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[发明专利]盐酸达泊西汀杂质的制备方法-CN201711242398.X有效
发明人：王正雄;蔡泽宇;孟宪华;肖伟平;谢林霞;孙向阳;胡伟 -专利权人：湖北省宏源药业科技股份有限公司
申请日： 2017-11-30 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸达泊西汀的3个结构相似的杂质：(S)‑3‑(萘‑1‑氧基)‑1‑苯基丙基‑1‑胺(化合物Ⅱ)、(S)‑N‑甲基‑3‑(萘‑1‑氧基)‑1‑苯基丙基‑1‑胺(化合物Ⅲ)和(S)‑N,N–二甲基‑3‑(萘‑2‑氧基)‑1‑苯基丙基‑1‑胺(化合物Ⅳ)的制备方法。以(S)‑3‑胺基‑3‑苯基丙基‑1‑醇(Ⅶ)作为起始原料,经过氨基保护、羟基活化、取代、氨基脱保护等多步反应分别制得盐酸达泊西汀杂质化合物Ⅱ、化合物Ⅲ和化合物Ⅳ。该制备路线起始原料易得；反应条件温和，选择性高；通过常规的后处理方法就可以得到较高纯度(98％以上)的样品,可以作为盐酸达泊西汀杂质化合物Ⅱ、化合物Ⅲ和化合物Ⅳ的对照品，用于盐酸达泊西汀合成研究的质量控制
盐酸达泊西汀杂质制备方法

[发明专利]盐酸普萘洛尔涂抹剂及其制备方法和用途-CN201510157406.5在审
发明人：蔡育;周小顺;王蓉;赵吉宏;牟东升;刘冬晓;李进;贺容丽 -专利权人：武汉大学;武汉科福新药有限责任公司
申请日： 2015-04-03 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明提出了盐酸普萘洛尔涂抹剂及其制备方法和用途，其中，盐酸普萘洛尔涂抹剂包含：1-8重量％的盐酸普萘洛尔；2.5-15重量％的基质；2-10重量％的透皮促渗剂；3-16重量％的保湿剂；0.02-0.2该盐酸普萘洛尔涂抹剂皮肤刺激性小，可直接作用于婴幼儿血管瘤溃疡处，快速促进溃疡愈合，且可同时治疗血管瘤。
盐酸普萘洛尔涂抹及其制备方法用途

[发明专利]模拟移动床色谱拆分普萘洛尔对映体的方法-CN201210426200.4无效
发明人：张大兵;张宁;刘玉明;罗军侠 -专利权人：江苏汉邦科技有限公司
申请日： 2012-10-31 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07C217/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种模拟移动床色谱拆分对映异构体普萘洛尔的方法。本发明的特征是：采用模拟移动床色谱系统，填料为纤维素-三(3，5-二甲基苯基氨基甲酸酯)，流动相为正己烷和醇类有机改性剂，在正相条件下拆分普萘洛尔对映异构体得到高纯度的R-普萘洛尔和S-普萘洛尔。
模拟移动色谱拆分普萘洛尔方法

[发明专利]盐酸达泊西汀异构体杂质的制备与检测方法-CN201911274214.7有效
发明人：李庆华 -专利权人：盖天力医药控股集团制药股份有限公司
申请日： 2019-12-12 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明公开制备式Ⅰ所示的盐酸达泊西汀β‑异构体杂质与式Ⅱ所示的对映异构体的制备工艺。该方法包括以光学纯的Boc‑(S)或(R)‑3‑氨基‑3‑苯丙醇为原料，与2‑氟萘或1‑氟萘缩合反应，然后与甲酸‑甲醛发生甲基化反应，再通过HCl成盐反应得到目标产物盐酸达泊西汀达泊西汀β‑异构体或对映异构体杂质
盐酸达泊西汀异构体杂质制备检测方法

[发明专利]卡巴拉汀在制备抗辐射药中的应用-CN202011461450.2在审
发明人：陈秋;崔凤梅;闫红彬 -专利权人：苏州大学
申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： A61K31/27 文献下载
摘要：本发明涉及卡巴拉汀在制备抗辐射药中的应用，属于医药技术领域。本发明提供了卡巴拉汀在制备抗辐射药中的应用，研究发现，卡巴拉汀可显著促进经10Gy辐照后的Lgr5+干细胞的增殖(经10Gy辐照10天后，培养在含有卡巴拉汀的培养液中的Lgr5+干细胞的增殖量是培养在不含卡巴拉汀的培养液中的Lgr5+干细胞的增殖量的14.2倍)，并且，可显著降低经10Gy辐照后的小鼠的死亡率(未腹腔注射卡巴拉汀的小鼠在经全身辐照10Gy后的10天内全部死亡，腹腔注射卡巴拉汀的小鼠在经全身辐照10Gy 30天后，仍有大于40％的存活率)，具有良好的抗辐射作用。
卡巴拉汀制备辐射中的应用

[发明专利]一种合成阿戈美拉汀的新方法-CN201210501050.9有效
发明人：孙丽萍;汪有亮;李玉艳 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2012-11-30 - 公布日： 2013-03-27 - 主分类号： C07C233/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。
一种合成阿戈美拉汀新方法

[发明专利]含钙拮抗剂、ACE抑制剂和他汀类药的药物组合物-CN200910305604.6无效
发明人：王丽燕 -专利权人：王丽燕
申请日： 2009-08-13 - 公布日： 2009-12-30 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物组合物，它包含：钙离子拮抗剂(CCB)或其混合物、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或其混合物、他汀类药物(statins)或其混合物、以及药学上可接受的载体，所述的钙离子拮抗剂选自左旋氨氯地平、氨氯地平、拉西地平、尼群地平、或其混合物，所述的血管紧张素转换酶抑制剂选自培哚普利、雷米普利、福辛普利、依那普利、或其混合物，所述的他汀类药物选自阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、或其混合物
含钙拮抗剂 ace 抑制剂汀类药药物组合

[发明专利]琥珀酸曲格列汀固体制剂及其制备方法-CN201910019570.8在审
发明人：陈龙江;余义义;况其方;姚婷婷;马宜雪;郭创龙;王利春;王晶翼 -专利权人：四川科伦药物研究院有限公司
申请日： 2019-01-09 - 公布日： 2019-07-30 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种琥珀酸曲格列汀固体制剂及其制备方法，所述的方法包括以下步骤：按照下述质量份的组分配料：琥珀酸曲格列汀，50～80份；填充剂，5～20份；粘合剂，1～10份；崩解剂，3～15份；润滑剂，0～5份；将琥珀酸曲格列汀、填充剂、粘合剂按照比例混合后，获得预混粉末；然后将水加入预混粉末中制粒得含药颗粒；将含药颗粒用流化床干燥得干燥后含药颗粒；向干燥后含药颗粒中加入崩解剂和润滑剂，混合均匀得总混颗粒；接着压制成片得曲格列汀片芯。
含药颗粒琥珀固体制剂粘合剂崩解剂润滑剂填充剂预混制备流化床干燥压制成片组分配料差异性溶出性速释剂质量份片芯制粒

[发明专利]一种(S)-N-脱甲基达泊西汀的制备方法-CN201510871273.8在审
发明人：张运辉;杨忠鑫;张宇生;丁瑞;沈文晖;郑雪;杨继斌;蔡中文 -专利权人：重庆康乐制药有限公司
申请日： 2015-12-02 - 公布日： 2016-04-06 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：本发明公开一种(S)-N-脱甲基达泊西汀（以下简称达泊西汀脱甲基杂质）的制备方法；达泊西汀脱甲基杂质是制备工艺过程中达泊西汀氮原子脱掉一个甲基基团的杂质，是达泊西汀原料药的主要杂质之一；达泊西汀脱甲基杂质可用于分析检测达泊西汀原料药HPLC纯度，从而控制达泊西汀原料药质量。
一种甲基达泊西汀制备方法

[发明专利]美普他酚的透皮给药-CN200680053059.0无效
发明人：理查德·富兰克林 -专利权人：希雷制药公司
申请日： 2006-12-21 - 公布日： 2009-03-04 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明公开了用于给药美普他酚盐或美普他酚前体盐的给药系统，该美普他酚盐或美普他酚前体盐使美普他酚的生物利用度提高至对于提供镇痛缓解的有效量。所述给药系统的一个实施方案是透皮装置，其使美普他酚的皮肤通量提高至对于提供镇痛缓解的有效量。还公开了提供镇痛缓解的方法。
美普他酚的透皮给药

[发明专利]一种测定利格列汀原料药中间体杂质含量的方法-CN202111217853.7有效
发明人：李艳群;姚力华;葛玉聪;李洪伟 -专利权人：乳源东阳光药业有限公司;韶关东阳光科技研发有限公司
申请日： 2021-10-19 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物分析技术领域，具体涉及一种测定利格列汀原料药中利格列汀杂质110含量的方法。该方法建立了针对利格列汀原料药中杂质110的高效液相色谱分析体系，实现对利格列汀原料药中间体杂质110的含量测定，从而有效控制利格列汀原料药的质量。该方法简单、快速、准确、专属性好，在利格列汀原料药质量检测和控制方面具有很好的应用价值。
一种测定利格列汀原料药中间体杂质含量方法

[发明专利]含羧基非甾体解热镇痛药物的盐-CN200610123639.4无效
发明人：陈文展 -专利权人：陈文展
申请日： 2006-11-21 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： A61K31/19 文献下载
摘要：我们合成了含羧基的非甾体解热镇痛抗炎药洛索洛芬、酮洛芬、普拉洛芬、噻洛芬酸、布替布芬、奥米洛芬、安酚酸、丁布酚、西可布洛芬、环氧茚酸、氯噻布洛芬、氯灭酸、烟甲氯灭酸、氯本吡乙酸、氯灭酸酯、菲诺洛芬、氟苯乙酰水杨酸、环氧洛芬、氨氯酚、氟吡洛芬、阿明洛芬、布氯酸、舒林酸、齐多美辛、阿西美辛、酮咯酸、利噻磷酸、硫茚酸、阿氯酚酸、氯萘洛芬、阿司匹林、氟洛芬或噻布洛芬的钠、钙、锌、镁、葡辛胺、精氨酸、赖氨酸或氨丁三醇盐。综合评价理化性质、溶解度、稳定性、局部刺激性、血管刺激、口服给药的生物利用度认为氨丁三醇盐为最优选择。
羧基非甾体解热镇痛药物

[发明专利]用液相色谱法分离测定萘普西诺及其光学异构体的方法-CN201210270416.6无效
发明人：陈东;方丽;郭夏;宋雪梅 -专利权人：北京万全阳光医学技术有限公司
申请日： 2012-08-01 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及萘普西诺及其光学异构体(杂质)的分离测定。本发明用高效液相色谱法或高效液相色谱-质谱联用法，在一定的色谱条件下分离测定萘普西诺的光学异构体，通过该方法能快速准确地分离和测定萘普西诺的光学异构体杂质。
用液相色谱分离测定萘普西诺及其光学异构体方法

[发明专利]一种贝沙罗汀凝胶剂及其制备方法-CN200410094094.X有效
发明人：张宁;唐怡勤;李泽晨;陈滔 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2004-12-30 - 公布日： 2006-07-12 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明公开的是治疗皮肤T－细胞淋巴瘤药贝沙罗汀的外用剂型－凝胶剂及其制备方法。由贝沙罗汀、羰基乙烯聚合物、有机胺、甘油、低级醇和水组成。各组分含量的重量百分比为：贝沙罗汀0.1－1.0％；羰基乙烯聚合物0.5－5.0％；有机胺0.5－5.0％；甘油1－20％；低级醇5－50％。本发明提供的贝沙罗汀凝胶剂通过局部皮肤给药，使药物直接作用于患处，起效快，降低了全身血药浓度，避免全身给药的毒性反应，与药物口服所暴露的毒性相比，皮肤局部用药更为安全可靠。
一种贝沙罗汀凝胶及其制备方法

[实用新型]一种用于替萘普酶研发的提纯装置-CN202122090607.1有效
发明人：张慧君;陈太标;花亚东;侯俊松;张文学 -专利权人：上海丰华天力通生物医药有限公司
申请日： 2021-08-31 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： B01D61/18 文献下载
摘要：本实用新型涉及替萘普酶提纯技术领域，具体地说，涉及用于替萘普酶研发的提纯装置，包括混合箱，加热层中安装有加热环，顶盖上表面中心位置设有电机，且同轴连接有主轴，主轴圆周外壁上设有搅拌叶，混合箱底部设有阀主体，过滤箱上表面开设有过滤仓，过滤仓中开设有U型槽，U型槽中均设有超滤膜片，过滤箱右端面嵌设有排液管；该用于替萘普酶研发的提纯装置，混合箱上的加热层中配合加热环，便于为加入的替萘普酶混合物进行加热，便于提纯快速溶解混合，电机与主轴的配合，在搅拌叶配合下，方便均匀混合使用，阀主体与调节阀的作用下，便于手动控制混合后的溶液排放至过滤箱中，经过超滤膜片进行过滤提纯使用，最后的溶液从排液管排出。
一种用于替萘普酶研发提纯装置