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[发明专利]一种化合物及在制备靶向抑制PTL和/或NPC1L1药物中的应用-CN202011017004.2有效
发明人：邢东明;张仁帅;宋正明 -专利权人：青岛大学;青岛大学附属医院
申请日： 2020-09-24 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型的同时靶向PTL和NPC1L1的抑制剂及其应用。即具有(Ⅰ)所示结构的化合物及其在抑制PTL和/或NPC1L1的药物中的用途，所述药物通过同时抑制PTL和NPC1L1来抑制肠道甘油三酯及胆固醇吸收，所述药物用于治疗和/或预防肥胖、高胆固醇血症及相关心脑血管疾病。本发明所制备的新型化合物表现出良好的同时抑制PTL和NPC1L1的活性作用，有作为制备治疗和/或预防肥胖、高胆固醇血症及相关心脑血管疾病的应用价值。
一种化合物制备靶向抑制 ptl npc1l1 药物中的应用

[发明专利]一种利用尼泊司他汀发酵液提取尼泊司他汀的方法-CN202210293607.8在审
发明人：任勇;李小萍;杜珊珊 -专利权人：宁夏泰胜生物科技有限公司
申请日： 2022-03-23 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用尼泊司他汀发酵液提取尼泊司他汀的方法，其工艺步骤包括分别采用了预处理、萃取、水洗、层析、减压浓缩、过滤和干燥等。本发明采用复合助滤剂和复合吸附剂代替常规的材料，提取过程中只使用了单一的有机溶剂。同目前国内常规工艺相比，具有提取周期短、提取收率高，产品质量稳定、生产成本低等特点，有利于增强产品的国外市场竞争力。
一种利用尼泊司发酵提取方法

[发明专利]一种烷基烯酮二聚体的制备方法-CN202311013514.6在审
发明人：崔红建;夏有辉;朱巧根;杜宁宁;刘露;张瑞 -专利权人：山东天安化工股份有限公司
申请日： 2023-08-14 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明属有机化学合成技术领域，具体涉及一种烷基烯酮二聚体的制备方法。本发明提供的烷基烯酮二聚体的制备方法，包括如下步骤：S1、将酰卤滴加到叔胺中，滴加完毕后保温一段时间，然后调节体系的pH值在6.5~7.5之间后，再保温一段时间，得混合物料；S2、向步骤S1所得的混合物料中加水洗涤，洗涤完后分液，将上层料液注入管式离心机中进行离心，得烷基烯酮二聚体。采用本发明提供的制备方法制得的烷基烯酮二聚体的色度和含水量明显降低，并且提高了烷基烯酮二聚体的有效含量。同时制备方法简单易操作，适合大规模工业化生产。
一种烷基二聚体制备方法

[发明专利]卟啉镓-羰基钴催化的环氧化合物羰基化制备β-内酯的方法-CN202111522567.1有效
发明人：汤易天;董开武;李永刚;李会敏;李志坚;徐玉贵;王涛 -专利权人：上海中化科技有限公司
申请日： 2021-12-13 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种环氧化合物羰基化制备β‑内酯的方法，所述方法包括：在卟啉镓配合物和八羰基二钴的存在下，以CO为羰源，使环氧化合物通过插羰扩环反应转化为β‑内酯类化合物。本发明提供的方法具有高效的催化活性和优秀的化学选择，无需繁琐的催化剂制备过程，避免了高毒铬金属和敏感性羰基钴盐的使用，催化剂稳定性高，可以在空气中投料，操作简单，易于放大生产。
卟啉羰基催化氧化羰基化制备内酯方法

[发明专利]一种奥利司他的工业制备方法-CN202310117094.X在审
发明人：姚静;唐明;邵丹 -专利权人：四川奇格曼药业有限公司
申请日： 2023-02-15 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥利司他的工业制备方法。本发明在现有技术的基础上进行放大生产，对反应溶剂、纯化工艺进行调整，最终使得放大生产后的产率得到有效提升，且显著降低了溶剂残留，提升了产品的安全性，更适用于产业化。
一种奥利司工业制备方法

[发明专利]高收率四元环β-内酯化合物的制备方法-CN202310306822.1在审
发明人：吴孝兰;郭建国;吕文华;贾自自 -专利权人：国药集团化学试剂有限公司
申请日： 2023-03-27 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学技术领域，具体涉及高收率四元环β‑内酯化合物的制备方法，包括如下步骤：以3‑羟基烷基酸化合物为原材料，将其加入到分散均匀的含催化剂的溶剂中，升温进行脱水环化反应并蒸出产生的副产物水；氮气保护下，再次升温，同时蒸馏获得产物四元环β‑内酯化合物；所述催化剂为纳米二氧化硅和/或氧化铝；所述四元环β‑内酯化合物为β‑丙内酯或β‑丁内酯。本发明方法所用原材料性质稳定且易得、成本较低、制备过程简单，复合催化剂产物得率在88wt％以上；单个催化剂，产物得率在72wt％以上，适用工业化生产。
收率四元环内酯化合物制备方法

[发明专利]一种烷基烯酮二聚体AKD的无溶剂制备方法-CN202111316849.6有效
发明人：郭云峰;桂振友;张静;王学兵 -专利权人：万华化学集团股份有限公司
申请日： 2021-11-09 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明提供一种烷基烯酮二聚体AKD的无溶剂制备方法。本发明以磺酰亚胺代替三乙胺、三正丙胺等传统胺类，采用无溶剂法与脂肪酰氯反应合成烷基烯酮二聚体(AKD)，避免了苯、甲苯等有毒溶剂的使用。通过磺酰亚胺替代三乙胺类物质，使得反应结束后，静置分层即可容易分得AKD油相层，避免了传统无溶剂法反应体系中，需要先加入大量的盐酸、硫酸等稀酸水溶液中和过量的三乙胺等胺类才能分离AKD的问题，大大减少了废酸废水的排放，且磺酰亚胺法显著降低了回用成本，且该法避免了易燃易爆，气味重的传统胺类(三乙胺、三正丙胺)的使用，本发明可以有效降低反应体系的粘度，显著提高AKD的纯度和收率。
一种烷基二聚体 akd 溶剂制备方法

[发明专利]双金属络合物催化剂和助剂在协同催化环氧化物制备β-内酯中的应用-CN202211601251.6在审
发明人：黄家辉;任周;陈小艳;孙庆业 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明公开双金属络合物催化剂和助剂在协同催化环氧化物制备β‑内酯中的应用，属于β‑内酯制备技术领域。本发明的催化剂由路易斯酸和羰基钴化合物组成，助剂为LaI3、CeI3、SmI3中的一种或两种以上，通过催化剂和助剂的协同作用使得环氧化物在温和的条件下生成相对应的β‑内酯。路易斯酸中P与中心的金属形成配位键，提高了中心配位金属的正电性，提高了环氧化物羰基化的活性；助剂中的La3+、Ce3+、Sm3+阳离子协同路易斯酸阳离子共同加快环氧化物的活化速率，同时助剂还能加快内酯的闭环，提高β‑内酯的选择性。因此，催化剂和助剂协同提高了催化剂的活性以及选择性，为环氧化物羰基化反应的工业化应用奠定了基础。
双金属络合物催化剂助剂协同催化环氧化物制备内酯中的应用

[发明专利]一种奥利司他的纯化方法-CN201910041272.9有效
发明人：江必旺;王希;赵婧 -专利权人：苏州纳微科技股份有限公司
申请日： 2019-01-16 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥利司他的纯化方法。本发明的奥利司他的纯化方法包括以下步骤：1)将奥利司他粗提取物进行溶解、过滤；2)将经步骤1)过滤后的奥利司他溶液上样到装有UniSil微球的层析柱中进行层析；采用流动相对奥利司他溶液进行洗脱；3)分段收集目的峰值的奥利司他溶液，对符合要求的组份液进行汇总，得到纯化的奥利司他。本发明的奥利司他的纯化方法，采用UniSil微球作为固定相，仅需一步层析纯化，即可做到奥利司他单杂含量低于0.20％，总杂低于1.0％，纯度大于99％，收率大于86.0％，纯化收率高而稳定，同时本发明纯化方法简单方便，可用于规模化生产，大大降低生产成本。
一种奥利司纯化方法

[发明专利]一种制备β-丙内酯的方法-CN202310108202.7在审
发明人：王刚;郭建国;吴孝兰;吕文华 -专利权人：国药集团化学试剂有限公司
申请日： 2023-02-14 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种制备β‑丙内酯的方法。所述方法包括如下步骤：(1)搅拌和加热条件下，将钛基固体超强酸加入醚类溶剂中，混合均匀，继续加热至230℃，作为溶液A备用；(2)将3‑羟基丙酸加热，备用；(3)维持230℃，将步骤(2)得到的加热后的3‑羟基丙酸滴加到溶液A中，进行反应；(4)反应生成的产物经蒸馏柱蒸出，蒸出物用二氯甲烷接收，然后对接收蒸出物后的二氯甲烷溶液干燥后脱溶，得到纯品β‑丙内酯。本发明利用与产物沸点差别较大的3‑羟基丙酸和醚类溶剂进行反应，可以实现一边反应、一边分离，进而得到高纯度和高得率的β‑丙内酯纯品。
一种制备内酯方法

[发明专利]一种纯化奥利司他粗品的方法-CN202111280558.6在审
发明人：张萍;包洁华 -专利权人：宁夏泰胜生物科技有限公司
申请日： 2021-10-30 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种纯化奥利司他粗品的方法，其工艺步骤包括水洗、陶瓷膜过滤、柱层析、减压浓缩、过滤和干燥。本发明采用新的吸附剂代替常规材料，提取过程中只使用了单一的有机溶剂。同目前国内常规工艺相比，具有层析周期短、吸附剂用量少、提取收率高，产品质量稳定、生产成本低等特点，有利于增强产品的国外市场竞争力。
一种纯化奥利司方法

[发明专利]一种金属氮翻转卟啉-羰基钴多功能催化剂在催化环氧化物制备β-内酯中的应用-CN202211600026.0在审
发明人：黄家辉;任周;陈小艳;徐铮 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明公开一种金属氮翻转卟啉‑羰基钴多功能催化剂在催化环氧化物制备β‑内酯中的应用，属于β‑内酯制备技术领域。本发明的催化剂是由路易斯酸金属氮翻转卟啉和羰基钴两部分组成，金属氮翻转卟啉是由氮翻转卟啉与金属形成的内外全配位的特殊金属络合物，金属氮翻转卟啉中的双金属位点协同活化环氧化物的开环过程，提高了环氧化物的活化速率；氮翻转卟啉配体的内核与中心的金属配位时，采用全部去质子化的形式，能够稳定高价态金属阳离子，进而加快羰基化反应决速步中路易斯酸阳离子的释放，使β‑内酯闭环，提高了β‑内酯的选择性。本发明的催化剂催化环氧化物转化为β‑内酯，具有高的活性和选择性，为环氧化物羰基化反应的工业化应用奠定了基础。
一种金属翻转卟啉羰基多功能催化剂催化环氧化物制备内酯中的应用

[发明专利]奥利司他衍生物-CN201910074434.9有效
发明人：米婷婷;罗怀岗;任建东;侯君;张育勤;金伟华;陈华;肖雯靖 -专利权人：中国人民解放军西部战区总医院
申请日： 2019-01-25 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明涉及奥利司他衍生物。具体地，本发明涉及通式(Ⅰ)所示的化合物，其中R如说明书和权利要求书中所限定。通式(Ⅰ)所示的化合物可以被用作抗肿瘤以及抑制脂肪酶活性类药物。
奥利司衍生物

[发明专利]一种环氧化合物高效制备β-内酯的方法-CN202211631111.3在审
发明人：汤易天;李永刚;李志坚 -专利权人：上海中化科技有限公司
申请日： 2022-12-19 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明提供一种环氧化合物高效制备β‑内酯的方法，所述方法包括在一氧化碳和羰基化催化剂的存在下，使环氧化合物发生羰基化反应生成β‑内酯，并在反应过程中向反应体系中补加环氧化合物；其中，所述羰基化催化剂是由阳离子路易斯酸和羰基钴阴离子组成的双金属催化剂，在整个反应过程中，保持反应体系中环氧化合物与羰基化催化剂所含的阳离子路易斯酸的物质的量之比≤5000:1。本发明显著提高了反应转化率和选择性，尤其是在低催化剂用量条件下或无溶剂反应条件下。
一种氧化高效制备内酯方法

[发明专利]一种环内酯的合成方法-CN202211213610.0在审
发明人：伍广朋;谢瑞 -专利权人：浙江大学
申请日： 2022-09-30 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种环内酯的合成方法，式I所示的环氧烷烃与一氧化碳，在四齿金属配合物与金属羰基化合物的催化体系作用下，进行扩环反应，制得式II所示的环内酯化合物。四齿金属配合物与金属羰基化合物的催化体系可在温和反应条件下实现环氧烷烃的扩环羰基化反应生成环内酯，反应的底物的转化率高达99％以上，产物的区域选择性高达99％以上，催化剂合成简单，活性好，收率高，并且催化剂合成中避免对空气敏感和光敏感钴盐的合成，所得催化剂更易于保存且催化反应操作更加简便。
一种内酯合成方法

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