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- [发明专利]一种盐酸屈他维林中间体的制备新方法-CN201811598385.0有效
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黄坤;李威;王冬军;王道生;褚青松;秦雄剑
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江苏联环药业股份有限公司
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2018-12-25
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2021-08-17
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C07C213/02
- 本发明公开了一种盐酸屈他维林中间体的制备新方法,包括:1)以4‑溴邻苯二酚为原料,在碘乙烷或硫酸二乙酯的作用下,进行乙基化反应,制备1,2‑二乙氧基‑4‑溴苯;2)1,2‑二乙氧基‑4‑溴苯经由Suzuki‑Miyaura偶联反应,与溴乙酸乙酯或溴乙酸甲酯反应制得3,4‑二乙氧基苯乙酸酯;3)3,4‑二乙氧基苯乙酸酯经水解制得3,4‑二乙氧基苯乙酸;4)3,4‑二乙氧基苯乙酸酯与氨制得3,4‑二乙氧基苯乙酰胺;5)3,4‑二乙氧基苯乙酰胺经还原制得3,4‑二乙氧基苯乙胺本申请采取直接制备的办法,制备3,4‑二乙氧基苯乙腈的过程,避免了使用氰化钠,制备3,4‑二乙氧基苯乙胺时采用氢化铝锂还原,而避免了使用加压氢化的方法,有效解决安全和环保问题,工艺简单,容易实现,具有很好的实用性
- 一种盐酸林中制备新方法
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