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- [发明专利]增强向生物系统递送的装置和方法-CN200780042576.2无效
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保罗·博蒂
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保罗·博蒂
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2007-09-26
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2009-10-14
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A61K47/48
- 本发明涉及一种肽或多肽,(a)其发生如下的酯化或硫酯化:(i)在C-末端的羧基处与胍基烷醇、胍基烷硫醇、被胍基取代且具有游离羟基的PEG、或被胍基和巯基取代的PEG;(ii)在一个或多个Asp或Glu残基(如果存在)的侧链羧基与胍基烷醇、胍基烷硫醇、被胍基取代且具有游离羟基的PEG、或被胍基和巯基取代的PEG;(iii)在一个或多个Ser、Thr或Tyr残基(如果存在)的羟基与胍基链烷酸或者被胍基和羧基取代的PEG;(iv)在一个或多个Cys残基(如果存在)的巯基与胍基链烷酸或被胍基和羧基取代的PEG;和/或(v)在N-末端与胍基链烷酸或被胍基和羧基取代的PEG,其中所述N-末端在之前已用α-或β-羟基酸加以酰胺化,并且其中所述酯是在所述α-或β-羟基酸的羟基和所述胍基链烷酸或所述被胍基和羧基取代的PEG的羧基之间形成的;和/或(b)其包含一个或多个二硫化物,该二硫化物是在Cys残基(如果存在)的巯基和胍基烷硫醇或被胍基和巯基取代的
- 增强生物系统递送装置方法
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