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[发明专利]一种盐酸小檗碱复合物纳米粒的制备方法及其应用-CN201811376245.9有效
发明人：李爱荣;王改利;王瑞;郭丽;梁成林;张振中 -专利权人：郑州大学
申请日： 2018-11-19 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明之目的是提供一种盐酸小檗碱复合物纳米粒的制备方法，包括以下步骤：（1）盐酸小檗碱复合物的制备；（2）制备盐酸小檗碱复合物纳米粒；本发明制备的盐酸小檗碱复合物纳米粒作为唯一活性成分在制备抑制MCF‑7细胞药物中的应用；本发明制备的盐酸小檗碱复合物纳米粒作为唯一活性成分在制备抗金黄色葡糖球菌、大肠杆菌药物中的应用；本发明制备方法简单，所制备的复合物纳米粒粒径均匀，包封率高，可降低网状内皮吞噬系统（RES）对其的识别和吞噬，且有缓释作用，增加载体在体内的长循环，提高药物的生物活性，达到高效低毒的效果，为盐酸小檗碱在临床上的应用提供了条件，经济和社会效益显著。
一种盐酸小檗碱复合物纳米制备方法及其应用

[发明专利]一种防治烟草青枯病的植物源农药及其制备方法-CN201610456814.5有效
发明人：赵雁;何永宏;张明洪;许中怀;赵现军 -专利权人：昆明百事德生物化学科技有限公司
申请日： 2016-06-22 - 公布日： 2018-11-02 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种防治烟草青枯病的植物源农药及其制备方法，主要构成成份及所占比例为：小檗碱1‑10％、增溶剂1‑10％、农药助剂5‑15％、防腐剂0.1‑1％，增溶剂与小檗碱的摩尔比为1:1‑10；使用时，稀释800～2000倍液，于烟草移栽7‑10天之后灌根或喷淋烟株根茎基部，每间隔7‑10天用药1次，需连续用药3‑4次即可；制备方法简单，采用的有效成分小檗碱或盐酸小檗碱为化学合成或中药中提取纯化，不含任何其它植物提取成分，增溶剂提高了主要药效成分小檗碱或盐酸小檗碱的含量，抗菌谱广，对烟草青枯病等植物细菌性病害的防治效果优于农用链霉素，且不易产生抗药性，不含任何有害化学农药成分。
一种防治烟草青枯病植物农药及其制备方法

[发明专利]一种小檗碱-Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用-CN201910315073.2有效
发明人：周春琼;廖廷聪;马天著 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2019-04-18 - 公布日： 2021-10-29 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种小檗碱‑Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用。小檗碱‑Pyridostatin偶联物中的小檗碱部分对G‑四链体具有荧光检测性，Pyridostatin化合物也具有荧光检测、选择性结合和稳定G‑四链体DNA的性能，小檗碱和Pyridostati的偶联物可以达到高的荧光检测性，同时具有选择性结合和稳定双倍体G‑四链体DNA的双重功能，小檗碱‑Pyridostatin偶联物对分子内反平行双倍体G‑四链体DNA的检测灵敏度可达0.44nM，结合常数Ka小檗碱‑Pyridostatin偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性，具有抗肿瘤作用，尤其是宫颈癌细胞、人乳腺癌和肝癌细胞。
一种小檗碱 pyridostatin 偶联物及其制备方法应用

[发明专利]一种组合物及在制备改善胰岛素抵抗、降血糖的药物中的应用-CN202211031052.6有效
发明人：杨华;郑祖国;李萍;刘晗灵 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-08-26 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明基于本领域常用的高脂饮食构建高糖、胰岛素抵抗疾病模型，发现盐酸小檗碱和染料木素组合物可以有效降血糖、改善胰岛素抵抗。本领域技术人员知道，在盐酸小檗碱或染料木素单体和组合物给药总剂量一致的前提下，盐酸小檗碱和染料木素组合物的药效显著优于盐酸小檗碱或染料木素单体，说明盐酸小檗碱和染料木素必然存在协同作用。由此可见，盐酸小檗碱和染料木素组合物具有协同降血糖、协同改善胰岛素抵抗的活性，该组合物可以用于制备降血糖、改善胰岛素抵抗的药物。
一种组合制备改善胰岛素抵抗血糖药物中的应用

[发明专利]小檗碱在制备抑制脂肪细胞自噬药物中的应用-CN201310254448.1无效
发明人：宁光;张晓燕;杨颖 -专利权人：上海交通大学医学院附属瑞金医院
申请日： 2013-06-24 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明属于医药制备领域，特别涉及小檗碱在制备抑制皮下脂肪和内脏脂肪细胞自噬药物中的应用。本发明以高脂喂养的小鼠为实验对象，测试小檗碱是否抑制小鼠的皮下脂肪和内脏脂肪细胞的自噬。具体为，高脂喂养C57BL/6小鼠12周后，分为高脂组和小檗碱组，继续高脂饮食并用小檗碱灌胃，一天一次，持续4周。结果表明：高脂喂养下，小鼠的皮下及内脏脂肪组织自噬增加，而小檗碱能有效抑制高脂喂养小鼠的皮下脂肪和内脏脂肪的自噬，为临床上更合理的将小檗碱用于肥胖症的治疗提供了实验数据和理论依据。
小檗碱制备抑制脂肪细胞药物中的应用

[发明专利]一种小檗碱9-位吡唑衍生物及其制备和应用-CN201810067393.6有效
发明人：刘艳飞;肖代鹏;刘珍宝;贺芬;彭东明 -专利权人：中南大学
申请日： 2018-01-23 - 公布日： 2019-10-08 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明通过对小檗碱(berberine)进行结构修饰合成出了新型的小檗碱衍生物，其结构是通式(I)所表示的化合物。本发明涉及到了该小檗碱衍生物的制备、抗氧化活性及抗癌效果。实验证明，本发明的小檗碱衍生物具有较好的抗氧化性，诱导癌细胞产生活性氧ROS使癌细胞死亡，对多种癌细胞株具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
小檗碱衍生物小檗碱制备抗肿瘤药物癌细胞产生抗氧化活性制备和应用吡唑衍生物癌细胞株结构修饰抗癌效果抗氧化性活性氧癌细胞可用制备诱导合成死亡

[发明专利]去亚甲基小檗碱在制备降血糖药物中的应用-CN201310717232.4无效
发明人：阿基业;王广基;肖文璟;孙润彬;夏文娟;王培;俞晓忆 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2013-12-20 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明提供一种具有降血糖作用的化合物，去亚甲基小檗碱。去亚甲基小檗碱是来源于天然药物小檗碱的体内代谢产物。通过高血糖模型动物研究发现去亚甲基小檗碱具有良好的降低血糖作用，连续用药6周没有发现明显毒副作用。该发现可能导致一种新降血糖药物发现，为临床治疗糖尿病及相关疾病提供另一个可选择药物。
甲基小檗碱制备血糖药物中的应用

[发明专利]一种由黄连混合生物碱制备2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的方法-CN201610426852.6在审
发明人：王道武;李小龙;张龙 -专利权人：长春工业大学
申请日： 2016-06-16 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供一种由黄连混合生物碱制备2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的方法，黄连混合生物碱是由具有共同异喹啉环结构成分的黄连碱、巴马汀，小檗碱和药根碱等四种主要成分所组成的。黄连混合生物碱经脱甲氧基或亚甲二氧基、还原、丁基化和氧化四步反应完成生物碱的转化，制得2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱。本发明通过化学修饰手段直接将具有异喹啉类结构的黄连混合生物碱转化为2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱，不用复杂的提纯和分离，与已有技术相比，所有步骤的反应温度更低，时间更短，大大节省了能源和成本。材料的配比更合理，操作方法简便，所以收率更高，四氢2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的收率为62%。适合2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的批量生产。
一种黄连混合生物碱制备 10 四丁氧基原小檗碱方法

[发明专利]一种小檗碱和水飞蓟宾形成的盐、其制备方法和应用-CN202110460032.X在审
发明人：王璐璐;张文轩;蒋建东;吴松 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2021-04-27 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种小檗碱和水飞蓟宾形成的盐、其制备方法和应用。具体公开了一种小檗碱或二氢小檗碱与水飞蓟宾形成的盐，其中小檗碱与水飞蓟宾按摩尔比1:1的比例结合形成。该盐是不同于小檗碱、水飞蓟宾及其物理混合物的一种无定形态。该小檗碱与水飞蓟宾组成的盐可显著增加水飞蓟宾的溶出速率，并且两个药物有协同释放的特征,水飞蓟宾的口服生物利用度得到显著提高，具有增强的协同药理作用。具体地该小檗碱和水飞蓟宾形成的盐在动物实验中显示出优异的减轻体重、降低血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白‑胆固醇(LDL‑c)，降低血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)等作用
一种小檗碱水飞蓟宾形成制备方法应用

[发明专利]一种盐酸小檗碱磷脂复合物的复合率检测方法及其应用-CN202310317454.0在审
发明人：陈丽;丁峰;李靖 -专利权人：南京北极光生物科技有限公司
申请日： 2023-03-29 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸小檗碱磷脂复合物的复合率检测方法及其应用，能够稳定准确检测出盐酸小檗碱磷脂复合物的复合率，尤其是适合盐酸小檗碱和其他活性成分共复合的磷脂复合物的复合率。
一种盐酸小檗碱磷脂复合物复合检测方法及其应用

[发明专利]高B环小檗碱和巴马亭衍生物的合成及作为降血糖的用途-CN201711444704.8有效
发明人：吴勇;海俐;李伟剑;管玫 -专利权人：四川大学
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一类新的高B环小檗碱和巴马亭碱衍生物，结构式如式所示：本发明还提出了高B环小檗碱和巴马亭碱衍生物的制备工艺和用途。药效试验证明，本发明化合物对具有较好的体外降血糖效果，部分优于盐酸小檗碱阳性对照。本发明高B环小檗碱和巴马亭碱衍生物药效显著，有可能为临床提供了一种新的用药选择。
环小檗碱巴马衍生物合成作为血糖用途

[发明专利]一种提高葛根素生物利用度的方法-CN202310420449.2在审
发明人：王璐璐;张文轩;蒋建东;于昊杨;任玲;郭修平 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2023-04-19 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D407/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种提高葛根素生物利用度的方法，属于生物制剂制备领域，所述方法中涉及将葛根素与小檗碱制备成葛根素‑小檗碱复合物，其中小檗碱优选盐酸小檗碱，葛根素与小檗碱的复合物中摩尔比例为1:1，本方法能够提高葛根素生物利用度几十倍
一种提高葛根生物利用方法

[发明专利]小檗碱在制备抗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病药物中的应用-CN201711318456.2在审
发明人：费嘉;费雲昊;阴钊 -专利权人：广州安镝声生物医药科技有限公司
申请日： 2017-12-12 - 公布日： 2018-03-23 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开一种小檗碱在制备抗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病药物中的应用，属于生物医药领域。本发明证明小檗碱可以直接靶向BCR‑ABL蛋白，降解Ph+耐药细胞株和不耐药细胞株中BCR‑ABL蛋白。进一步研究BCR‑ABL蛋白降解机制，发现小檗碱可以靶向结合BCR‑ABL蛋白，并通过自噬途径降解BCR‑ABL蛋白。并且在小动物水平，小檗碱也可以抑制T315I肿瘤生长，不仅为传统的中药小檗碱找到了新的靶点，也为Ph+ALL治疗找了一种可能的治疗方案。
小檗碱制备费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病药物中的应用

[发明专利]一种红箭小檗的栽培方法-CN201710404753.2在审
发明人：戴勤;王冬梅;李慧珍 -专利权人：芜湖欧标农业发展有限公司
申请日： 2017-06-01 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C05G1/00 文献下载
摘要：本发明提供一种红箭小檗的栽培方法，涉及林业栽培技术领域。本发明红箭小檗的栽培方法包括选地建园、播种、扦插、整形修剪、水肥管理、虫害防治。本发明栽培方法有利于给红箭小檗提供充足的营养、水分和阳光，使得扦插条发根快、成活率高，与其他常规栽培技术相比，具有简单易行，适应性强、生根期短、成活率高、出苗快和省时省力等优点。
一种红箭小檗栽培方法

[发明专利]一种含有原小檗碱型生物碱的药物组合物-CN200810150509.9有效
发明人：张登科 -专利权人：张登科
申请日： 2008-07-31 - 公布日： 2008-12-24 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有原小檗碱型生物碱的药物组合物，该药物组合物包括原小檗碱型生物碱和酚酸类或醛类的组合或者原小檗碱型生物碱和酚酸类或醛类衍生物的组合以及药学上可接受的辅剂，本发明提供了一种在预防与治疗心脑血管疾病方面具有明显的协同作用，更容易控制生产成本和产品质量，制剂稳定性和均一性好，产品质量可控，生物利用度高的含有原小檗碱型生物碱的药物组合物。
一种含有原小檗碱型生物碱药物组合

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