍的个体中治疗或者预防慢性非细菌性前列腺炎的方法，包括给药有效量的(i)在前列腺中具有雌激素拮抗剂作用的选择性雌激素受体调节剂(SERM)，(ii)芳香酶抑制剂，和/或(iii)抗雌激素
治疗慢性细菌性前列腺炎选择性雌激素受体调节剂或者芳香抑制剂