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[发明专利]托吡酯缓释混悬口服液及其制备方法-CN201610503261.4在审
发明人：刘冲;马莉 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2016-07-01 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种含托吡酯的缓释混悬口服液及其制备方法。本发明的制剂包括托吡酯、离子交换树脂、包衣材料、助悬剂、增塑剂、防腐剂、矫味剂等成分。制备工艺包括制备药物树脂复合物，将含药树脂复合物与其他附加剂混合制备得到缓释混悬液。本发明提供的托吡酯缓释制剂采用离子交换技术，可以掩盖托吡酯的不良口感，同时制成液体制剂，便于吞咽困难的患者服用，显著改善了患者的顺应性。本发明提供的托吡酯缓释制剂，服用后血药浓度平稳，血药浓度介于速释制剂峰浓度与峰谷浓度之间，可有效控制癫痫的发作，降低副反应发生率。
托吡酯缓释混悬口服液及其制备方法

[发明专利]一种托吡酯干混悬剂、制备方法及其应用-CN202010750591.X有效
发明人：李守峰;李朋朋;王勇 -专利权人：上海奥科达生物医药科技有限公司
申请日： 2020-07-30 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种托吡酯干混悬剂，所述托吡酯干混悬剂采用多级混合制粒，包括托吡酯、惰性载体、崩解剂、掩味包衣、致孔剂、填充剂、助悬剂，托吡酯与惰性载体、崩解剂、掩味包衣组成掩味微粒，能够有效解决托吡酯苦涩的口感，本发明至少包括两种填充剂，功能分别为构成助悬组分和降低干混悬剂沾壁情况的功能，属于本发明首次发现，所述托吡酯干混悬剂制备方便、增加病人的顺从性以及给药准确性，适合工业生产。
一种托吡酯干混悬剂制备方法及其应用

[发明专利]一种托吡酯缓释组合物及其制备工艺-CN201410250057.7有效
发明人：张晓明;麦耀权 -专利权人：珠海天翼医药技术开发有限公司
申请日： 2014-06-06 - 公布日： 2014-10-01 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明提出了一种托吡酯缓释组合物，包括以下质量份数的组份：原料药65-85份，缓释材料10-30份，致孔剂5-20份，润滑剂10-20份，增塑剂1-3份。本发明还公开了制备所述托比酯缓释组合物的工艺。该制备方法采用粉末包衣的工艺，一次完成原料药缓释材料包被，制成缓释组合物。所述的缓释组合物可以制成胶囊、片剂、颗粒剂、混悬剂、乳剂。本发明提出的缓释组合物及其制备工艺，简化了生产工艺，降低了生产成本。
一种托吡酯缓释组合及其制备工艺

[发明专利]托吡酯缓释胶囊及其制备方法-CN201911052678.3在审
发明人：范敏华 -专利权人：浙江普利药业有限公司;海南普利制药股份有限公司
申请日： 2019-10-31 - 公布日： 2020-01-03 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明涉及抗癫痫药物制剂领域，尤其涉及托吡酯缓释胶囊及其制备方法。托吡酯缓释胶囊，包括含药缓释丸芯、肠溶包衣层和速释层，药物活性成分托吡酯在含药缓释丸芯中的重量比是40%~80%，托吡酯在速释层中的重量比是20%~60%。本发明提供的托吡酯缓释胶囊，药物活性成分托吡酯有一部分分布在药物速释层中，当本发明所述的托吡酯缓释胶囊进入胃肠道后，药物速释层开始崩解，托吡酯溶出，快速达到有效血药浓度，这时药物的缓释部分还处于肠溶包衣的保护下不溶出，当药物进入肠道内，托吡酯在缓释包衣的作用下缓慢释放，继续维持有效而平稳的血药浓度。
托吡酯缓释胶囊速释层含药缓释丸芯药物活性重量比有效血药浓度肠溶包衣层抗癫痫药物肠溶包衣缓慢释放缓释包衣制剂领域胃肠道肠道崩解不溶缓释溶出血药制备

[发明专利]托吡酯缓释药物组合物、其制备方法及用途-CN201210080716.8有效
发明人：李松;高春生;钟武;王玉丽;杨美燕;单利;周辛波;郑志兵;王晓奎 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2012-03-23 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，涉及托吡酯缓释药物组合物、其制备方法及用途。具体地，所述托吡酯缓释药物组合物的药物层不含有粘结剂。具体地，所述托吡酯缓释药物组合物为缓释微丸。本发明的托吡酯缓释药物组合物具有缓释效果佳、可控性强、稳定性高、重现性好、处方简单、并且易于操作和制备等优点。
托吡酯缓释药物组合制备方法用途

[发明专利]托吡酯缓释制剂及其制备方法-CN201110157713.5有效
发明人：范敏华;姜新东;魏巍;刘华 -专利权人：杭州赛利药物研究所有限公司;海南普利制药有限公司;浙江瑞达药业有限公司
申请日： 2011-06-14 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及药物缓释制剂，尤其涉及托吡酯缓释制剂及其制备方法。所述的托吡酯缓释制剂由缓释颗粒加制剂辅料制备得到，缓释颗粒包括15-30%托吡酯、30-60%离子交换树脂、12-25%浸渍剂、5-15%缓释包衣材料。本发明提供的托吡酯缓释制剂，具有平稳而有效的血药浓度，低于速释制剂峰浓度，而高于速释制剂峰谷浓度，减少了副反应的发生率，很好的控制癫痫的发作。服药一天一次，同时采用离子交换技术，可以掩盖托吡酯的不良口味，提高了患者的适应性，也将会受到医生和患者的欢迎。
托吡酯缓释制剂及其制备方法

[发明专利]一种托吡酯缓释制剂、制备方法及其应用-CN202010288721.2有效
发明人：李守峰;马红岩;李朋朋 -专利权人：上海奥科达生物医药科技有限公司
申请日： 2020-04-14 - 公布日： 2021-01-12 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种托吡酯缓释制剂及其制备方法，所述托吡酯缓释制剂由以下重量份数组分组成：10‑100份托吡酯、10‑50份缓释材料、1‑20份粘合剂、10‑50份润滑剂，以缓释基质辅料为骨架，通过联合其他辅料，利用热熔挤出技术制备托吡酯的缓释颗粒，不需要传统微丸包衣或包衣片剂工艺，即可达到好的缓释效果好，且能够连续化生产，适合工业放大。
一种托吡酯缓释制剂制备方法及其应用

[发明专利]含托吡酯的缓释制剂及其制备方法-CN200580024572.2无效
发明人：朴晋佑;申永姬;申光炫;金正铸 -专利权人：株式会社太平洋
申请日： 2005-07-21 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开缓释托吡酯制剂和制备托吡酯制剂的方法。所述缓释托吡酯制剂是采用二次粒子来进行制备，其中所述二次粒子是通过固体分散法，采用固体分散剂将托吡酯或其药物学可接受的盐颗粒化(初次制粒)，以及进一步通过干法或湿法制粒，采用缓释材料将所述颗粒颗粒化(二次制粒
含托吡酯制剂及其制备方法

[发明专利]托吡酯缓释剂及制备方法-CN201811615117.5在审
发明人：麦耀权;张晓明;朱明;黄春霞;谭垚婷;冯婉仪;赖敏君;沈黎江;黄家俊 -专利权人：珠海天翼医药技术开发有限公司
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明提供了托吡酯缓释剂，该缓释剂包括托吡酯10～30份、骨架材料5～40份和填充剂40～60份。本发明的托吡酯缓释剂中，所需要用到的辅料种类少，生产成本低，制备方法操作简单，制备条件不苛刻，易于产业化推广。
缓释剂托吡酯制备生产成本低骨架材料制备条件产业化填充剂

[发明专利]托吡酯组合物-CN201810177730.7在审
发明人：张俊;孙宏张;程开生;陈登俊 -专利权人：合肥合源药业有限公司
申请日： 2018-03-05 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： A61K47/02 文献下载
摘要：本发明涉及以特殊物理形状为特征的医用配制品，具体涉及含有托吡酯的组合物及其制备方法。本发明的托吡酯组合物，包括托吡酯和碱性稳定剂，碱性稳定剂的水溶液或混悬液的pH值为7.0~10，碱性稳定剂可溶于水或其与硫酸反应生成的硫酸盐可溶于水。本发明的组合物可以提高托吡酯的稳定性，可以耐受更高水分，使得组合物的包装材料可选范围扩大；也不影响组合物制备片剂的硬度。
托吡酯碱性稳定剂可溶医用配制品组合物制备范围扩大硫酸反应物理形状混悬液硫酸盐可选耐受制备

[发明专利]一种托吡酯缓释制剂-CN201610795119.1在审
发明人：孙延标;孙明哲;方存杰;赵冬生;方从彬;徐奎 -专利权人：安徽省润生医药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明提供一种托吡酯缓释制剂，涉及药物制剂技术领域，所述托吡酯缓释制剂由15～30份托吡酯、20～40份离子交换树脂、20～50份填充剂、10～15份浸渍剂、5～8份缓释剂、3～5份致孔剂、0.5～3份润滑剂、0.1～3份pH调节剂、0.1～10份矫味剂、1～3份防腐剂制成；本发明提供的托吡酯缓释制剂，具有平稳而有效的血药浓度，低于速释制剂峰浓度，而高于速释制剂峰谷浓度，减少给药频率以及提高给药的便利性，还减少了副反应的发生率
一种托吡酯缓释制剂

[发明专利]含芬特明和托吡酯的联合产品及其制备方法-CN201210080568.X有效
发明人：李松;高春生;钟武;王玉丽;杨美燕;单利;周辛波;郑志兵;王晓奎 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2012-03-23 - 公布日： 2013-09-25 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明提供了一种联合产品，其中含有芬特明速释微丸和托吡酯的缓释微丸，其中托吡酯微丸包含：a.空白丸芯；b.不含粘合剂只含托吡酯的活性药物层，该层位于空白丸芯的表面；c.含有乙基纤维素和PVP K30的缓释包衣层，该缓释包衣层位于活性药物层的外部。
含芬特明托吡酯联合产品及其制备方法

[发明专利]托吡酯缓释制剂药物组合物-CN201510647476.9在审
发明人：于红霞;张庭 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2015-10-09 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明涉及药物缓释制剂药物组合物及其制备方法。所述的托吡酯缓释制剂由缓释颗粒加制剂辅料制备得到，缓释颗粒由35%-45%托吡酯、40%-50%填充剂、2.5%-6%粘合剂、2%-10%稳定剂、5.0%-6.5%缓释包衣材料、2.0%-3.0%致孔材料和托吡酯缓释制剂服药后能维持平稳而有效的血药浓度，减少了副反应的发生率，很好的控制癫痫的发作。此外服药频率为一天一次，大大提高了患者顺应性。本发明采用流化床一步制粒，无需采用特殊工艺，易于工业生产。
托吡酯缓释制剂药物组合

[发明专利]一种装有托吡酯片剂的片剂胶囊-CN201310395443.0无效
发明人：吴光彦 -专利权人：黑龙江福和华星制药集团股份有限公司
申请日： 2013-09-04 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种口服硬胶囊，特别涉及一种胶囊内填充有不同规格的托吡酯片剂的片剂胶囊。本发明的装有托吡酯片剂的片剂胶囊，由胶囊和胶囊内的片剂组成，胶囊包括上囊体和下囊体，胶囊内充填2～3个活性成分为托吡酯的片剂，所述托吡酯片剂有一片为速释型，其余为缓释型。本发明的有益效果是提供了一种含有不同规格的托吡酯片剂的胶囊，由于内容物片剂的规格和数量不同，可以满足不同剂量的用药要求；由于采用了速释型片剂和缓释型片剂相结合，减少了患者服药的麻烦，使药物在体内的浓度呈现一个平稳的趋势
一种装有托吡酯片剂胶囊

[发明专利]一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂及其制备方法-CN201611268720.1有效
发明人：史磊;游金宗;蒋善会;潘世浩 -专利权人：江苏科本药业有限公司;杭州康本医药科技有限公司;杭州科本药物研究有限公司
申请日： 2016-12-31 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂及其制备方法，该口服干混悬剂由下列以质量份表示的组分制成：原料40份、载体200～800份、药学上可接受的辅料40～300份；其中原料为富马酸替诺福韦二吡呋酯或富马酸替诺福韦二吡呋酯与恩曲他滨的组合物；载体为聚乙二醇、单硬脂酸甘油酯、聚丙烯酸树脂、乙基纤维素中的一种或几种；药学上可接受的辅料包括助悬剂、润滑剂和矫味剂。本发明的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂性质稳定、口感适用于患者服用、溶出速率良好，且生产工序简单，适于工业规模操作。
一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯口服干混悬剂及其制备方法

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