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[发明专利]非口服小檗碱的用途-CN202011239256.X在审
发明人：许光辉;万慧琪;罗友华;黄亦琦 -专利权人：厦门市健康医疗大数据中心（厦门市医药研究所）
申请日： 2020-11-09 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开了非口服小檗碱的用途。小檗碱作为清热、解毒中药黄连、黄柏等的主要有效成分，其在临床上广泛用于治疗胃肠道细菌感染，主要适应症为肠炎、痢疾等，安全性较高，不良反应少，价格低廉，接受度高。本发明发现小檗碱通过非口服途径给药方式能够对小鼠急性肺炎及导致的肺损伤具有很好的疗效，提示小檗碱有望用于制备预防、治疗肺损伤、肺炎的非口服药物，还可能用于制备针对上呼吸道感染及其所致的肺损伤的潜在药物。本发明有望增加小檗碱的适应症，扩大小檗碱的临床应用范围，在中医药现代化与健康、医疗等领域具有潜在的应用前景，并产生一定的社会效益与经济效益。
口服小檗碱用途

[发明专利]一种增加小檗碱溶解度的方法-CN202210102443.6在审
发明人：李国锋;张仕畅;赵博欣;王春霞;李亦蕾;张庆;刘思佳 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2022-01-27 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种增加小檗碱溶解度的方法。本发明所述的增加小檗碱溶解度的方法包括：在小檗碱的有机溶剂水溶液中加入功能性化合物，用磷酸盐缓冲液调节溶液的酸碱度范围为pH 2～7.4。本发明所述方法利用具有表面活性剂特点的两亲性药用化合物直接作为增加药物溶解度载体，能有效提高小檗碱的溶解度，最终有望能增加疗效减少毒性。由于甘草酸具有表面活性剂的特性以及甘草酸本身可以注射给药的特点，本发明所述方法可以应用于小檗碱注射剂、小檗碱口服制剂、经皮给药、皮肤局部用制剂、肿瘤局部用制剂和直肠给药制剂等的开发研究。
一种增加小檗碱溶解度方法

[发明专利]一种三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途-CN201810711484.9有效
发明人：王利振;韩利文;刘可春;盛文龙;李晓彬 -专利权人：山东省科学院生物研究所
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途，属于医药化学领域，本发明的三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物进入体内后，由于采用三氮唑为连接基团连接糖苷键，进入体内后不容易被糖苷酶酶解，在体内的稳定性大大提高，从而增加了小檗碱盐衍生物的医药活性，并且在水中易溶，方便制备成各种常规药用制剂，应用范围广；本发明的小檗碱盐衍生物通过三氮唑连接糖类模块，一方面，提高了小檗碱盐衍生物的稳定性，同时具有较低的细胞毒性；另一方面，糖类模块的存在能够促进小檗碱与作用靶点的结合，改善其生物相容性，相比现有小檗碱盐衍生物，其抗肿瘤、降血糖和降血脂活性具有显著提高，并且对细胞的毒性大大降低。
小檗碱盐三氮唑糖修饰制备糖类体内降血脂活性生物相容性应用范围广连接基团细胞毒性药用制剂医药化学医药活性作用靶点降血糖抗肿瘤糖苷键糖苷酶小檗碱酶解水中易溶细胞

[发明专利]9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物及其制备方法和应用-CN201410486977.9有效
发明人：杨帆;王静;李佳;汤杰;李静雅;于丽芳;段亚南;刘婷;计悦阳;白捷 -专利权人：华东师范大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2014-09-22 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物及其制备方法，小檗碱与丙酮在氢氧化钠作用下生成二氢小檗碱化合物，将其与溴代化合物在乙腈溶剂中反应得到13-取代小檗碱衍生物，进而与胺在乙醇溶剂中反应得到式本发明还公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物在制备促进葡萄糖消耗药物中的应用，其在代谢性疾病治疗药物方面具有潜在的应用前景。
取代氨基 13 烃基双小檗碱衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种小檗碱与非诺贝特的药物组合物及其用途-CN201510986009.9有效
发明人：苏显英;肇丽梅;邢丹;何新;孙聚魁;宋林;那馨竹 -专利权人：东北制药集团沈阳第一制药有限公司
申请日： 2015-12-25 - 公布日： 2018-11-20 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：一种小檗碱与非诺贝特的药物组合物及其用途，涉及复方药物领域。该药物组合物具有单位剂量中小檗碱和非诺贝特的用量少，小檗碱与非诺贝特可产生协同降糖、降脂作用等特点。
一种小檗碱非诺贝特药物组合及其用途

[发明专利]盐酸小檗碱的有效成分在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201810544547.6在审
发明人：骆衡;王庆松;黄丽幸子 -专利权人：骆衡;王庆松;黄丽幸子
申请日： 2018-05-31 - 公布日： 2019-12-10 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开了一种中成药盐酸小檗碱的有效成分在制备抗肿瘤药物中的应用。发明人发现已知的中成药盐酸小檗碱对多种肿瘤细胞具有良好的抑制作用，为老药的新用途提供理论基础，为开发盐酸小檗碱的抗癌作用提供了新思路。而且盐酸小檗碱是已上市的成品药，已经有过一系列的临床安全评估，具有很好的临床应用前景。本发明材料来源广泛，成本低廉，使用效果理想。
盐酸小檗碱中成药制备抗肿瘤药物发明材料抗癌作用理论基础临床安全临床应用肿瘤细胞成品药新用途老药评估应用发现开发

[发明专利]小檗碱在治疗肺纤维化中的应用-CN202111477339.7在审
发明人：朱庆均;肖丽;张颖颖;徐梦真 -专利权人：山东中医药大学
申请日： 2021-12-06 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明属于中医药技术领域，提供了小檗碱及其类似物在制备治疗肺纤维化药物中的应用。本发明通过细胞模型构建了肺纤维化模型，并验证了小檗碱能够在mRNA和蛋白水平上降低α‑SMA和Vimentin基因的表达量、提高E‑cadherin基因的表达量，同时还能够降低羟脯氨酸和Collagen1含量，说明小檗碱具有治疗和缓解肺纤维化的可能性，小檗碱的生物毒性低，具有开发的前景。
小檗碱治疗纤维化中的应用

[发明专利]小檗碱-双环醇共不定形复合物，其制备方法和应用-CN202210767601.X在审
发明人：王璐璐;蒋建东;马晓蕾;任玲;于昊杨;李瑞;崔瑾锦 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明涉及一种小檗碱‑双环醇共不定形复合物，其制备方法和应用，所述的小檗碱‑双环醇共不定形复合物中的两药的溶出行为具有一致性；所述共不定形复合物的制备方法包括如下步骤，(1)小檗碱与双环醇按摩尔比6:1～36混合；(2)使用研磨法、减压旋转蒸发法制备所述小檗碱‑双环醇共不定形复合物。
小檗碱双环醇共不定形复合物制备方法应用

[发明专利]一种含有小檗碱的组合物-CN202211578920.2在审
发明人：劳水兵;刘丽辉;周其峰;覃国新;罗丽红;李慧玲;莫仁甫;何洁 -专利权人：广西壮族自治区农业科学院
申请日： 2022-12-07 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明属于农药技术领域，具体涉及一种含有小檗碱的组合物。一种含有小檗碱的组合物，其有效成分由小檗碱和苯甲酸钠或松脂酸钠二元复配而成。本发明的小檗碱和苯甲酸钠或松脂酸钠进行复配时，对虚幻球藻表现出很好的协同增效作用，可以提高对柑橘青苔的防治效果，同时可以减少农药的施用剂量，延缓病原藻种抗药性的产生。
一种含有小檗碱组合

[发明专利]一种小檗碱环糊精包合物、其制剂和制备方法-CN200910076566.1有效
发明人：崔元璐;张叶;田俊生;张艳斌 -专利权人：天津中医药大学
申请日： 2009-01-09 - 公布日： 2009-06-24 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸小檗碱/羟丙基-β-环糊精包合物及其制剂和制备方法。通过梯度降温的包合方法将摩尔配比为1∶0.2～10的盐酸小檗碱和羟丙基-β-环糊精包合，提高盐酸小檗碱的水溶性和生物利用度，包合物的包封率高、载药量大，纯度高，将盐酸小檗碱/羟丙基-β-环糊精包合物制备成临床上可以接受的剂型
一种小檗碱环糊精包合物制剂制备方法

[发明专利]四氢小檗碱季铵化合物的制备方法-CN91107511.9无效
发明人：彭司勋;戴德哉;黄枕亚;王友群;张灿;于锋 -专利权人：中国药科大学
申请日： 1991-10-21 - 公布日： 1996-07-24 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明为抗心律失常药四氢小檗碱型季铵化合物及其制备方法，化合物的通式式中R，R′，X的定义如说明书所述，原小檗碱经钾硼氢还原得四氢原小檗碱(I)，I与卤烃在丙酮、乙醇中反应制得新药四氢小檗碱季铵化合物，
四氢小檗碱季铵化合物制备方法

[发明专利]一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物及其C-H活化合成方法-CN202010610079.5在审
发明人：吴勇;海俐;聂瑞芳;胡瑶;吕珊 -专利权人：四川大学
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2020-10-23 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明提供了一类含杂原子的新型高B环小檗碱类似物及其C‑H活化合成方法。这类具有潜在p300组蛋白乙酰化转移酶抑制活性的新型高B环小檗碱类似物包括：5‑氧杂高B环小檗碱、5‑氮杂高B环小檗碱和5‑硫杂高B环小檗碱；该方法借助钴催化的N小檗碱基本骨架改造的局限性，提供了新颖的结构类型，同时也发明了一种更加经济、高效的小檗碱类似物的合成方法，具有广阔的应用前景。
一类原子新型环小檗碱类似物及其活化合成方法

[发明专利]橙皮素-盐酸小檗碱药物共晶及其应用和制备方法-CN202211332100.5有效
发明人：陈清;林宁;罗佳静;覃营;赖洁洁;梁鑫 -专利权人：广西中医药大学
申请日： 2022-10-28 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D311/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种橙皮素‑盐酸小檗碱药物共晶及其应用和制备方法，属于药物共晶技术领域。通过混悬法、湿法研磨法和超声辅助法，即可将橙皮素和盐酸小檗碱制备成药物共晶。本发明制备的共晶能有效改善橙皮素的溶解性，减缓盐酸小檗碱的溶出。本发明制备的共晶与橙皮素相比，对特定癌细胞表现出更好的抑制效果，为联合橙皮素和盐酸小檗碱用于癌症治疗提供了研究基础。本发明中提供的橙皮素‑盐酸小檗碱共晶制备方法简单易行，条件温和，重现性好，有望进行工业化生产，具有较大的商业应用价值。
橙皮盐酸小檗碱药物及其应用制备方法

[发明专利]一种盐酸小檗碱片制剂的制备及处方工艺-CN201810070871.9在审
发明人：戴恩达;刘正华 -专利权人：江苏长江药业有限公司
申请日： 2018-01-25 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸小檗碱片制剂的制备及处方工艺，包括以下重量份数配比的原料：盐酸小檗碱：1‑15份：玉米淀粉：0.36‑36份；羧甲淀粉钠：0.06‑6份；70％乙醇：0.25‑25份；8％淀粉浆：0.20该盐酸小檗碱片制剂的制备，得到了盐酸小檗碱片，所得的盐酸小檗碱片，改用羧甲淀粉钠增加颗粒内在崩解，加快含量溶出，提高效率，将70％乙醇溶液作润湿剂的量降低，新增淀粉浆作为黏合剂，便于颗粒成型和颗粒流动性，提高产品得率，新增二氧化硅，改善颗粒压片过程中的黏冲现象，增加流动性，解决了盐酸小檗碱片颗粒压片过程中易黏冲的现象，减小片重差异，提高了成品得率，含量溶出快。
盐酸小檗碱片制备羧甲淀粉钠处方工艺二氧化硅颗粒压片淀粉浆得率溶出重量份数配比黏合剂颗粒流动性盐酸小檗碱颗粒成型乙醇溶液硬脂酸镁玉米淀粉润湿剂乙醇崩解减小

[发明专利]一种新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂及其制备-CN202211410435.4在审
发明人：叶航宇;李文英 -专利权人：宁波大学
申请日： 2022-10-28 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开一种新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂及其制备。其大小为纳米级。该新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂可通过以下方法制备：将新吲哚菁绿溶于去离子水得到新吲哚菁绿溶液，将盐酸小檗碱溶于有机溶剂得到盐酸小檗碱溶液，在装有新吲哚菁绿溶液的玻璃瓶中边搅拌边缓慢滴加盐酸小檗碱溶液，在一定温度下避光搅拌，离心后弃上清液，干燥沉淀后得粉末，将粉末分散在去离子水中，即得到所述新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂的水溶液。
一种吲哚盐酸小檗碱组装红外光热纳米试剂及其制备

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