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[发明专利]一种噁拉戈利钠的合成方法-CN202211739577.5在审
发明人：陈恬;王意中;李建学;姜伟;陈光辉;王鹏;朱燕萍 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种噁拉戈利钠的合成方法，属于有机合成技术领域。采取如下技术方案：将化合物4与N‑溴代丁二酰亚胺溴代反应，得到中间体5；接着与(R)‑2‑苯基氮丙啶，在碱金属和路易斯酸作用下反应，得到中间体6；随后与4‑溴丁酸钠反应，得到中间体7；最后与2‑氟‑3‑甲氧基苯基硼酸进行Suzuki偶联反应，得到噁拉戈利钠。本发明避开了常规的碱解反应，缩短了路线步骤，提高了路线效率，极大地降低了工艺成本。
一种噁拉戈利钠合成方法

[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷球形晶型I的制备方法-CN202111584817.4有效
发明人：蒲通;陈恬;王乃星;盛志红;卢王杰;郑利平;王意中 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2021-12-15 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷球形晶型I的制备方法，其包含如下步骤：(1)将氯吡格雷游离碱溶解在溶剂A中，再加入溶剂B，搅拌并控制溶液温度在5～15℃，在0.5～1h内滴加浓硫酸；滴加完毕，控制溶液温度在在10～20℃，再在1.5～2.5h内缓慢滴加混合溶剂D；(2)混合溶剂D滴毕后加入晶种，在10～20℃保温结晶6～8h，保温结束后缓慢降温至2℃以下，总降温时间控制在24～36h之间；(3)在2℃以下进行过滤，滤饼用溶剂C洗涤，干燥，得到硫酸氢氯吡格雷I晶型球形晶体。本发明所述硫酸氢氯吡格雷I晶型球颗粒的制备方法具有简单高效、可控、成本低、晶型稳定、质量优的特点。
一种硫酸氢氯吡格雷球形制备方法

[发明专利]一种酒石酸伐尼克兰晶型的制备方法-CN202111387444.1有效
发明人：蒲通;陈恬;王家洪;王乃星;罗邦德;王意中 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明涉及酒石酸伐尼克兰两种无水晶型A、B晶型的制备方法，属于药物化学技术领域。将伐尼克兰溶解在溶剂I中，完全溶解后加入溶剂II，得伐尼克兰溶液，升温至40℃以上；将L‑酒石酸溶解在溶剂I中，完全溶解后加入溶剂II，得L‑酒石酸溶液；将L‑酒石酸溶液滴加到伐尼克兰溶液中，滴加完毕后保温搅拌；过滤，用溶剂II洗涤，干燥，得A晶型酒石酸伐尼克兰；本发明所采用的方法易于操作，产物溶残低，外观颜色好、晶型纯度高，适合于工业化生产。
一种酒石酸尼克兰晶型制备方法

[发明专利]一种2-溴-6-氟苯胺的制备方法-CN202211702692.5在审
发明人：王意中;蒲通;陈恬;陈光辉;李延洁;王鹏 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2022-12-28 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07C209/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑溴‑6‑氟苯胺的制备方法，属于有机合成技术领域。具体包括：1)将2‑氟苯胺加入硫酸中，升温至180‑200℃反应完全，降至室温加入溴化氢和双氧水溶液，接着升温至35‑45℃反应，经后处理得到3‑氨基‑5‑溴‑4‑氟苯磺酸氢溴酸盐；2)将3‑氨基‑5‑溴‑4‑氟苯磺酸氢溴酸盐溶解在苯甲醚中，然后滴加硫酸，升温至50‑60℃至反应结束，后处理得到2‑氟‑3‑溴苯胺。本发明在制备3‑氨基‑5‑溴‑4‑氟苯磺酸氢溴酸盐过程中，采用98％硫酸一锅法反应，减少了后处理步骤，降低了大量废水的排放；脱磺酸步骤采用苯甲醚作为溶剂，利用反应过程中脱掉的磺酸转移至富电子苯甲醚上，将脱磺化温度从200℃降低到了50‑60℃，极大地减小了生产能耗，适合工业化生产。
一种苯胺制备方法

[发明专利]一种来特莫韦中间体拆分副产物的消旋回收方法-CN202211668147.9在审
发明人：李延洁;蒲通;陈恬;王乃星;王家洪;王意中;鞠馥璟 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2022-12-23 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：本发明公开了一种来特莫韦中间体拆分副产物的消旋回收方法，其包括以下步骤：1)将来特莫韦甲酯I经D‑DTTA拆分后的母液减压浓缩，再加入L‑DTTA成盐析出得式III所示的来特莫韦甲酯·L‑DTTA盐；2)将来特莫韦甲酯·L‑DTTA盐游离得到化合物IV；3)控制温度在12‑50℃，将化合物IV的溶液缓慢滴入叔丁醇钾的悬浮液中，保温反应得到式V所示的中间体；确定原料全部反应后，不经分离加入水，升温至50℃‑回流温度之间进行反应，反应完成后分离得到化合物VI；4)化合物VI经酯化反应得到来特莫韦甲酯I。本发明具有反应条件温和、操作简单、反应时间短、能耗明显降低、产物收率高质量好等优点。
一种来特莫韦中间体拆分副产物旋回收方

[实用新型]一种氯吡格雷缩合母液的回收设备-CN202223587492.8有效
发明人：陈恬;卢王杰;王乃星;朱燕萍 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C02F9/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种氯吡格雷缩合母液的回收设备，包括依次串联连通的降温除杂釜、第一过滤器、调碱反应釜、浓缩结晶釜和第二过滤器；浓缩结晶釜设有TCU控温装置；降温除杂釜的釜体设有缩合母液进口、有机溶剂母液出口，缩合母液进口接入缩合母液；调碱反应釜的釜体设有有机溶剂母液入口和有机相出口，有机溶剂母液入口通过第一过滤器与有机溶剂母液出口连接；有机相出口与浓缩结晶釜管路连通；调碱反应釜设有pH调控计；浓缩结晶釜设有有机相加入口、回收溶剂出口和结晶溶液出口。本实用新型的有益效果是：通过对氯吡格雷缩合母液进行回收利用，实现了变废为宝，缩合母液中的2‑噻吩乙基对甲苯磺酸酯回收率≥75％，大大降低了产品的生产成本。
一种氯吡格雷缩合母液回收设备

[发明专利]来特莫韦中间体化合物及其制备方法和应用-CN202210625868.5在审
发明人：李延洁;陈恬;王乃星;吴佳炜;朱燕萍 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：本发明公开了来特莫韦中间体化合物及其制备方法和应用。本发明具体公开了化合物II、III和IV，其结构如下所示。本发明提供了上述化合物在来特莫韦制备中的应用，具有操作简便、拆分效率高、收率更高、更适合工业化生产的优势。
来特莫韦中间体化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种S-邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐有关物质的分析方法-CN202111666604.6在审
发明人：陈恬;泮育平;钟惺;王乃星;卢王杰;王鹏 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种S‑邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐有关物质的分析方法，所述分析方法采用高效液相色谱‑UV检测器进行检测，所述高效液相色谱的色谱柱为C18柱，流动相A为甲醇，流动相B为pH＝1.6‑1.9的磷酸盐缓冲溶液，进行梯度洗脱。本发明的分析方法操作简单且可以有效分离并准确定量检测S‑邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐及其杂质。
一种氯苯甘氨酸酒石酸有关物质分析方法

[发明专利]一种高非对映异构体膦酰氯的制备方法-CN202111668762.5在审
发明人：陈恬;李建学;王乃星;赵翔宇;李丰庭;朱燕萍;钟惺 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种高非对映异构体膦酰氯的制备方法，其包括如下步骤：1)式I所示的单苯基替诺福韦与氯化亚砜在溶剂A中发生卤代反应生成式II所示的单苯基替诺福韦膦酰氯外消旋体，去除溶剂A得到单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的固体或浆液；2)步骤1)得到的单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的固体或浆液加入溶剂C进行搅拌打浆，得到均一固体浆液；3)步骤2)得到的单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的浆液用溶剂B进行置换，得到均一的单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的浆液；4)步骤3)所得单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的浆液，经溶剂B介导的不对称转化反应得到高非对映异构体含量的单苯基替诺福韦膦酰氯。本发明显著提高了非对称转化反应的反应速率。
一种映异构体膦酰氯制备方法

[发明专利]利用连续流微通道反应器氧化合成(±)-萘普生的方法-CN202111145964.1在审
发明人：陈恬;陈冲;车大庆;王后勇;杜小华;王乃星;鞠馥璟 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2021-09-28 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： C07C59/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用连续流微通道反应器氧化合成萘普生的方法，属于医药中间体技术领域。将2‑(6‑甲氧基‑2‑萘基)丙醛与溶剂形成的均相溶液再与氧化剂分别经计量泵打入微通道反应器中，在微通道中混合接触进行氧化反应，得到(±)‑2‑(6‑甲氧基‑2‑萘基)丙酸，即为萘普生。本发明所述方法解决了现有反应时间长，反应条件要求高，工艺安全系数低，成本高等问题，并具有操作简单、工艺安全性高、反应时间短、转化率和选择性好、产物纯度高、可连续化生产、可快速工业化放大等优点，反应结束后物料可以直接进入后处理操作，后处理简单，产物收率达到95％以上，纯度99％以上。
利用连续流通道反应器氧化合成萘普生方法

[发明专利]2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮的制备方法-CN201810151787.X有效
发明人：蒲通;陈恬;王乃星;王家洪;张飞飞 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司;江苏八巨药业有限公司;浙江工业大学
申请日： 2018-02-14 - 公布日： 2020-09-18 - 主分类号： C07D311/58 文献下载
摘要：一种式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮的制备方法，所述制备方法为：步骤(a)，即有机锌试剂(III)的制备：锌粉和式(IV)所示的化合物在无水溶剂A中于50‑70℃下进行反应2‑3，生成有机锌试剂(III)；式(III)或(IV)中，X1选自Cl、Br、I，X2为Cl；步骤(b)：有机锌试剂无需后处理直接与式(II)所示的6‑氟‑2‑氰基‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃在无水溶剂B中于0～45℃进行反应15‑48h，然后淬灭未反应的有机锌试剂，所得反应液经后处理得到式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮。本发明方法工艺简单，反应条件温和，安全性高，适用于工业化生产。
制备方法

[发明专利]一种磷丙替诺福韦杂质的制备方法-CN202010173103.3在审
发明人：冉艳;蒲通;陈恬;王乃星;李建学;朱燕萍;钟惺;泮育平 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2020-03-13 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种式II所示的磷丙替诺福韦杂质的制备方法，所述制备方法的反应路线如下:所述反应在复合催化剂的催化下进行；所述复合催化剂是由有机碱A和有机碱B组成，所述的有机碱A选自三乙胺、N,N‑二异丙基乙胺、二乙胺、二异丙胺中的至少一种，所述的有机碱B选自4‑二甲氨基吡啶、咪唑、吡啶、4‑二甲基吡啶中的至少一种。本发明具有反应转化率高、所得产物纯度高的优势。
一种磷丙替诺福韦杂质制备方法

[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法-CN201910951140.X在审
发明人：冉艳;陈恬;蒲通;王乃星;李建学 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2019-10-08 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：一种式IV所示的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，包括如下步骤：1)化合物I与卤代试剂进行卤代反应得到卤代化合物II，所述卤代化合物II为外消旋体；2)步骤1)得到的卤代化合物II在有机溶剂B中进行溶剂介导的不对称转化，所述不对称转化反应在低于有机溶剂B的回流温度的温度条件下进行，反应完全后去除溶剂得到化合物III，所述化合物III中两种非对映异构体的比例S/R≥90％；所述有机溶剂B选自下列一种或任意几种的组合：甲苯、二甲苯、乙基苯、氯苯；3)步骤2)得到的化合物III与L‑丙氨酸异丙酯或其盐经酰胺化反应制备得到式IV所示的替诺福韦艾拉酚胺。本发明的制备方法可以增强反应的可控性，缩短反应时间，适合于TAF的工业化生产。
一种替诺福韦艾拉酚胺制备方法

[发明专利]一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体的制备方法-CN201910301252.0在审
发明人：冉艳;陈恬;蒲通;王乃星;李建学 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司
申请日： 2019-04-15 - 公布日： 2019-09-24 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体——单苯基PMPA的制备方法，包括以下步骤：(1)由式I所示的PMPA制备式II所示的双卤代化合物；(2)在乙腈溶剂中，式II所示的双卤代化合物和苯酚在碱催化剂作用下于40℃～81℃发生取代反应，HPLC跟踪检测，当反应至单苯基PMPA含量≥90％时，停止反应，所得反应液经后处理得到式III所示的单苯基PMPA，所述碱催化剂为三乙胺或吡啶，所述苯酚用量为PMPA摩尔当量的1.5～4倍，碱催化剂用量为PMPA摩尔当量的0.5～1.5倍。本发明的单苯基PMPA的制备方法，避免了现有技术中的苛刻条件，简化了反应步骤，且原料易得，反应温和，成本较低，产物产率高、纯度好，适合工业化生产。
苯基制备碱催化剂关键中间体卤代化合物半富马酸摩尔当量替诺福韦酚胺式II 后处理苯酚用量跟踪检测苛刻条件取代反应乙腈溶剂三乙胺式III 苯酚产率

[发明专利]一种奈必洛尔中间体的酶还原制备方法-CN201810672430.6在审
发明人：蒲通;陈恬;王乃星;王福军;王家洪;宋庆宝;谷绪顶;张飞飞;吕耀康 -专利权人： 浙江车头制药股份有限公司;江苏八巨药业有限公司;浙江工业大学
申请日： 2018-06-26 - 公布日： 2018-11-30 - 主分类号： C12P17/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种奈必洛尔中间体——式I所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙醇的酶还原制备方法，其包括：(1)配制PH＝6.5‑8.0的磷酸盐缓冲溶液；(2)于反应容器中加入步骤(1)配制的磷酸盐缓冲溶液、式II所示的R构型或S构型的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮、路易斯酸、S构型或R构型的羰基还原酶、辅酶I、供氢体，所述的供氢体是异丙醇或异丁醇，在温度20‑50℃下反应，反应结束后经后处理分别得相应构型的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙醇。本发明方法反应条件温和，产物得率高，手性纯度好，易于操作，适用于工业化生产。
苯并吡喃磷酸盐缓冲溶液奈必洛尔供氢体乙醇制备还原配制羰基还原酶后处理反应条件路易斯酸手性纯度异丙醇异丁醇得率辅酶构型式II 乙酮

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