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[发明专利]一种萘普生插层复合体的制备方法-CN201610131449.0在审
发明人：谷庆阳;刘霞;张丽芳;李艳云;胡应喜 -专利权人：北京石油化工学院
申请日： 2016-03-08 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： A61K47/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种萘普生插层复合体的制备方法，首先采用均匀沉淀法合成硝酸根型层状铕氢氧化物NO₃‑LEuH作为前驱体；再通过离子交换反应将萘普生阴离子引入所述前驱体的LEuH层间，形成萘普生插层复合体利用上述制备方法得到复合体后层板Eu³⁺的荧光显著增强，同时将萘普生置于层间可以对其进行有效保护，控制其在体内的缓慢释放，提高萘普生的应用范围和效果。
一种萘普生插层复合体制备方法

[发明专利]含萘[1,2-c:5,6-c]二[1,2,5]噻二唑的有机半导体材料及其应用-CN201010575067.X有效
发明人：黄飞;曹镛;王明 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2010-12-03 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C08G61/12 文献下载
摘要：本发明涉及含萘[1，2-c：5，6-c]二[1，2，5]噻二唑的有机半导体材料及其应用。所述有机半导体材料可通过将萘[1，2-c：5，6-c]二[1，2，5]噻二唑卤化后得到的卤化衍生物与含芳香基团结构的单体在金属催化剂下反应制得，芳香基团与萘[1，2-c：5，6-c]二[1，2，5]噻二唑单元以共轭方式连接该类有机半导体材料的具体特征是含有3，7位取代修饰的萘[1，2-c：5，6-c]二[1，2，5]噻二唑化学基团。由于萘[1，2-c：5，6-c]二[1，2，5]噻二唑具有良好的吸电子能力以及平面性，这类有机半导体材料可以很好的调节光电性质，具有良好的光电性能，可应用于有机光电器件领域。
噻二唑有机半导体材料及其应用

[发明专利]一种毒三素链霉菌发酵产利普司他汀的培养基及方法-CN201810586360.2有效
发明人：张祝兰;杨煌建;连云阳;严凌斌;王德森;张引 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2018-06-08 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C12P17/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种毒三素链霉菌发酵产利普司他汀的培养基及方法，具体涉及一种用于提高毒三素链霉菌生产利普斯他汀的培养基，该发酵培养基中包含大孔树脂，还涉及发酵工艺，包括以下步骤：将毒三素链霉菌(Streptomycestoxytricini)经斜面活化和种子扩大培养后，接种至发酵培养基中，发酵培养，获得代谢产物利普斯他汀。本发明通过对毒三素链霉菌的发酵培养基进行改良，添加大孔树脂到发酵培养基中解除产物抑制作用，为微生物提供有利的生长环境，促进发酵产物产量的提高，消除代谢产物利普斯他汀堆积对菌体生长的影响，使得发酵培养基更加适合菌体生长，显著提高利普斯他汀的产量，本发明操作简单，有效克服现有发酵方法的不足，便于大规模工业生产，降低生产成本。
一种毒三素链霉菌发酵产利普司培养基方法

[发明专利]萘普生缓释胶囊制剂生产方法-CN02112765.4有效
发明人：李丙英;赵瑞琴;郑世君;陈建征;王凤越 -专利权人：徐州颐华医药科技有限公司
申请日： 2002-03-15 - 公布日： 2004-03-17 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明涉及一种萘普生缓释胶囊制剂的生产方法。本发明采用在萘普生原料药中加入羟丙甲纤维素、海藻酸钠、丙烯酸3号树脂，混合均匀，将丙烯酸3号树脂、乙基纤维素、邻苯二甲酸二乙酯溶于乙醇，再将二者混合均匀制粒，经干燥后加滑石粉装胶囊。本发明方法简单易行，得到的产品能迅速达到有效血药浓度并保持平稳，减少服药剂量，减小副作用，其峰浓度和谷浓度变化范围小，进入人胃、肠道后形成凝胶骨架，可阻止药物快速溶出，达到缓释目的，对人体无毒性。
萘普生缓释胶囊制剂生产方法

[发明专利]一种注射用萘普生钠冻干粉针制剂及其制备方法-CN201510173320.1有效
发明人：陈益智;黄国豪 -专利权人：海南皇隆制药股份有限公司
申请日： 2015-04-14 - 公布日： 2017-10-03 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供一种质量可控、溶解性与稳定性好的注射用萘普生钠冻干粉针制剂及其制备方法。每1000瓶所述注射用萘普生钠冻干粉针制剂由3000g的溶液冻干而成；所述溶液的pH值为9.5～9.8，含有275g萘普生钠、100g赋形剂，溶剂为注射用水。与现有技术相比，本发明具有以下优点(1)配液中的萘普生钠浓度降低，冻干时萘普生钠与水共晶点下降，有助制品性状改善。采用回温冻干工艺，促使萘普生钠晶型、冻干骨架的改变，利于水分的升华及冻干后产品利于复溶。产品的复溶性好，有利于临床使用。(2)配液时调节pH至9.5‑9.8，配液pH值高，会减少萘普生产生，对成品不溶性微粒及浊度等质量指标有改善。
一种注射用萘普生钠冻干粉制剂及其制备方法

[发明专利]一种普萘洛尔的合成方法与应用-CN202110755097.7在审
发明人：姚志雄;霍志甲;姜根华;董艳玲;张瑜 -专利权人：天津力生制药股份有限公司
申请日： 2021-07-05 - 公布日： 2021-10-19 - 主分类号： C07C213/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种普萘洛尔的合成方法与应用。主要包括：起始原料1‑萘酚与环氧氯丙烷反应后通过减压蒸馏得到化合物1，而后化合物1与异丙胺反应减再通过压蒸馏得到普萘洛尔粗品；在经过甲苯和正己烷重结晶得到纯品普萘洛尔。本发明提供了一种简单的普萘洛尔的制备及纯化方法。该制备方法可以有效的克服中间体纯度、收率低及纯化设备要求严苛的缺陷。为大规模的工业化生产盐酸普萘洛尔提供了强有力的支撑。
一种普萘洛尔合成方法应用

[发明专利]盐酸普萘洛尔的高效液相检测方法-CN202011229035.4在审
发明人：吴洪伟;汤城;温源 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开一种盐酸普萘洛尔的高效液相检测方法，采用反相C18色谱柱、PDA检测器，流动相A是甲酸‑醋酸铵的水溶液和乙腈的混合溶液，流动相B是甲酸‑醋酸铵的乙腈溶液和水的混合溶液，采用梯度洗脱。本方法进样3～5μL，能够有效检出盐酸普萘洛尔及其有关物质，并且分离度R能达1.5以上，分离效果好，HPLC谱基线平稳，不发生漂移；本方法检测时间短，只需3min即可完成高效液相检测过程，提高了检测效率，适合高通量筛选；能节省溶剂，降低成本，操作安全简易，处理方便快捷；用于盐酸普萘洛尔的含量测定，具有良好的线性关系，重现性高，精确度和准确度高，在原料药、制剂质量研究以及相关药动学定量研究等方面具有重要研究价值
盐酸普萘洛尔高效检测方法

[发明专利]一种美曲普汀的制备方法-CN202010778857.1有效
发明人：汤华东;梅芸;董瑶;童齐金;陈亚 -专利权人：武汉海特生物制药股份有限公司
申请日： 2020-08-05 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07K14/575 文献下载
摘要：本发明公开了一种美曲普汀的制备方法，具体是美曲普汀基因通过原核表达系统表达获得包涵体，包涵体进行溶解，再进行疏水层析复性，获得美曲普汀蛋白。该方法制备美曲普汀，易于实现产业化放大，复性效率高，收得率高，生物活性好。
一种美曲普汀制备方法

[发明专利]萘普生胃漂浮片及其制备方法-CN202210363475.1在审
发明人：柯仲成;史建俊;孙银宇;程子洋 -专利权人：黄山学院
申请日： 2022-04-08 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明提供萘普生胃漂浮片及其制备方法，涉及萘普生胃漂浮片研制领域，萘普生胃漂浮片，由如下物料制成：萘普生、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素以及交联聚维酮；其中，萘普生含量为萘普生胃漂浮片总重的10‑20％，羟丙基甲基纤维素含量为萘普生胃漂浮片总重的30‑45％，乙基纤维素为萘普生胃漂浮片总重的30‑45％，交联聚维酮为萘普生胃漂浮片总重的10‑20％，本发明制得的萘普生胃漂浮片表面平整，光洁美观，漂浮性和溶出率良好
萘普生胃漂浮及其制备方法

[发明专利]一种5-甲基-2-羟基-1,3,4-噻二唑的回收利用方法-CN202210325785.4在审
发明人：李彦 -专利权人：法姆瑞斯医药科技（北京）有限公司
申请日： 2022-03-30 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D207/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑甲基‑2‑羟基‑1,3,4‑噻二唑的回收利用方法，属于药物化学技术领域。本发明将瑞舒伐他汀钙中间体的制备过程中生成的副产物5‑甲基‑2‑羟基‑1,3,4‑噻二唑，转化为5‑甲基‑2‑巯基‑1,3,4‑噻二唑；同时，回收得到的5‑甲基‑2‑巯基‑1,3,4‑噻二唑进一步用来制备瑞舒伐他汀钙中间体或瑞舒伐他汀钙本发明实现了副产物5‑甲基‑2‑羟基‑1,3,4‑噻二唑的合理回收利用，原料得到充分利用，降低了瑞舒伐他钙及其中间体的生产成本，减少了三废排放。
一种甲基羟基噻二唑回收利用方法

[发明专利]利普司他汀的提纯方法-CN201310367722.6有效
发明人：彭平;郭萍;张洪兰;叶静 -专利权人：北大方正集团有限公司;北大国际医院集团重庆大新药业股份有限公司;北大国际医院集团有限公司
申请日： 2013-08-21 - 公布日： 2015-03-18 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明提供一种利普司他汀的提纯方法，其包括：1）提供利普司他汀的有机溶剂萃取液；2）将步骤1）所述的利普司他汀的有机溶剂萃取液进行浓缩；3）将步骤2）得到的浓缩物与C₅-C₂₀烷烃以及液态有机盐混合，过滤，得到滤液；以及4）将步骤3）得到的滤液进行降温结晶，从而得到所述的利普司他汀。本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果：本发明采取萃取、浓缩、结晶等简单的方法，实现了利普司他汀的提取，所得利普司他汀的HPLC纯度可高达（例如）86%；绝对含量可高达（例如）74%。
利普司提纯方法

[发明专利]一种利普司他汀的提纯方法-CN201110297723.9有效
发明人：何勇崴;赵德 -专利权人：北大方正集团有限公司;北大国际医院集团重庆大新药业股份有限公司;北大国际医院集团有限公司
申请日： 2011-09-29 - 公布日： 2013-04-10 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明提供一种利普司他汀的提纯方法。该方法包括：1)提供含有利普司他汀的固态混合物；2)该固态混合物用低极性或无极性的第一有机溶剂进行萃取，从而得到含有利普司他汀的萃取液；3)将该萃取液用分子筛进行吸附，并用第一洗脱剂进行洗脱，从而得到含有利普司他汀的第一洗脱液；以及4)将步骤3)得到的含有利普司他汀的第一洗脱液通过层析进行进一步纯化。本发明的方法具有以下有益效果：本发明采用无机分子筛对含利普司他汀的溶剂进行选择性吸附，其廉价、高温下比较稳定，减少了硅胶的使用量，提高硅胶的利用率、分离效果，从而大大降低了生产运行成本。
一种利普司提纯方法

[发明专利]一种盐酸普萘洛尔的合成方法-CN202110590313.7有效
发明人：殷晓伟;王姝;汤金春 -专利权人：常州康普药业有限公司
申请日： 2021-05-28 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07C213/04 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，特别涉及一种盐酸普萘洛尔的合成方法。以乙腈为溶剂，先在四甲基氢氧化铵下进行反应得中间产物，然后再将中间产物在金属盐Ni/α‑Al2O3催化剂下和异丙胺反应，得普萘洛尔，最后盐化后得盐酸普萘洛尔。该方法可以显著提高盐酸普萘洛尔的收率和纯度。
一种盐酸普萘洛尔合成方法

[发明专利]一种具有抑制脲酶活性的萘普生铜配合物及其制备方法-CN201810086423.8在审
发明人：朱海亮;褚怡春;王甜甜;杨鹏浩;葛相妤;李伟 -专利权人：南京大学
申请日： 2018-01-24 - 公布日： 2019-07-30 - 主分类号： C07F1/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抑制脲酶活性的萘普生铜配合物及其制备方法，属于配合物合成及药物化学技术领域。本发明是以萘普生和1，3‑丙二胺为配体，以铜离子为中心离子，利用溶剂挥发法，制备出单核结构的萘普生铜配合物。本发明公开的配合物具有较好的生物活性，经检测发现，本发明所述配合物及阳性对照药乙酰氧肟酸(N‑羟基乙酰胺)关于抑制脲酶的IC50值分别为：1.69、6.26μmol/L，表明抑制脲酶活性配合物优于乙酰氧肟酸
脲酶配合物萘普生铜配合物制备乙酰氧肟酸活性配合物溶剂挥发法阳性对照药脲酶抑制剂羟基乙酰胺单核结构生物活性药物化学中心离子丙二胺铜离子抑制率配体合成检测发现

[发明专利]2-(7-甲氧基-1-萘基)乙氰的制备方法-CN201010231757.3无效
发明人：邓斐;张金生 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2010-07-20 - 公布日： 2012-02-01 - 主分类号： C07C255/37 文献下载
摘要：本发明提供了抗抑郁药阿戈美拉汀的重要中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙氰的一种新制备方法，该方法使式Ⅲ化合物通过Wittig反应得到式Ⅺ化合物，然后式Ⅺ化合物通过芳构化反应得到2-(7-甲氧基-1-萘基
甲氧基萘基制备方法