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[发明专利]拉洛他赛-脂肪醇小分子前药及其自组装纳米粒的构建-CN202110478650.7在审
发明人：罗聪;王永军;杨金诚;马宏达;孙进;何仲贵;冯尧;马志宁 -专利权人：苏州裕泰医药科技有限公司
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及具有肿瘤还原响应特性的拉洛他赛‑脂肪醇小分子前药的合成以及自组装纳米粒的构建，以及其在制备药物传递系统中的应用。本发明进一步提供了拉洛他赛‑硬脂醇小分子前药，并将其制备成拉洛他赛‑硬脂醇小分子前药，所述的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒可以为非PEG化的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒、PEG修饰的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒、包载药物的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒和主动靶向的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒。拉洛他赛‑脂肪醇前药的合成步骤少，工艺简单，降低了合成成本，产率高，易于纯化，拉洛他赛‑脂肪醇小分子前药自组装形成的纳米粒粒径超小，在提高拉洛他赛疗效的同时降低毒副作用。
脂肪分子及其组装纳米构建

[发明专利]一种还原响应的紫杉醇前药及制备纳米胶束载体方法-CN201610406691.4在审
发明人：辛洪亮;王秀珍;徐群为;江艳;吕玲燕;吕伟 -专利权人：南京医科大学
申请日： 2016-06-12 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种还原响应的紫杉醇前药，所述还原响应的紫杉醇前药单体为2分子的紫杉醇PTX通过酯键与1分子二硫代二羧酸共价结合成如下分子结构PTX‑SS‑PTX，以及紫杉醇(PTX)前药纳米胶束载体纳米胶束载体主要由PTX‑SS‑PTX与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇(DSPE‑PEG)构成。本发明中的PTX‑SS‑PTX前药由于二硫键自由旋转，本发明中的紫杉醇前药及其纳米胶束载药系统在肿瘤细胞内高浓度的谷胱甘肽还原性环境刺激下，二硫键断裂，释放母药。本发明的还原响应型紫杉醇前药能明显增加PTX的载药量和包封率，提高PTX纳米载药系统的稳定性。
一种还原响应紫杉醇制备纳米胶束载体方法

[发明专利]紫杉醇-苯硼酸前药及前药纳米脂质体及制备与应用-CN202310541770.6在审
发明人：孙孟驰;孙进;何仲贵;赵芳雪;张汐铭 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2023-05-15 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明的紫杉醇‑苯硼酸前药及前药纳米脂质体及制备与应用，属于药物技术领域。本申请公开了紫杉醇‑苯硼酸前药和采用紫杉醇‑苯硼酸前药制得的纳米脂质体；前药的制备步骤为：将苯硼酸、紫杉醇、对甲苯磺酸和甲苯混合后进行回流加热，用乙醚萃取，倒入饱和碳酸氢钠进行有机相分离，干燥后用旋转蒸发仪除去溶剂，得到前药；纳米脂质体的制备步骤为：将磷脂、胆固醇溶于有机溶剂中，减压旋蒸成薄膜；内水相溶液和薄膜进行水化反应，进行挤出后得到脂质体混悬液，置换外水相，得到空白脂质体；空白脂质体中加入前药的二甲基亚砜溶液进行载药，获得紫杉醇‑苯硼酸前药纳米脂质体。
紫杉醇硼酸纳米脂质体制备应用

[发明专利]ω-3脂质化合物-CN200780040625.9无效
发明人：安妮·K·霍尔迈德;詹妮·罗斯曼 -专利权人：普罗诺瓦生物医药挪威公司
申请日： 2007-11-02 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： A61K31/045 文献下载
摘要：本发明涉及脂质组合物，其至少包含ω-3多不饱和醇或其前药，该ω-3多不饱和醇或其前药至少包括(全-Z)-5，8，11，14，17-二十碳五烯-1-醇或其前药，和(全-Z)-4，7，10，13，16，19-二十二碳六烯-1-醇或其前药，且涉及它们作为药物的用途，特别是用于治疗甘油三酯水平升高的药物。本发明也涉及从海产油制备这些前药的方法。
化合物

[发明专利]一种紫杉醇前药及其制备方法和应用-CN201910164209.4在审
发明人：姚庆鑫;黄振涛;郝好;高远 -专利权人：国家纳米科学中心
申请日： 2019-03-05 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种紫杉醇前药及其制备方法和应用，本发明提供的紫杉醇前药(TCO‑PTX)相比于化疗药物紫杉醇(PTX)，通过反式环辛烯醇(TCO)对紫杉醇的药物活性位点进行改性，能够显著降低药物对正常细胞或组织的毒性；改性单元为反式环辛烯醇，结构明确；且当肿瘤细胞预先富集含有四嗪的纳米组装体时，紫杉醇前药会在肿瘤细胞中发生快速特异性的前药激活反应，释放活性药物分子，或偶联到纳米组装体后作为缓释纳米药物，最终实现杀灭肿瘤细胞而不引起药物副作用的目的；此外，紫杉醇前药的制备方法简单、收率及化学纯度高。
一种紫杉醇及其制备方法应用

[发明专利]高效抗肝癌的白藜芦醇前药及合成方法-CN201110172548.0无效
发明人：熊清平;张强华;石莹莹;吴洁;徐燕萍;李世杰;夏飞 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2011-06-24 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效抗肝癌的白藜芦醇前药及合成方法，将阿德福韦的亚磷酸根和白藜芦醇的酚羟基以亚磷酸酯键形式相结合，使二者拼合制备成为抗肝癌的协同前体药物，再应用药物-受体原理和双前药原理，根据白藜芦醇的结构特点，以白藜芦醇为桥，应用半乳糖来修饰白藜芦醇，并与阿德福韦-白藜芦醇前药偶联，实现阿德福韦-白藜芦醇前药的进一步串联潜伏而制备成为双前药。本发明所制备的阿德福韦-白藜芦醇-半乳糖前药具有高效、低毒、肝部靶向性高的特点，提高了整个反应体系的转化率，使总转化率大于40%，纯度高于95%。
高效肝癌藜芦醇前药合成方法

[发明专利]PEG修饰的三十烷醇水溶性前药-CN201711309571.3有效
发明人：陈西敬;李宁;鲁晓雨;方敏 -专利权人：陈西敬
申请日： 2017-12-11 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于聚乙二醇的水溶性三十烷醇大分子前药的制备方法和抗癌疗效。本发明中以三十烷醇为模型药，通过易降解的酯键将PEG和三十烷醇通过共价键连接，制备得到三十烷醇的水溶性前药。PEG‑三十烷醇前药能有效提高三十烷醇水溶性，肿瘤靶向性，稳定性，延长其体内半衰期，使用方便，同时具有良好的抗癌效果。本发明制备方法简便，适于大规模生产，使三十烷醇的应用范围更为广泛。
peg 修饰三十水溶性

[发明专利]聚乙二醇为载体的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药-CN200510027736.9有效
发明人：郭建辉;张雪飞 -专利权人：上海艾力斯医药科技有限公司
申请日： 2005-07-14 - 公布日： 2007-01-17 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种聚乙二醇为载体的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药及其制备。通过研究我们发现，以聚乙二醇为载体，以羟基乙酸，L—乳酸，或者他们的齐聚物为连接臂，在紫杉醇或多烯紫杉醇的2′或者7′位羟基上发生键合反应，得到了新型紫杉醇或多烯紫杉醇前药。本发明制备的紫杉醇或多烯紫杉醇前药在水中的溶解性显著增加，紫杉醇溶解度为0.1－5mg/ml，紫杉醇的含量为1％－30％(重量比)。动物药效学实验表明：与市售紫杉醇相比，紫杉醇前药的抑瘤率明显增强。
聚乙二醇载体紫杉醇

[发明专利]脂肪酸/脂肪醇-抗肿瘤物质前药及其自组装纳米粒的制备方法-CN202110676783.5有效
发明人：孙进;孙丙军;何仲贵;王新;李凌霄;刘钿 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明的脂肪酸/脂肪醇‑抗肿瘤物质前药及其自组装纳米粒的制备方法，属于药物制剂新辅料和新剂型技术领域，设计合成了脂肪酸/脂肪醇‑抗肿瘤物质前药，尤其包括全氟脂肪酸/脂肪醇‑抗肿瘤物质前药，并将该前药用于自组装纳米粒，从而获得稳定性好、载药量高、毒副作用低、肿瘤部位选择性释药、抗肿瘤活性高的高效低毒给药系统。同时，以脂肪酸/脂肪醇‑抗肿瘤物质前药作为对照，考察氟化作用对前药自组装纳米粒的稳定性、药物释放、药动学、组织分布以及药效学产生的影响。为设计稳定性好的前药自组装纳米粒提供更多选择，为开发高效低毒药物递送系统提供新的策略，满足临床中对高端癌症化疗制剂的迫切需求。
脂肪酸脂肪肿瘤物质及其组装纳米制备方法

[发明专利]羊毛甾醇前药化合物及其制备方法和应用-CN201880002549.0有效
发明人：刘奕志;王延东;李小林;罗志;沈良;候丽娟;文欣欣;贺海鹰;黎健;陈曙辉 -专利权人：中山大学中山眼科中心
申请日： 2018-01-25 - 公布日： 2019-08-06 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：一种羊毛甾醇前药化合物、药学上可接受的盐及其异构体，以及包含羊毛甾醇前药化合物的药物组合物，及其在制备治疗白内障药物上的应用。羊毛甾醇前药化合物与羊毛甾醇相比具有更好的渗透性。
羊毛甾醇前药制备方法和应用治疗白内障药物药物组合物可接受渗透性异构体制备应用

[发明专利]共载紫杉醇的辣椒素前药聚合物胶束及其制备方法-CN201811248818.X在审
发明人：刘艳华;兰杨;孙悦;杨彤;马学琴;王昊 -专利权人：宁夏医科大学
申请日： 2018-10-25 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种共载紫杉醇的辣椒素前药聚合物胶束及其制备方法，本发明采用新型前药聚合物胶束共载药技术，将抗肿瘤药物辣椒素（CAP）化学键合到亲水性聚乙二醇（PEG）上形成两亲性辣椒素前药聚合物，抗肿瘤药物紫杉醇（PTX）物理包载于辣椒素前药聚合物中制备成共载紫杉醇的辣椒素前药聚合物胶束。该载药方式结合了前药聚合物的药物化学键合和胶束物理包载药物的特点，可实现同一载体精确控制联用药物的包载比例，联用药物体内递送行为的同步化和协同抗肿瘤功效最大化。
前药辣椒素聚合物胶束紫杉醇聚合物制备抗肿瘤药物化学键合联用药物物理包载药协同抗肿瘤聚乙二醇两亲性亲水性同步化最大化递送包载胶束体内

[发明专利]紫杉醇-脂肪酸前药及自微乳制剂及其制备方法和应用-CN202210063800.2在审
发明人：孙进;田楚彤;张铭洋;何仲贵;郭春麟 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2022-01-20 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：紫杉醇‑脂肪酸前药及自微乳制剂及其制备方法和应用，属于医药技术领域，本发明提供紫杉醇‑脂肪酸前药的自微乳制剂，包含紫杉醇‑脂肪酸前药和辅料，所述辅料包括油相、乳化剂、短链醇或醚类助乳化剂，按重量百分比计，油相占自微乳制剂的10％‑70％，乳化剂占自微乳制剂的15％‑85％，短链醇或醚类助乳化剂占自微乳制剂的0％‑35％；紫杉醇‑脂肪酸前药占辅料总重量的1‑10％。本发明的紫杉醇‑脂肪酸前药与自微乳制剂，提高口服利用度，提高抗癌药物的化疗敏感性。其制剂均一稳定，制备工艺简单，易于产业化。紫杉醇‑脂肪酸前药通式如下式所示：
紫杉醇脂肪酸制剂及其制备方法应用

[发明专利]聚乙二醇为载体的水溶性雷公藤内酯醇前药及其制备方法和应用-CN201510025754.7无效
发明人：林友文;黄晓威;严大鹏 -专利权人：福建医科大学
申请日： 2015-01-20 - 公布日： 2015-05-20 - 主分类号： C08G65/00 文献下载
摘要：本发明公开一种聚乙二醇为载体的水溶性雷公藤内酯醇前药及其制备方法和应用。以聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚为载体，以琥珀酸酐、N-羟基琥珀酰亚胺为连接臂，在雷公藤内酯醇的C14位-羟基上发生键合反应，制备得到聚乙二醇修饰的雷公藤内酯醇前药。本发明制备的聚乙二醇修饰的雷公藤内酯醇前药的水溶性显著增加，雷公藤内酯醇的含量为1%-20%（重量比）。细胞实验表明，本发明得到的新型雷公藤内酯醇前药具抗肿瘤活性。体外药物释放实验表明，本发明制备的聚乙二醇修饰的新型水溶性雷公藤内酯醇前药具有缓释作用。
聚乙二醇载体水溶性雷公藤内酯醇前药及其制备方法应用

[发明专利]一种卡巴他赛前药抗肿瘤制剂-CN202111532693.5在审
发明人：孙进;孙丙军;何仲贵;张宇;王丹平;罗聪;左诗意;李凌霄;杜超颖 -专利权人：沈阳药科大学;苏州裕泰医药科技有限公司
申请日： 2021-12-15 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明的一种卡巴他赛前药抗肿瘤制剂，属于药物制剂新辅料和新剂型领域，本发明设计合成了涉及通式(I)(II)(III)的含有不同脂肪醇侧链与不同连接链的卡巴他赛‑脂肪醇小分子前药，并制备了自组装纳米粒。结果表明：卡巴他赛‑脂肪醇小分子前药自组装纳米粒能有效提高卡巴他赛疗效，降低其毒副作用。支链脂肪醇侧链的长度、脂肪醇侧链的结构、连接链元素组成以及连接链长度会显著影响卡巴他赛前药自组装纳米粒的制剂学性质、体内命运以及抗肿瘤活性，该前药自组装纳米粒具有比卡巴他赛‑直链脂肪醇小分子前药自组装纳米粒更高的抗肿瘤活性与更低的毒性
一种赛前肿瘤制剂

[发明专利]一种多西他赛前药抗肿瘤制剂-CN202111532711.X在审
发明人：孙进;孙丙军;何仲贵;杜超颖;王丹平;罗聪;刘钿;董付丹;张宇 -专利权人：沈阳药科大学;苏州裕泰医药科技有限公司
申请日： 2021-12-15 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明的一种多西他赛前药抗肿瘤制剂，属于药物制剂新辅料和新剂型领域。具体设计合成了如下通式(I)所示的含有不同脂肪醇侧链与不同连接链的多西他赛‑脂肪醇前药，并制备了自组装纳米粒。结果表明：多西他赛‑脂肪醇前药自组装纳米粒能有效提高多西他赛的疗效，降低其毒副作用；支链脂肪醇侧链的长度、脂肪醇侧链的结构(支链或直链)、以及连接链长度会对多西他赛前药自组装纳米粒的制剂学性质、体内命运多西他赛‑支链脂肪醇前药自组装纳米粒具有比多西他赛‑直链脂肪醇前药自组装纳米粒更高的抗肿瘤活性与更低的毒性。
一种赛前肿瘤制剂

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