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[发明专利]一种便捷合成富马酸替诺福韦酯的方法-CN201511013863.3在审
发明人：樊超 -专利权人：苏州弘森药业有限公司
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供了一种便捷合成富马酸替诺福韦酯的方法，属于有机化合物合成技术领域，由替诺福韦为起始原料，经酯化、成盐精制得富马酸替诺福韦酯。本发明所述的便捷合成富马酸替诺福韦酯的方法，反应条件温和，生产成本低，产品收率高、质量好，便于工业化生产。
一种便捷合成富马酸替诺福韦酯方法

[发明专利]合成富马酸替诺福韦酯的方法-CN201511013862.9在审
发明人：樊超 -专利权人：苏州弘森药业有限公司
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成富马酸替诺福韦酯的方法，属于有机化合物合成技术领域，由替诺福韦为起始原料，经酯化、成盐精制得富马酸替诺福韦酯。本发明所述的合成富马酸替诺福韦酯的方法，反应条件温和，生产成本低，产品收率高、质量好，便于工业化生产。
合成富马酸替诺福韦酯方法

[发明专利]一种含替诺福韦双(维生素E)酯的药物制剂和用途-CN201610095939.X在审
发明人：刘天军;洪阁;孟帅 -专利权人：刘天军
申请日： 2016-02-22 - 公布日： 2016-08-03 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种替诺福韦双(维生素E)酯、含替诺福韦双(维生素E)酯的口服药物制剂及用途。所述的替诺福韦双(维生素E)酯具有如下结构：本发明的替诺福韦双(维生素E)酯只需两步反应即可合成，且合成出的替诺福韦双(维生素E)酯可以重结晶纯化，具有制备工艺简单，生产成本低，易于工业化生产的优势。本发明的替诺福韦双(维生素E)酯不仅高效低毒、脂溶性好、生物利用度高，而且在抗病毒药物开发方面具有潜在的应用价值。
一种含替诺福韦双维生素药物制剂用途

[发明专利]一种替诺福韦衍生物盐及其制备方法和一种药物组合物-CN201911140757.X在审
发明人：史磊;游金宗;蒋善会 -专利权人：江苏科本药业有限公司;杭州康本医药科技有限公司;杭州科本药物研究有限公司
申请日： 2019-11-20 - 公布日： 2020-02-04 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供了一种新概念的替诺福韦衍生物盐及其制备方法和一种药物组合物，涉及药物合成技术领域。本发明提供的替诺福韦衍生物盐为替诺福韦二吡呋酯或替诺福韦艾拉酚胺与十二烷基硫酸或十二烷基磺酸的成盐化合物，为制药学上可接受的盐，可能在用药剂量与用药安全方面表现出较好的临床用药价值。本发明提供了所述替诺福韦衍生物盐的制备方法，本发明提供的制备方法过程简单，条件易控，易于规模化生产。本发明还提供了一种药物组合物，包含所述的替诺福韦衍生物盐。
替诺福韦衍生物药物组合物替诺福韦制备十二烷基磺酸十二烷基硫酸制备方法过程成盐化合物规模化生产临床用药药物合成用药安全用药剂量可接受新概念酚胺表现

[发明专利]一种富马酸丙酚替诺福韦片及其制备方法-CN202110520797.8在审
发明人：陈俊蓉;李锐;徐上虎;刘小均;李雪;段宏亮;刘承然;陈龙江;陈彪;沈利;赵栋;王晶翼;刘思川 -专利权人：四川科伦药业股份有限公司;四川科伦药物研究院有限公司
申请日： 2021-05-13 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种富马酸丙酚替诺福韦片及其制备方法，所述富马酸丙酚替诺福韦片，由包括以下重量份的组分制成：富马酸丙酚替诺福韦10‑20份，乳糖一水合物35‑65份，微晶纤维素12.5‑45份，交联羧甲纤维素钠富马酸丙酚替诺福韦片的制备方法包括以下步骤：将富马酸丙酚替诺福韦粉碎后，与乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠预混，加入润滑剂，总混，压片。本发明的富马酸丙酚替诺福韦片较原研制剂更加稳定，批次间差异更小，且工艺过程简单，无需制粒。
一种富马酸丙酚替诺福韦片及其制备方法

[发明专利]一种R-1-氨基-2-丙醇的制备方法-CN201610128208.0有效
发明人：姜鹏飞;于凯;王伟 -专利权人：沈阳金久奇科技有限公司
申请日： 2016-03-08 - 公布日： 2019-03-08 - 主分类号： C07C215/08 文献下载
摘要：(R)‑1‑氨基‑2‑丙醇是制备如抗AIDS药物泰诺福韦的重要中间体，本发明将(R)‑环氧丙烷、氨气和酮加入到反应釜中反应，得到的中间体水解、浓缩、精馏提纯。从而，可以解决原料价格高、收率低、泰诺福韦的成本增加的问题。本发明明显降低生产成本，无废弃物产生，没有环境污染，实现绿色生产，原料廉价易得，步骤简单成本低，产品纯度高，适合工业化生产。
一种氨基丙醇制备方法

[发明专利]泰诺福韦的合成工艺-CN201110185410.4无效
发明人：李剑;陆国元;刘莉 -专利权人：常州大学
申请日： 2011-07-04 - 公布日： 2011-12-28 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及泰诺福韦的合成工艺，涉及药物化学领域。以天然的(R)-乳酸酯为起始原料经过还原得到手性的R-1,2-丙二醇，然后在碱的作用下与碳酸二乙酯反应得到关键的反应中间体R-碳酸丙烯酯。）腺嘌呤；所得R-9-（2-羟基丙基）腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基磷酸二乙酯在叔丁醇镁的催化下进行缩合反应，制得R-9[（二乙基磷酰甲氧基）丙基]嘌呤；所得R-9[2-（二乙基磷酰甲氧基）丙基]嘌呤水解得到泰诺福韦
泰诺福韦合成工艺

[发明专利]一种高纯度的富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法-CN201910153549.7在审
发明人：吴晓宇;徐骁 -专利权人：湖北益泰药业股份有限公司
申请日： 2019-02-28 - 公布日： 2019-07-23 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及医药合成技术领域，具体是涉及一种高纯度的富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法。该种方法包括以下步骤：替诺福韦二吡呋酯合成，除杂精制，富马酸替诺福韦二吡呋酯合成，除杂精制。通过对替诺福韦二吡呋酯及富马酸替诺福韦二吡呋酯的除杂精制提升产物纯度，降低杂质含量，所选用的试剂廉价易得，反应时间短，副反应少，适用于工业生产，反应过程三废少，利于环保。
富马酸替诺福韦二吡呋酯除杂精制替诺福韦高纯度制备反应时间短产物纯度医药合成副反应酯合成合成环保

[发明专利]制备替诺福韦的方法-CN201210514647.7有效
发明人：焦群芳;王哲烽;益兵;刘启皓;王圣利;谢智乾;薛燕;钟静芬;时惠麟 -专利权人：蚌埠丰原涂山制药有限公司;上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2012-12-04 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4-三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
制备替诺福韦方法

[发明专利]丙酚替诺福韦溶液的后处理方法、丙酚替诺福韦的制备方法-CN202011125456.2有效
发明人：黎逢权;谢景明;符锦平;关晴;刁富城 -专利权人：广药白云山化学制药(珠海)有限公司;广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂
申请日： 2020-10-20 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：一种丙酚替诺福韦溶液的后处理方法，所述丙酚替诺福韦溶液是包括丙酚替诺福韦的二氯甲烷溶液，所述后处理方法包括：向所述丙酚替诺福韦溶液中加入液氮，使体系温度控制在‑25～‑10℃；待所述二氯甲烷溶液中的水变成冰后过滤后整个体系中水分的含量小于0.2％，同时液氮气化形成氮气保护环境，能够防止空气中的水分进入反应体系中，从而避免丙酚替诺福韦在后续处理过程中降解。
丙酚替诺福韦溶液处理方法制备

[发明专利]一种两步法合成富马酸替诺福韦酯的方法-CN201511013864.8在审
发明人：樊超 -专利权人：苏州弘森药业有限公司
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2016-04-13 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供了一种两步法合成富马酸替诺福韦酯的方法，属于有机化合物合成技术领域，由替诺福韦为起始原料，经酯化、成盐精制得富马酸替诺福韦酯。本发明所述的两步法合成富马酸替诺福韦酯的方法，反应条件温和，生产成本低，产品收率高、质量好，便于工业化生产。
一种步法合成富马酸替诺福韦酯方法

[发明专利]依非韦伦、拉米夫定及富马酸替诺福韦酯三联复方片中片及其制备方法-CN201611241400.7有效
发明人：宋林;邢丹;周联波;鲍辉;李霄;曹沛潼;陈雅琴;王龙;李岩;那馨竹;王金晶 -专利权人：东北制药集团股份有限公司
申请日： 2016-12-29 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域中的一种由富马酸替诺福韦酯，依非韦伦及拉米夫定组成的三联复方片中片及其制备方法。片中片包含一个富马酸替诺福韦酯的包衣片片芯，依非韦伦、拉米夫定及辅料将片芯包含在其中。本发明解决了富马酸替诺福韦酯与其他两种原料药接触导致的降解及溶出变慢的问题。本发明采用的片中片制备方法，可以有效的避免富马酸替诺福韦酯与依非韦伦及拉米夫定接触而导致驸马所替诺福韦酯降解，以此获得良好的产品稳定性。
富马酸替诺福韦酯拉米夫定依非韦伦片中片制备降解三联药物制剂领域产品稳定性替诺福韦酯原料药片芯溶出

[发明专利]一种高非对映异构体膦酰氯的制备方法-CN202111668762.5在审
发明人：陈恬;李建学;王乃星;赵翔宇;李丰庭;朱燕萍;钟惺 -专利权人：浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种高非对映异构体膦酰氯的制备方法，其包括如下步骤：1)式I所示的单苯基替诺福韦与氯化亚砜在溶剂A中发生卤代反应生成式II所示的单苯基替诺福韦膦酰氯外消旋体，去除溶剂A得到单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的固体或浆液；2)步骤1)得到的单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的固体或浆液加入溶剂C进行搅拌打浆，得到均一固体浆液；3)步骤2)得到的单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的浆液用溶剂B进行置换，得到均一的单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的浆液；4)步骤3)所得单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的浆液，经溶剂B介导的不对称转化反应得到高非对映异构体含量的单苯基替诺福韦膦酰氯。
一种映异构体膦酰氯制备方法

[发明专利]用于制备替诺福韦的方法-CN201180037853.7有效
发明人：萨蒂亚纳拉亚纳·查瓦;西塔·拉曼贾内尤卢·戈兰特拉;文卡塔·苏尼尔·库马尔·因杜库里;斯里·兰巴布·霍加 -专利权人：劳乐斯实验室私营有限公司
申请日： 2011-06-14 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明提供了用于制备替诺福韦的方法。本发明还提供了使用本发明的替诺福韦来制备替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil)或其盐及其药物组合物的方法。
用于制备替诺福韦方法

[发明专利]一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法及用途-CN201910507486.0在审
发明人：潘海群;何嘉俊;于凯;戴信敏;葛志敏;苏小庭 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2019-06-12 - 公布日： 2019-11-19 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，尤其涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法及用途，该方法包括：将解离后的富马酸替诺福韦二吡呋酯粗品分散在溶剂中；在所述溶剂中加入吸附剂进行吸附、过滤，滤液中加入异丙醇和富马酸得富马酸替诺福韦二吡呋酯精品本发明提供的技术方案，操作简单，对设备要求不高，工艺安全，适合产业化生产，且能够有效降低富马酸替诺福韦二吡呋酯中富马酸替诺福韦单酯的含量。
富马酸替诺福韦二吡呋酯溶剂替诺福韦单酯产业化生产工艺安全药物领域对设备富马酸吸附剂异丙醇粗品解离吸附精制过滤精品