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[发明专利]N-正丁磺酰基-L-酪氨酸甲酯的制备方法-CN202111123281.6在审
发明人：徐婷;彭爽;张婵;王莹 -专利权人：武汉武药科技有限公司
申请日： 2021-09-24 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07C303/38 文献下载
摘要：本发明提出了N‑正丁磺酰基‑L‑酪氨酸甲酯的制备方法，所述方法包括：将正丁基磺酰氯与L‑酪氨酸甲酯或其盐于含有缚酸剂的反应溶剂中进行磺酰胺化反应，得到所述N‑正丁磺酰基‑L‑酪氨酸甲酯，其中，所述反应溶剂选自二氯甲烷利用本发明的方法制备N‑正丁磺酰基‑L‑酪氨酸甲酯具有反应温度低、用时短、高收率、高纯度、后处理简单等优点，适于工业化生产应用。
正丁磺酰基酪氨酸制备方法

[发明专利]N－羟基4－磺酰基丁酰胺化合物-CN98804628.8无效
发明人： T·E·巴塔;D·P·贝克;C·I·韦拉米尔;J·N·弗雷斯科斯;B·V·米施克;P·B·穆林斯;R·M·海恩茨;D·P·格特曼;J·J·麦唐纳德 -专利权人：孟山都公司
申请日： 1998-03-04 - 公布日： 2000-05-24 - 主分类号： C07D309/08 文献下载
摘要：本发明公开尤其能抑制基质金属蛋白酶活性的N－羟基磺酰基丁酰胺化合物以及治疗方法,该方法包括给予具有与病理基质金属蛋白酶活性有关的症状的宿主抑制MMP酶有效量的所设计的N－羟基磺酰基丁酰胺化合物。
羟基磺酰基丁酰胺化合物

[发明专利]含有2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}-N-(甲磺酰基)乙酰胺的医药组合物-CN201680068849.X有效
发明人：古田翔士;向井宽智 -专利权人：日本新药株式会社
申请日： 2016-12-01 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： A61K31/4965 文献下载
摘要：本发明提供稳定化的2‑{4‑[N‑(5,6‑二苯基吡嗪‑2‑基)‑N‑异丙基氨基]丁氧基}‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺的固体制剂。该固体制剂包含2‑{4‑[N‑(5,6‑二苯基吡嗪‑2‑基)‑N‑异丙基氨基]丁氧基}‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺和比表面积在1.0m2/g以下的D‑甘露糖醇。
含有苯基丙基氨基丁氧基甲磺酰基乙酰医药组合

[发明专利]Nα/－2－(4－硝基苯磺酰)乙氧羰基－氨基酸-CN96191913.2无效
发明人：维拉德米亚·瓦沙里维奇·沙莫克夫;爱达·那佳哈托维奇·沙比洛夫;帕娃·伊万诺维奇·鲍兹德尼雅克夫 -专利权人：现代药品工业株式会社
申请日： 1996-01-27 - 公布日： 2000-11-08 - 主分类号： C07C317/18 文献下载
摘要：Ｎα－２－（４－硝基苯磺酰）乙氧羰基－氨基酸衍生物用分子式Ⅰ表示$式中Ｒ1是氢原子，R2可为氢，甲基，异丙基，１－甲基丙基，２－甲基丙基，叔－丁氧基甲基，１－叔－丁氧基乙基，２－甲基硫代乙基，苄基，酰胺基甲基，２－酰脘基乙基，叔－丁氧基羰基甲基，２－（叔－丁氧基羰基）乙基，４－（叔－丁氧基酰胺基）丁基，４－叔－丁氧基苄基，吲哚基－３－甲基，Ｓ－（三苯基甲基）硫代甲基，１－（三苯基甲基）咪唑基－４－甲基，（－３ＮG－莱磺酰基）胍基丙基，Ｎ－占吨基酰胺基甲基，２－（Ｎ－占吨基酰胺基）乙基或Ｓ－（乙酰胺甲基）硫代甲基；或者，R1和R2合为烯丙基团。
硝基苯羰基氨基酸

[发明专利]一种制备帕瑞昔布的方法-CN201410221008.0有效
发明人：金毅;张伟;林军;朱常成;吴迪;席亮;段月娟 -专利权人：昆药集团股份有限公司
申请日： 2014-05-23 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备帕瑞昔布的方法，是以3‑氧代‑2‑苯基丁酰氯为起始原料，首先和苯通过傅克反应生成1,2‑二苯基丁烷‑1,3‑二酮，然后用氯磺酸或浓硫酸/乙酰氯磺化得到4‑（1,3‑二氧代‑1‑苯基丁‑2‑基）苯‑1‑磺酰氯，接着在氨水作用下生成4‑（1,3‑二氧代‑1‑苯基丁‑2‑基）苯‑1‑磺酰胺，再和丙酸酐或丙酰氯反应得到N‑（4‑（1,3‑二氧代‑1‑苯基丁‑2‑基）苯基磺酰基）丙酰胺，最后利用盐酸羟胺缩合成环本发明是以3‑氧代‑2‑苯基丁酰氯为起始原料，经傅克反应、磺化反应、酰胺化反应、缩合反应等系列工艺制备得到。
一种制备帕瑞昔布方法

[发明专利]一种赛乐西帕的合成方法-CN201610303627.3在审
发明人：李兴民 -专利权人：湖南欧亚生物有限公司
申请日： 2016-05-10 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： C07D241/20 文献下载
摘要：该方法将4‑[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇与溴乙酸叔丁酯进行缩合反应，将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯在碱性条件下进行水解反应；将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺进行缩合反应；将得到的2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺在酸性条件下进行脱保护反应，将得到的2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺与5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪进行取代反应，得到成品赛乐西帕。
一种赛乐西帕合成方法

[发明专利]1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯的合成方法-CN201210328093.1有效
发明人：徐卫良;左兵;徐炜政 -专利权人：苏州康润医药有限公司
申请日： 2012-09-07 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C07D245/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征在于步骤如下:(1)氨基丙醇和氯丙醇在碳酸二叔丁酯存在下通过缩合生成双3-羟基丙基氨基甲酸叔丁酯；(2)双3-羟基丙基氨基甲酸叔丁酯和对甲烷磺酸酰氯发生甲磺酰化反应生产化合物3,甲磺酰试剂为甲烷磺酰氯,缚酸剂为三乙胺,反应温度为0℃,反应时间为1小时；(3)在氮气保护下，化合物3与对甲苯磺酸酰胺反应得到5-对甲苯磺酰基1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯，该反应为分子间关环反应;(4)步骤（3）的产物脱除保护基对甲苯磺酰基，得到终产物。
二氮杂环辛烷甲酸叔丁酯合成方法

[发明专利]氨磺必利的中间体及利用该中间体制备氨磺必利的方法-CN201210292275.8无效
发明人：蒋红斌;杨文;罗睿 -专利权人：四川省百草生物药业有限公司
申请日： 2012-08-16 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07C317/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨磺必利的中间体及其制备方法和利用该中间体制备氨磺必利的方法，包括：将4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸与二碳酸二叔丁酯反应制备氨磺必利的中间体：4-（N-叔丁氧基羰基）氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸；将氨磺必利的中间体：4-（N-叔丁氧基羰基）氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸与N-乙基-2-氨甲基吡咯烷进行缩合反应，制得4-（N-叔丁氧基羰基）氨基-N-((1-乙基-2-吡咯烷基)甲基)-5-乙基磺酰基-2-甲氧基苯甲酰胺，再进行脱BOC保护基反应，制得氨磺必利；上述方法工艺过程简单，避免难以除去的杂质，反应收率高，可达76%，且制得的氨磺必利纯度高，大大提高了其药用质量
氨磺必利中间体利用制备方法

[发明专利]磺酰亚胺或磺酰胺的脱氮芳基化方法及产品和应用-CN201811517630.0在审
发明人：赵子剑;罗正红;陈文丽;朱桥 -专利权人：怀化学院
申请日： 2018-12-12 - 公布日： 2019-03-08 - 主分类号： C07C303/36 文献下载
摘要：一种磺酰亚胺或磺酰胺的脱氮芳基化方法及产品和应用，磺酰亚胺或磺酰胺的脱氮芳基化方法，包括如下步骤：以芳基肼和磺酰亚胺或磺酰胺为原料，在催化剂钯盐、碱、溶剂和氧化剂存在条件下，制备得到N‑芳基磺酰亚胺或N‑芳基磺酰胺。上述磺酰亚胺或磺酰胺的脱氮芳基化方法，通过采用芳基肼和磺酰亚胺或磺酰胺为原料来制备得到N‑芳基磺酰亚胺或N‑芳基磺酰胺，芳基肼由于具有低成本、高反应性和易获得性等优点，能够使得磺酰亚胺或磺酰胺的芳基化的方法成本相对较低采用芳基肼作为芳基供体，反应的副产物为N₂和H₂O，因而还具有绿色和环保的特点。
磺酰亚胺磺酰胺芳基化芳基肼脱氮芳基磺酰胺芳基磺酰亚胺制备氧化剂催化剂钯存在条件高反应性低成本副产物溶剂芳基供体应用环保

[发明专利]1-[苄氧羰基-氨基]-2-甲基-4-氧代-3-叔丁磺酰基-3-氨杂环丁烷的合成-CN201811045029.6在审
发明人：马永祥;孟宪强;蔡会敏;代建建 -专利权人：山东金城柯瑞化学有限公司
申请日： 2018-09-07 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： C07D205/085 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域，具体的涉及一种1‑[苄氧羰基‑氨基]‑2‑甲基‑4‑氧代‑3‑叔丁磺酰基‑3‑氨杂环丁烷的合成。向反应釜中加入N‑苄氧羰基‑L‑苏氨酸酰胺固体，加入有机溶剂搅拌降温，然后加入甲基磺酰氯和缚酸剂得到混合反应液；加入三氧化硫‑有机碱络合物，升温反应，升温过程蒸出溶剂，反应完毕，蒸干溶剂后得到N‑磺基‑N‑苄氧簇基‑0‑甲烷磺酸基‑L‑苏氨酸酰胺钠盐；加水溶解，将水溶液加入到热的氢氧化钠溶液中，降温抽滤得到1‑[苄氧羰基‑氨基]‑2‑甲基‑4‑氧代‑3‑叔丁磺酰基‑3‑氨杂环丁烷，加氢验证2h之内反应完毕
苄氧羰基氨基磺酰基丁烷杂环苏氨酸酰胺合成氢氧化钠溶液反应时间短混合反应液甲基磺酰氯甲烷磺酸基搅拌降温绿色环保三氧化硫升温反应升温过程医药合成有机溶剂蒸出溶剂蒸干溶剂反应釜缚酸剂络合物有机碱总收率抽滤磺基加氢加水钠盐氧簇溶解验证

[发明专利]活性染料及其制备方法和用途-CN200680024635.9有效
发明人： G·罗恩特根;D·穆马洛;L·费克特 -专利权人：亨斯迈先进材料（瑞士）有限公司
申请日： 2006-06-28 - 公布日： 2008-07-09 - 主分类号： C09B62/44 文献下载
摘要：式(I)的活性染料特别适于染色棉花并且产生的染色品具有良好的全面牢度性能，其中D为式(II、IV、VI)或(VII)的基团，R₁为氢、乙酰基、磺基、α，β－二溴丙酰氨基、α－溴丙烯酰氨基、β－氯乙基磺酰基丁酰氨基、β－硫酸基乙基磺酰基丁酰氨基或乙烯基磺酰基丁酰氨基，R₂为甲基或甲氧基，X为卤素，Y为乙烯基或β－硫酸基乙基，和Z为羟基、乙烯基或β－硫酸基乙基。
活性染料及其制备方法用途

[发明专利]制备4-[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法和酰基氨磺酰基苯甲酰胺的制备-CN201480055743.7有效
发明人： T·法里达;H·斯泰克梅尔;J·费梅雷恩 -专利权人：拜耳作物科学股份公司
申请日： 2014-10-07 - 公布日： 2018-08-14 - 主分类号： C07D303/40 文献下载
摘要：制备4‑[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法和制备酰基氨磺酰基苯甲酰胺的方法。由式(II)的邻甲氧基苯甲酸化合物和式(IV)的4‑氨磺酰基苯甲酸化合物开始制备式(II)的4‑[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法，以及制备在农业中用作安全剂的化合物(Ib)即环丙磺酰胺(N‑[4‑(环丙基氨基甲酰基)苯基磺酰基]‑2‑甲氧基苯甲酰胺)的方法。
制备苯甲酰基氨基磺酰基苯甲酰氯方法酰基氨磺酰基苯甲酰胺

[发明专利]合成芳基磺酰基烷基酰胺的方法-CN89101437.3无效
发明人：雷蒙德·利曼德尔;伊利·盖纳斯尔阿 -专利权人：阿托化学公司
申请日： 1989-03-17 - 公布日： 1993-05-12 - 主分类号： C07C303/38 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成芳基磺酰基烷基酰胺的方法，在该方法中将芳基磺酰基卤化物与相对于芳基磺酰基卤化物来讲过量的烷基胺和过量碱性试剂水溶液接触，然后由有机相中除去水和过量的胺；再分离出芳基磺酰基烷基酰胺。此法特别适用于生产热稳定性的并且可以用作聚酰胺增塑剂的N-正丁基苯磺酰胺。
合成芳基磺酰基烷基方法

[发明专利]抗心率失常药物-CN97102539.8无效
发明人： A·S·汤卡夫西克;J·W·欣森 -专利权人：美国氰胺公司
申请日： 1997-02-17 - 公布日： 1997-10-22 - 主分类号： C07D233/60 文献下载
摘要：本发明涉及用作抗心率失常药物的取代ω-[苯氧基、苯硫基、苯亚磺酰基、苯磺酰基][烷基、烯基或炔基]胺甲酰胺、磺酰胺和膦酰胺。
心率失常药物

[发明专利]一种合成α-芳基-β-磺酰基酰胺的方法-CN201410439158.9无效
发明人：李小青;许响生;胡培珠 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2014-08-29 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成α-芳基-β-磺酰基酰胺的方法，将N-苯基N-磺酰基丙烯酰胺类化合物与对甲基苯磺酰肼混合，再加入催化剂，用溶剂溶解后加入氧化剂，在0～150℃下反应1～10h，反应完成后，经分离纯化得到所述的α-芳基-β-磺酰基酰胺；N-芳基N-磺酰基丙烯酰胺类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，芳基磺酰肼的结构式如式(Ⅱ)所示，α-芳基-β-磺酰基酰胺化合物的结构式如式(Ⅲ)所示；式中，Ar₁、Ar₂和Ar₃独立地选自芳基或取代芳基，所述取代芳基上的取代基为碳数为5～6的烷基、碳数为3～6的烷氧基或卤素。
一种合成芳基磺酰基酰胺方法

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