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[发明专利]一种制备杀虫剂除虫脲的方法-CN201110083617.0有效
发明人：王耀良;石卫兵 -专利权人：连云港市金囤农化有限公司
申请日： 2011-04-02 - 公布日： 2011-09-14 - 主分类号： C07C275/54 文献下载
摘要：一种制备杀虫剂除虫脲的方法，其特征在于：在反应釜中加入芳香族化合物溶剂，冷却、通入光气，加入适量二甲基甲酰胺，滴入对氯苯胺溶液，滴完后再加入助催化剂三乙烯二胺；升温，保温搅拌；反应得到对氯苯基异氰酸酯与芳香族化合物溶剂组成的溶液；向另一反应釜中加入芳香族化合物溶剂后加入2，6-二氟苯甲酰胺，升温后滴加对氯苯异氰酸酯溶液，制得除虫脲。由于本发明方法在反应中使用了催化剂二甲基甲酰胺和助催化剂三乙烯二胺，使得合成除虫脲的总收率在91%以上，而除虫脲原药的纯度在99%以上。
一种制备杀虫剂除虫方法

[发明专利]用于口服给药N－哌啶子基－3－吡唑甲酰胺衍生物、其盐及其溶剂化物的药物组合物-CN98803791.2无效
发明人： B·阿布拉莫维希;C·康达迈恩;J－C·格罗麦尼尔 -专利权人：萨诺费合成实验室
申请日： 1998-03-27 - 公布日： 2003-11-05 - 主分类号： A61K31/4155 文献下载
摘要：用于口服给药的本发明药物组合物含有0.5％-20％微晶形式的N-哌啶子基-5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酰胺和药物赋形剂；该组合物通过湿法制粒配制。
用于口服哌啶吡唑甲酰胺衍生物及其溶剂药物组合

[发明专利]一种2，4-二硝基苯胺制备方法-CN201910904206.X在审
发明人：阮煜翔;王凯 -专利权人：浙江汇翔化学工业有限公司
申请日： 2019-09-24 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： C07C209/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种2，4‑二硝基苯胺制备方法，具体步骤包括：使用甲酰胺或乙酰胺作溶剂，使2，4‑二硝基氯苯和甲酰胺或乙酰胺的重量比为1∶1‑10，吹入氨气1.5‑2.5小时，待继续反应0.5小时后，将所得反应混合物经冷却
二硝基苯胺甲酰胺乙酰胺氨气二硝基氯苯重量比溶剂吹入制备冷却储存保存

[发明专利]用于制备顺式-4-[2-{[(3S,4R)-3-氟噁烷-4-基]氨基}-8-(2,4,6-三氯苯胺基)-9H-嘌呤-9-基]-1-甲基环己烷-1-甲酰胺的方法-CN201880077394.7在审
发明人：陈征;玛丽尔·伊莱恩·吉赫蒂;马修·迈克尔·克雷莱茵;陆小玲;邹难非 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2018-10-03 - 公布日： 2020-07-14 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本文提供了用于制备顺式‑4‑[2‑{[(3S,4R)‑3‑氟噁烷‑4‑基]氨基}‑8‑(2,4,6‑三氯苯胺基)‑9H‑嘌呤‑9‑基]‑1‑甲基环己烷‑1‑甲酰胺(或称为(1s,4s)‑4‑(2‑(((3S,4R)‑3‑氟四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)氨基)‑8‑((2,4,6‑三氯苯基)氨基)‑9H‑嘌呤‑9‑基)‑1‑甲基环己烷‑1‑甲酰胺)、或其盐、溶剂合物、水合物或同位素体的方法。
用于制备顺式氟噁烷氨基氯苯胺基嘌呤甲基环己烷甲酰胺方法

[发明专利]顺式-4-[2-{[(3S,4R)-3-氟噁烷-4-基]氨基}-8-(2,4,6-三氯苯胺基)-9H-嘌呤-9-基]-1-甲基环己烷-1-甲酰胺的组合物和使用方法-CN201880077393.2在审
发明人：斯科特·博恩;特蕾西·李·格贝勒;朴玉;黄亷丰 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2018-10-03 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： A61K47/20 文献下载
摘要：提供了顺式‑4‑[2‑{[(3S,4R)‑3‑氟噁烷‑4‑基]氨基}‑8‑(2,4,6‑三氯苯胺基)‑9H‑嘌呤‑9‑基]‑1‑甲基环己烷‑1‑甲酰胺，或者称为(1s,4s)‑4‑(2‑(((3S,4R)‑3‑氟四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)氨基)‑8‑((2,4,6‑三氯苯基)氨基)‑9H‑嘌呤‑9‑基)‑1‑甲基环己烷‑1‑甲酰胺，或其药学上可接受的盐、互变异构体、溶剂化物、水合物、共晶体、包合物或多晶型物的制剂和剂型
顺式氟噁烷氨基氯苯胺基嘌呤甲基环己烷甲酰胺组合使用方法

[发明专利]5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法-CN202110701495.0在审
发明人：曾海峰;汪祥林;姜魁;代金干;柴文玉;张芳江 -专利权人：上海立科化学科技有限公司
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： C07D217/02 文献下载
摘要：本发明提供一种5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法，包括：使2,4‑二氯苯乙腈被第一还原剂还原，生成2,4‑二氯苯乙胺；使所述2,4‑二氯苯乙胺与甲酸类化合物发生缩合反应，制得N‑(2,4‑二氯苯乙基)甲酰胺，所述甲酸类化合物包括甲酸和/或甲酸酯类化合物；使所述N‑(2,4‑二氯苯乙基)甲酰胺经环化反应生成5,7‑二氯‑3,4‑二氢异喹啉；使所述5,7‑二氯‑3,4‑二氢异喹啉被第二还原剂还原
四氢异喹啉制备方法

[发明专利]两种化合物的制备方法-CN201980016087.2有效
发明人： J·埃格;D·格茨;M·佐瓦 -专利权人：拜耳股份公司;拜耳制药股份公司
申请日： 2019-03-08 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D401/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种由2,5‑二甲氧基吡啶(III)、1‑(2‑溴‑4‑氯苯基)‑4‑氯‑1H‑1,2,3‑三唑(X‑Cl)或1‑(2‑溴‑4‑氯苯基)‑4‑(三氟甲基)‑1H‑1,2,3‑三唑(X‑CF3)、4‑氨基‑2‑氟苯甲酰胺(XIII)和(2R)‑2‑氨基丁酸(XVII)制备4‑{[(2S)‑2‑{4‑[5‑氯‑2‑(4‑氯‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)苯基]‑5‑甲氧基‑2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基}丁酰基]氨基}‑2‑氟苯甲酰胺(I)或4‑({(2S)‑2‑[4‑{5‑氯‑2‑[4‑(三氟甲基)‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基]苯基}‑5‑甲氧基‑2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基]丁酰基}氨基)‑2‑氟苯甲酰胺(II)的方法。
化合物制备方法

[发明专利]一种丙环唑的制备方法及丙环唑中间体-CN201210241037.4无效
发明人：周炜;周耀德;陶亚春;陶伟 -专利权人：江苏七洲绿色化工股份有限公司
申请日： 2012-07-12 - 公布日： 2012-11-14 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种丙环唑的制备方法及丙环唑中间体，丙环唑的制备方法包括使中间体（1）与甲酰胺在醇类溶剂中、相转移催化剂存在下以及温度50℃~150℃下反应生成丙环唑的步骤，中间体（1）的化学名称为2-(2,4-二氯苯基)-4-丙基-[1,3]二氧戊环-2-亚甲基肼，中间体（1）与甲酰胺的投料摩尔比为1:2~3。本发明通过2-(2,4-二氯苯基)-4-丙基-[1,3]二氧戊环-2-亚甲基肼与甲酰胺的反应一步生成丙环唑，反应条件温和，操作简便，且能够避免丙环唑异构体的产生，反应收率高，生产成本降低。
一种丙环唑制备方法中间体

[发明专利]一种奥帕尼布的新型合成方法-CN202211330716.9在审
发明人：刘万里;程晓峰;王旭智;李长永 -专利权人：天津民祥药业有限公司
申请日： 2023-02-22 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D213/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥帕尼布的新型合成方法，属于奥帕尼布的合成技术领域，针对了对奥帕尼布进行合成时其物料成本高、生产周期长以及生产的三废较多的问题，包括以下步骤：3‑(4‑氯苯基)‑1‑金刚烷甲酸的制备和3‑(4‑氯苯基)‑N‑(4‑吡啶基甲基)金刚烷‑1‑甲酰胺的制备；本发明通过3‑羟基‑1‑金刚烷甲酸与氯苯在硫酸下完成对3‑(4‑氯苯基)‑1‑金刚烷甲酸的制备以及3‑(4‑氯苯基)‑1‑金刚烷甲酸与反应物合成3‑(4‑氯苯基)‑N‑(4‑吡啶基甲基)金刚烷‑1‑甲酰胺，其工艺步骤简单，其所需的物料廉价易得，生产周期短，并且其产物中液相程度均高于90％，其收率高于77％，产生的三废明显降低，并且少量的三废易处理
一种奥帕尼布新型合成方法

[发明专利]制备N－哌啶子基－5－(4－氯苯基)－1－(2,4－二氯苯基)－4－甲基吡唑－3－甲酰胺的方法-CN200710040513.5无效
发明人：裘鹏程;单晓燕;时惠麟 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2007-05-09 - 公布日： 2008-11-12 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明公开一种制备N－哌啶子基－5－(4－氯苯基)－1－(2，4－二氯苯基)－4－甲基吡唑－3－甲酰胺的方法，包括使5－(4－氯苯基)－1－(2，4－二氯苯基)－4－甲基吡唑－3－甲酸的酯类与1－氨基哌啶反应的步骤
制备哌啶氯苯甲基吡唑甲酰胺方法

[发明专利]被取代的三唑衍生物的前药及其用途-CN201880068846.5在审
发明人： M-P.科林-克勒佩林;P.科尔克霍夫;T.诺伊鲍尔;C.菲尔斯特纳;E.波克;M.B.维特韦尔;C.施梅克;P.瓦斯奈尔;H.希尔默;H.策内卡;K.德勒布纳;H.蒂内尔;A.布赫米勒;T.蒙德里茨基;A.克雷奇默;K.卢斯蒂希;R.弗里克;G.莱维莱因;U.克伦茨;N.维托夫斯基 -专利权人：拜耳股份公司;拜耳制药股份公司
申请日： 2018-10-17 - 公布日： 2020-06-02 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明涉及3‑({3‑(4‑氯苯基)‑5‑氧代‑4‑[(2S)‑3,3,3‑三氟‑2‑羟丙基]‑4,5‑二氢‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基}甲基)‑1‑[3‑(三氟甲基)‑吡啶‑2‑基]‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑甲酰胺、3‑({3‑(4‑氯苯基)‑5‑氧代‑4‑[(2S)‑3,3,3‑三氟‑2‑羟丙基]‑4,5‑二氢‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基}甲基)‑1‑[2‑(三氟甲基)‑苯基]‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑甲酰胺和3‑({3‑(4‑氯苯基)‑5‑氧代‑4‑[(2S)‑3,3,3‑三氟‑2‑羟丙基]‑4,5‑二氢‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基}甲基)‑1‑(3‑氯吡啶‑2‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑甲酰胺的前药，涉及制备这样的化合物的方法，涉及含有这样的化合物的药物组合物，和涉及这样的化合物或组合物用于治疗和/或预防疾病、具体地用于治疗和/或预防肾脏和心血管疾病的用途。
取代衍生物及其用途

[发明专利]N－哌啶基－1－（2，4－二氯苯基）－4－甲基－5－（4－氯苯基）吡唑－3－甲酰胺有机酸盐及其药物组合物-CN200510050363.7无效
发明人：金鑫 -专利权人：金鑫
申请日： 2005-05-19 - 公布日： 2005-11-23 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明涉及N－哌啶－1－(2，4－二氯苯基)－4－甲基－5－(4－氯苯基)吡唑－3－甲酰胺的有机酸盐及其药物组合物。
哌啶氯苯甲基吡唑甲酰胺有机酸及其药物组合

[发明专利]一种紫外吸收剂HEB的制备方法-CN201910524555.9有效
发明人：殷国栋;汪敦佳;郑春阳;范玲;刘建军;徐文立 -专利权人：湖北师范大学;黄冈美丰化工科技有限公司
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07D251/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫外吸收剂HEB的制备方法，它是以三聚氰胺和N‑叔丁基‑4‑氯苯甲酰胺为原料，在催化剂和碱存在条件下合成N‑叔丁基‑4‑(4,6‑二氨基‑1,3,5‑三嗪)氨基‑2‑基)苯甲酰胺中间体，再向反应液中加入4‑氯苯甲酸异辛酯和碱继续反应，水洗后蒸馏出溶剂后即可得到二乙基己基丁酰胺基三嗪酮粗产品，粗产品经过重结晶即可得到纯品；本发明采用两步一锅法反应就能制备出目标产物HEB，不仅制备路线简单
一种紫外吸收剂 heb 制备方法

[发明专利]N－哌啶子基－5－(4－氯苯基)－1－(2,4－二氯苯基)－4－甲基吡唑－3－甲酰胺,其制法和药物组合物-CN94119030.7无效
发明人：Ｆ·巴思;Ｐ·卡塞拉斯;Ｃ·康格;Ｓ·马丁内斯;Ｍ·里纳尔蒂;Ｇ·安尼－阿香德 -专利权人：萨诺费公司
申请日： 1994-12-01 - 公布日： 1999-12-29 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：Ｎ－哌啶子基－５－（４－氯苯基）－１－（２，４－二氯苯基）－４－甲基吡唑－３－甲酰胺、其药用盐及溶剂化物是中枢大麻类化合物受体的强效拮抗剂，其制备方法是将５－（４－氯苯基）－１－（２，４－二氯苯基）－４
哌啶氯苯甲基吡唑甲酰胺制法药物组合

[发明专利]用于关节内应用的延长释放配制品-CN201880070509.X在审
发明人： C·卡斯塔尼奥利;A·菲施;M·洛舍德;M·L·尼哈卡;B·U·里贝瑟尔 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2018-11-08 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： A61K8/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含以下的水性悬浮液：(i)结晶N‑(3，4‑二氯苯基)‑3‑(吡啶‑4‑基)‑7‑氧杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑甲酰胺或其药学上可接受的盐；和(ii)包含水溶性共聚物的表面活性剂所述组合物提供了N‑(3，4‑二氯苯基)‑3‑(吡啶‑4‑基)‑7‑氧杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑甲酰胺的延长释放，并且适用于向患有关节炎、关节损伤或软骨损伤的患者的关节进行关节内注射。
用于关节应用延长释放配制