[发明专利]选择性雄激素受体调节剂及其使用方法

摘要

本发明提供新一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该靶向剂定义那些是组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)的新一亚类化合物，它们对于口服睾酮替补疗法、男性避孕、维持妇女性欲、治疗前列腺癌和前列腺癌成像有用。这些试剂具有未预期的雄激素受体之非甾族配体的体内促雄性和合成代谢活性。这些试剂可能单独具有活性，或者与孕酮或雌激素联合而具有活性。本发明进一步提供新一类非甾族激动剂化合物。本发明进一步提供含有选择性雄激素调节剂化合物或非甾族激动剂化合物的组合物，提供结合雄激素受体、调节精子发生、前列腺癌治疗和成像的方法，并提供雄激素依赖性病况的激素疗法。

主权项

1.选择性雄激素受体调节剂化合物，其具有组织选择性的雄激素受体之非甾族配体的体内促雄性和合成代谢活性，由式I结构表示：其中X是O、CH₂、NH、Se、PR或NR；Z是NO₂、CN、COR、COOH或CONHR；Y是I、CF₃、Br、Cl或SnR₃；Q是烷基、卤素、NR₂、NHCOCH₃、NHCOCF₃、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH₃、NHCSCF₃、NHCSR、NHSO₂CH₃、NHSO₂R、OR、COR、OCOR、OSO₂R、SO₂R或SR，其中R是烷基、芳基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤烷基、苯基、卤素、链烯基或羟基；或者Q和与其所连接的苯环一起是由结构A、B或C表示的稠环系统：R₁是CH₃、CF₃、CH₂CH₃或CF₂CF₃；且T是OH、OR、-NHCOCH₃或NHCOR，其中R是C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤烷基、苯基、卤素、链烯基或羟基。