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[发明专利]一种2,4,5-三氟苯乙酸的制备方法-CN201310369471.5在审
发明人：冯启;夏旭建;郑昀红;孔小林 -专利权人：中化蓝天集团有限公司;浙江省化工研究院有限公司
申请日： 2013-08-22 - 公布日： 2015-03-18 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种2,4,5-三氟苯乙酸的制备方法，以1,2,4,5-四氟苯和氰基乙酸烷基酯为原料，先生成2-氰基-2-（2,4,5-三氟苯基）乙酸烷基酯，再进一步制备2,4,5-三氟苯乙酸。制备的2,4,5-三氟苯乙酸可用于合成治疗糖尿病的新药sitagliptin的重要中间体。
一种苯乙酸制备方法

[发明专利]一种四氢苯并噻唑-2-丙酮肟衍生物及其制备方法和应用-CN201711362809.9有效
发明人：李洪爽;张瑞泽;夏成才;段桂运 -专利权人：泰山医学院
申请日： 2017-12-18 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： C07D277/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢苯并噻唑‑2‑丙酮肟衍生物及其制备方法和应用，结构通式为R为以下基团中任意一种：4‑甲基苯基、苯基、2‑甲基苯基、3‑甲基苯基、2,5‑二甲基苯基、3,5‑二甲基苯基、4‑正丙基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑甲氧基苯基、3‑甲氧基苯基、3,4,5‑三甲氧基苯基、3‑联苯基、4‑三氟甲氧基苯基、3‑氟苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、3‑氯苯基、3,5‑二(三氟甲基)苯基、3‑氯‑4‑甲基苯基、3‑呋喃基、3‑噻吩基、2‑吡啶基、4‑吡啶基、2‑喹啉基、6‑喹啉基该四氢苯并噻唑‑2‑丙酮肟衍生物抗肿瘤活性较高，适用于制备抗肿瘤药物，其制备方法具有原料廉价易得、步骤精短、反应高效的特点。
一种四氢苯噻唑丙酮衍生物及其制备方法应用

[发明专利]作为环氧酶－2抑制剂的二芳基苯并吡喃衍生物-CN99812272.6无效
发明人：朱泳协;李昶勋;庐旻秀;河骏龙;崔镇圭;林庆珉;金镇官;姜仙花 -专利权人：株式会社太平洋
申请日： 1999-08-20 - 公布日： 2004-05-19 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：1-C₆低级烷基、三氟甲基、烷氧基、羟基、硝基、氰基、或羧基；R³是式S(O)_nR⁵的基团，其中n是0苯并[b]噻吩基、呋喃基、噻吩基、萘基、噻唑基、吲哚基、吡咯基、苯并呋喃基、吡唑基、被C₁-C₆低级烷基取代的吡唑基、茚满基、吡嗪基、或者以下结构(a)、(b、烷氧基、羟基、羟基烷基、硝基、3，4-亚甲二氧基、式S(O)_nR⁵的基团、式NR⁶R⁷的基团、三氟甲氧基、氰基、、卤原子、C₁-C₆低级烷基、三氟甲基、烷氧基、羟基、三氟甲氧基、羧基、或乙酰基。本发明还涉及还氧酶-2抑制剂组合物，其包括有效量的二芳基苯并吡喃衍生物以及二芳基苯并吡喃衍生物之药物学上可接受的盐，该组合物具有优异的选择性抑制作用。
作为环氧酶抑制剂二芳基苯衍生物

[发明专利]一种基于氟代苯并噻二唑的共轭分子的制备方法和应用-CN201611262426.X在审
发明人：严含;陈勇;陈秀峰 -专利权人：深圳市星源材质科技股份有限公司
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2018-07-10 - 主分类号： C07D495/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于氟代苯并噻二唑的共轭分子的制备方法和应用，包括以下步骤：以甲苯作为溶剂，以四(三苯基膦)钯作为催化剂，将IDTT‑fBT和2‑((6‑氟‑7‑基苯并[c][1,2,5]噻二唑‑4‑基)亚甲基)丙二腈在90～110℃下反应，得到基于氟代苯并噻二唑的共轭分子。与现有技术相比，由于苯并噻二唑具有合适的LUMO和HOMO能级，且具有很好的平面性，能够有效地扩展分子的共轭结构，并且通过在苯环上引入一个氟原子，由于氟原子的强电负性，可以增大分子中的电荷转移速率，并且使其吸收光谱增强
噻二唑共轭分子氟代苯制备方法和应用氟原子太阳能电池器件苯并噻二唑电荷转移共轭结构三苯基膦受体材料吸收光谱丙二腈平面性亚甲基有效地甲苯溶剂苯环负性基苯强电制备催化剂引入

[发明专利]一种1，4-双（二氟苯氧基甲基）苯的合成方法-CN201810521682.9在审
发明人：肖国民;王华政;潘东辉;宋相海;张佳慧;缪亚男;杨红美;徐宁宁;朱艳丽 -专利权人：东南大学
申请日： 2018-05-25 - 公布日： 2018-10-16 - 主分类号： C07C41/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种1，4‑双(二氟苯氧基甲基)苯的合成方法，包括以下步骤：(1)以1，4‑双(二氟甲基)苯为起始原料，与氯气在自由基引发剂作用下经过自由基取代反应得到1，4‑双(氯二氟甲基)苯；(2)中间体1，4‑双(氯二氟甲基)苯无需精制，在有机溶剂里，直接与碱、苯酚进行单分子自由基亲核取代反应，所得粗产物经过重结晶得到1，4‑双(二氟苯氧基甲基)苯。
二氟苯氧基氯二氟甲基合成亲核取代反应自由基引发剂自由基取代氯气二氟甲基反应条件起始原料有机溶剂粗产物单分子重结晶自由基苯酚收率精制

[发明专利]氟苯尼考的合成方法-CN201610633162.8有效
发明人：彭要武;田文敬;叶青;余志军;韩畅;方志成 -专利权人：湖北美天生物科技股份有限公司
申请日： 2016-08-04 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考的合成方法，属于医药合成技术领域。将1‑R₁‑2‑(R)‑[4‑(甲砜基)苯基]甲酰基氮丙啶溶于溶剂中，与大位阻还原试剂反应得单一构型手性氨基醇化合物1；化合物1与三乙胺氢氟酸盐在溶剂中加热反应得到(1R,2S)‑3‑氟‑1‑[4‑(甲砜基)苯基]‑2‑(R₁‑氨基)‑1‑丙醇；(1R,2S)‑3‑氟‑1‑[4‑(甲砜基)苯基]‑2‑(R₁‑氨基)‑1‑丙醇在溶剂中脱掉保护基团得到(1R 2S)‑2‑氨基‑3‑氟‑1‑[4‑(甲砜基)苯基]‑1‑丙醇；(1R,2S)‑2‑氨基‑3‑氟‑1‑[4‑(甲砜基)苯基]‑1‑丙醇经二氯乙酰化反应得到氟苯尼考。
甲砜基苯基氨基丙醇氟苯尼考溶剂合成二氯乙酰化手性氨基醇单一构型还原试剂加热反应氢氟酸盐医药合成氮丙啶甲酰基三乙胺位阻

[发明专利]一种酞嗪酮衍生物及其制备方法和医药用途-CN201810208748.9在审
发明人：闵真立;董伟;胡霞敏 -专利权人：武汉科技大学
申请日： 2018-03-13 - 公布日： 2019-09-24 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：以邻醛基苯甲酸为原料，通过与亚磷酸二甲酯反应得到(3‑氧代‑1，3‑二氢异苯并呋喃‑1‑基)膦酸二甲酯，该化合物与3‑氰基‑4‑氟苯甲醛在三乙胺存在的条件下生成(Z，E)‑2‑氟‑5‑[(3‑氧代异苯并呋喃‑1(3H)‑亚基)甲基]苯甲腈，其被水合肼的还原为2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3，4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸；以苯甲醛或取代芳甲醛或糠醛为原料，与丙二酸发生Knoevenagel反应，得到本丙烯酸或取代本丙烯酸或呋喃‑2‑丙烯酸，与1‑叔丁氧羰基哌嗪发生酰胺反应，产物在三氟乙酸存在条件下脱去叔丁氧羰基，得到的产物与2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3，4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸发生酰胺反应，得到一系列(E)‑4‑{3‑[4‑[(3‑取代芳香基)丙烯酰基]哌嗪‑1‑羰基]‑4‑氟苄基}‑2H‑酞嗪‑1‑酮衍生物。、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基。
丙烯酸酞嗪酮衍生物苯甲酸苯并呋喃医药用途酰胺反应氢酞嗪制备化合物结构通式叔丁氧羰基哌嗪细胞增殖活性亚磷酸二甲酯药理活性筛选取代芳香基醛基苯甲酸叔丁氧羰基体外抗肿瘤膦酸二甲酯丙烯酰基存在条件氟苯甲醛三氟甲基三氟乙酸酮衍生物苯甲醛苯甲腈丙二酸芳甲醛氟原子氟苄基甲氧基氯原子氢原子三乙胺水合肼溴原子糠醛氰基酞嗪体外脱去硝基呋喃羰基还原

[发明专利]一种端基为硫代受阻酚类的超支化聚醚酮酮及其制备方法-CN201710570529.0有效
发明人：郑少辉;陈旭东;徐建辉 -专利权人：广东道生科技股份有限公司
申请日： 2017-07-13 - 公布日： 2019-10-18 - 主分类号： C08G65/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种端基为硫代受阻酚类的超支化聚醚酮酮及其制备方法，将4‑氟苯甲酰氯和1,3‑二氟苯以摩尔比1:2通过傅克酰基化反应生成化合物4,6‑((4‑氟苯)甲酮)‑1,3‑二氟苯；然后将4,6‑((4‑氟苯)甲酮)‑1,3‑二氟苯和化合物1,4‑二((对羟基苯基)甲酮)苯通过Williamson反应生成以醚键连接的端基为氟的超支化聚醚酮酮；之后硫代受阻酚类抗氧剂通过与氟反应而接枝在超支化聚醚酮酮上，生成端基为硫代受阻酚类的超支化聚醚酮酮，其作为交联促进剂可增加复合材料或合金间的界面相容性，改善力学性能、耐老化性能和抗氧化性能，还可降低加工时熔体粘度。
一种受阻超支化聚醚酮酮及其制备方法

[发明专利]一种奥拉帕尼及其类似物的制备方法-CN201510651102.4在审
发明人：王立强;邱飞;岳海涛 -专利权人：广州优米健医药科技有限公司
申请日： 2015-09-29 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥拉帕尼(Olaparib)及其类似物的制备方法，以2-氟-5-甲酰基苯甲酸为原料与1-取代基哌嗪反应生成3-(4-取代基)哌嗪基-1-羰基)-4-氟苯甲醛，再与(3-氧代-1，3-二氢-异苯并呋喃-1-基)磷酸二烷酯反应得到1-(取代基)-4-[5-(3-氧代-3H-异苯并呋喃-1-基亚甲基)-2-氟苯甲酰]哌嗪，再与水合肼反应得到奥拉帕尼(Ia，R＝环丙基甲酰基)及其类似物(Ib，R＝BOC)；或以3-(4-取代基)哌嗪基-1-羰基)-4-氟苯甲醛与苯酞反应得到1-(取代基)-4-[5-(2，3-二氢-1，3-二氧代-1H-茚-2-基)-2-氟苯甲酰]哌嗪，再与水合肼反应得到奥拉帕尼(Ia，R＝环丙基甲酰基)及其类似物(Ib，R＝BOC)。
一种奥拉帕尼及其类似物制备方法

[发明专利]RAF抑制剂和MEK抑制剂在黑素瘤治疗中的投与-CN201380018595.7无效
发明人：有田健雄;土屋俊太郎 -专利权人：武田药品工业有限公司
申请日： 2013-03-29 - 公布日： 2015-03-18 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：所述方法包含向所述患者投与MEK抑制剂，例如(R)-3-(2,3-二羟基丙基)-6-氟-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮(TAK-733)；和RAF抑制剂，其选自N-{7-氰基-6-[4-氟-3-({[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基}氨基)苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基}环丙烷甲酰胺(TAK-632)和(R)-2-(1-(6-氨基-5-氯嘧啶-4-甲酰胺基)乙基)-N-(5-氯-4-(三氟甲基)吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺(MLN2480)。
raf 抑制剂 mek 黑素瘤治疗中的

[发明专利]一种2-氰基-3-氟三氟甲苯的制备方法-CN201811648228.6有效
发明人：陈正伟;张利笋;戴建新 -专利权人：南京正荣医药化学有限公司
申请日： 2018-12-30 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： C07C255/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氰基‑3‑氟三氟甲苯的制备方法，具体涉及2‑氰基‑3‑氟三氟甲苯制备领域，具体包括以下步骤：步骤一、先将式I所代表的2‑氰基‑3‑氟三氟甲苯和氰化试剂在有机溶剂中反应，得到式II所代表的中间体化合物本发明首次实现了由2‑氰基‑3‑氟三氟甲苯与氰化试剂在溶剂中直接反应，所得中间体继续进行氟化反应制备了2‑氰基‑3‑氟三氟甲苯。本发明方法具有反应效率高，原料成本低，可广泛用于邻三氟甲基苯氰类化合物制备的特点，原料成本低廉，操作方便，三废少，利于工业放大生产。
一种氰基氟三氟甲苯制备方法

[发明专利]杀菌组合物-CN88101473.7无效
发明人：阿伯特·达杜;柯蒂斯·谅格 -专利权人：国际壳牌研究有限公司
申请日： 1988-01-30 - 公布日： 1995-09-27 - 主分类号： A01N43/84 文献下载
摘要：其中R1为氢、氯或溴原子、三氟甲基、三氟甲氧基、C3-C7烷基、C3-C5烷氧基、C3-C6链烯基、HClFC-CF2O-、HClC＝CClO、环己基、环戊烯基、环己烯基、苯基、4-氯代苯基4-乙基苯基、4-氯代苄基或4-氯代苯硫基或由一个或几个取代基任意取代的苯氧基，这些取代基包括F和Cl及甲基和乙氧羰基，R2为H，或R1为H而R2为3-苯氧基。
杀菌组合

[发明专利]5,6-二氟苯并噻唑及其制备方法-CN201310292017.4无效
发明人：陈军武;孙江曼;曹镛 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2013-07-11 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： C07D277/68 文献下载
摘要：本发明涉及5,6-二氟苯并噻唑及其制备方法。5,6-二氟苯并噻唑中的4,7位连接形式包括了氢，溴，碘，有机锡，以及有机硼；所述制备方法包括5,6-二氟苯并噻唑或5,6-二氟-4,7-双溴苯并噻唑或5,6-二氟-4,7-双碘苯并噻唑或5,6-二氟-4,7-双（三甲基锡）苯并噻唑的制备和5,6-二氟-4,7-双-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)苯并噻唑的制备，制备方法具有工艺简便和快速制备的特征。本发明可用于构造新型苯并噻唑分子和新型含苯并噻唑的聚合物，以应用于具有广阔前景的有机光电子器件。
二氟苯噻唑及其制备方法

[发明专利]一种3-苯硒基-1-丙酮类衍生物的制备方法-CN202210967580.6有效
发明人：胡丹丹;任红军;姚俊 -专利权人：台州学院
申请日： 2022-08-12 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07C391/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑苯硒基‑1‑丙酮类衍生物的制备方法，通过向反应瓶中加入环丙醇类化合物、二硒醚、氧化剂和溶剂，在一定温度、空气气氛条件下搅拌反应，得到产物3‑苯硒基‑1‑丙酮类衍生物。
一种苯硒基丙酮衍生物制备方法

[发明专利]4,4’-二（4-氟苯基磺酰基）联苯合成方法-CN202210196941.1在审
发明人：郭振伟;王作平;刘丹;马雪;宋振余 -专利权人：营口兴福化工有限公司
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07C315/00 文献下载
摘要：本发明公开了4,4’‑二（4‑氟苯基磺酰基）联苯合成方法，属于化学合成技术领域，包括以下步骤：向反应釜中加入对氟苯磺酰氯、硝基苯，升温，然后加入三氯化铝；另外制备联苯的硝基苯混合溶液然后滴加至反应釜中，投入二氯乙烷和水进行水解反应，保温2小时；降温进行过滤，得到滤饼一，滤饼一用去离子水洗涤；将DMF加入到上述粗品中，加热至120℃，保温1小时，然后降温至20～30℃进行过滤；对滤饼二进行洗涤，过滤；将滤饼三进行真空干燥，得到产品；本发明采用对氟苯磺酰氯与联苯进行付克反应而制得4,4’‑二（4‑氟苯基磺酰基）联苯，利于合成新型工程塑料。
苯基磺酰基联苯合成方法