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[发明专利]小檗碱在植物灰霉病防治中作为杀菌增效剂的应用-CN201810960959.8有效
发明人：刘鹏飞;孙铭优;梁莉;胡志宏;王国祯;黄中乔;刘西莉 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2018-08-22 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明涉及植物病害防治领域，具体涉及小檗碱在植物灰霉病防治中作为杀菌增效剂的应用。具体地，所述杀菌增效剂是与苯并咪唑类杀菌剂、新型烟酰胺类杀菌剂、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂、苯胺基嘧啶类杀菌剂、三唑类杀菌剂、酰亚胺类杀菌剂、吡咯类杀菌剂和取代苯胺类杀菌剂应用于灰霉病害的防治。小檗碱对杀菌剂具有增效作用，与杀菌剂混合使用可以提高杀菌剂的毒力，提高抗药性菌株对杀菌剂的敏感性，提高杀菌剂对田间抗药性灰霉病的防治效果，并减少杀菌剂的用量，为现有杀菌剂新制剂的开发应用提供了新的方法。同时，小檗碱是天然植物的提取物，对环境友好。本发明提供了该类药物的新用途，可在农业领域用于病害防治，并为灰霉病田间抗性治理提供了新的途径。
小檗碱植物灰霉病防治作为杀菌增效剂应用

[发明专利]小檗碱在植物灰霉病防治中作为杀菌增效剂的应用-CN202110311286.5有效
发明人：刘鹏飞;孙铭优;梁莉;胡志宏;王国祯;黄中乔;刘西莉 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2018-08-22 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： A01N47/18 文献下载
摘要：本发明涉及植物病害防治领域，具体涉及小檗碱在植物灰霉病防治中作为杀菌增效剂的应用。具体地，所述杀菌增效剂是与苯并咪唑类杀菌剂、新型烟酰胺类杀菌剂、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂、苯胺基嘧啶类杀菌剂、三唑类杀菌剂、酰亚胺类杀菌剂、吡咯类杀菌剂和取代苯胺类杀菌剂应用于灰霉病害的防治。小檗碱对杀菌剂具有增效作用，与杀菌剂混合使用可以提高杀菌剂的毒力，提高抗药性菌株对杀菌剂的敏感性，提高杀菌剂对田间抗药性灰霉病的防治效果，并减少杀菌剂的用量，为现有杀菌剂新制剂的开发应用提供了新的方法。同时，小檗碱是天然植物的提取物，对环境友好。本发明提供了该类药物的新用途，可在农业领域用于病害防治，并为灰霉病田间抗性治理提供了新的途径。
小檗碱植物灰霉病防治作为杀菌增效剂应用

[发明专利]一种鞣酸小檗碱含片及其制备方法和用途-CN200310121674.9无效
发明人：傅风华;蒋王林;王超云;刘珂 -专利权人：山东绿叶天然药物研究开发有限公司
申请日： 2003-12-30 - 公布日： 2004-07-28 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明涉及一种鞣酸小檗碱口腔含片，该含片使用方便且价格便宜，在抗菌、抗炎、止痛方面具有综合效果。本发明还涉及鞣酸小檗碱含片的制备方法及鞣酸小檗碱含片在制备治疗口腔溃疡药物中的应用。
一种鞣酸小檗碱含片及其制备方法用途

[发明专利]一种以小檗碱为原料合成左旋延胡索乙素的方法-CN201610974920.2在审
发明人：唐成贵 -专利权人：佑华制药（乐山）有限公司
申请日： 2016-10-28 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种以小檗碱为原料合成左旋延胡索乙素的方法，步骤如下(1)盐酸小檗碱开环得到去亚甲基盐酸小檗碱；(2)去亚甲基盐酸小檗碱甲氧基化得到盐酸巴马汀，(3)盐酸巴马汀消旋得到消旋巴马汀，(4)消旋巴马汀拆分得到延胡索乙素本发明采用小檗碱为原料，经过开环、拆分、消旋、再拆分得到左旋延胡索乙素，右旋再拆分后重复使用，该方法操作简单、易行，所用原料廉价，工艺路线短，各中间体反应易控制，成本低。
一种小檗碱原料合成延胡索方法

[发明专利]一种提高双石通淋胶囊中盐酸小檗碱转移率的方法-CN202310337391.5在审
发明人：王保安;焦永刚 -专利权人：陕西摩美得气血和制药有限公司
申请日： 2023-03-31 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： A61K36/8945 文献下载
摘要：本发明属于材料提取方法技术领域，涉及一种提高双石通淋胶囊中盐酸小檗碱转移率的方法，在制备双石通淋胶囊过程中，通过调控关黄柏煎煮水用量与关黄柏用量的质量比，以及关黄柏煎煮水的pH，来提升胶囊中盐酸小檗碱的转移率；质量比越大，胶囊中盐酸小檗碱的转移率越高；水的pH值越偏酸，胶囊中盐酸小檗碱的转移率越高。本发明能胶囊中盐酸小檗碱的转移率调控提高至88.2％，实现降本增效以及质量控制的目的。
一种提高双石通淋胶囊盐酸小檗碱转移方法

[发明专利]一种盐酸小檗碱与间羟基苯甲酸共晶及其制备方法-CN202310877765.2在审
发明人：刘书妤;姚溧苇;贺清仪 -专利权人：上海工程技术大学
申请日： 2023-07-17 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸小檗碱与间羟基苯甲酸共晶及其制备方法，其中，盐酸小檗碱与间羟基苯甲酸共晶是所述盐酸小檗碱与所述间羟基苯甲酸以1:0.5‑1.5摩尔比形成所述共晶，所述共晶为三斜晶系，P‑1空间群，晶胞参数为通过与间羟基苯甲酸形成共晶的方式显著提高盐酸小檗碱的溶出度及溶出速率，使盐酸小檗碱的生物利用度显著上升，具有良好的治疗效果，适于临床应用。
一种盐酸小檗碱羟基苯甲酸及其制备方法

[发明专利]一种治疗糖尿病的药物组合物-CN200810050679.X有效
发明人：陈立;李晶;吕晓艳 -专利权人：吉林大学
申请日： 2008-05-07 - 公布日： 2009-11-11 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：是由盐酸小檗碱和肠吸收促进剂按重量份数比1∶(0.1～10)组成，优选盐酸小檗碱与癸酸钠的重量份数比为1∶(0.5～2)。促吸收剂与小檗碱联用能够显著改善后者在肠道的吸收，提高血药浓度，改善盐酸小檗碱的生物利用度，增强其药效，并且对肠道黏膜无明显损伤作用，为盐酸小檗碱广泛应用于临床治疗提供了一种安全、有效的途径。
一种治疗糖尿病药物组合

[发明专利]P-糖蛋白抑制剂Gelucire44/14作为经口服的盐酸小檗碱吸收促进剂的应用-CN201710016162.8有效
发明人：高阳;张海龙;孙建梅 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2017-01-10 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： A61K47/14 文献下载
摘要：本发明公开了P‑糖蛋白抑制剂Gelucire44/14作为经口服的盐酸小檗碱吸收促进剂的应用。Gelucire44/14作为P‑糖蛋白抑制剂，能够抑制P‑糖蛋白药泵作用，从而增加难吸收药物盐酸小檗碱的吸收，提高其生物利用度；同时，毒性考察结果显示Gelucire44/14对口服吸收部位粘膜无明显损伤，由此可以推断，Gelucire44/14是安全的口服吸收促进剂，改善难吸收药物盐酸小檗碱口服生物利用度，可用于制备难吸收药物小檗科异喹啉类生物碱盐酸小檗碱口服给药制剂。
糖蛋白抑制剂 gelucire44 14 作为口服盐酸小檗碱吸收促进剂应用

[发明专利]一种盐酸小檗碱谷维素片剂在治疗糖尿病中的应用-CN202010588304.X有效
发明人：李琎杰;熊洪峰;杨春艳 -专利权人：宜春万申制药机械有限公司
申请日： 2020-06-24 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸小檗碱谷维素片剂及其在治疗糖尿病中的应用，盐酸小檗碱谷维素片剂由一定比例的改性盐酸小檗碱谷维素颗粒和其他辅料混合压片而成，所述改性颗粒由药物，表面活性剂，分散剂组成，该改性颗粒能够很好的改善盐酸小檗碱和谷维素的溶解度DEST_PATH_IMAGE002.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />小檗碱
一种盐酸小檗碱谷维素片剂治疗糖尿病中的应用

[发明专利]一种声控纳米颗粒载小檗碱释放系统及其制备方法和应用-CN201610049089.X有效
发明人：杨力明;田野;朱兴;寇佳媛;郑龙彬;李雪松 -专利权人：哈尔滨医科大学
申请日： 2016-01-25 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种声控纳米颗粒载小檗碱释放系统及其制备方法和应用。本发明声控纳米颗粒载小檗碱释放系统包含表面进行氨基修饰的SiO2包覆的上转换纳米粒子、单线态氧敏感开关、透明质酸和小檗碱；单线态氧敏感开关的一端通过酰胺键偶联表面进行氨基修饰的SiO2包覆的上转换纳米粒子，另一端通过酯键偶联透明质酸，小檗碱以包裹或共价连接的方式包载在表面进行氨基修饰的SiO2包覆的上转换纳米粒子内，小檗碱在超声作用下释放单线态氧，使单线态氧敏感开关中的碳碳双键断裂，释放出小檗碱，能够减少药物在非靶组织内的聚集本发明声控纳米颗粒载小檗碱释放系统的提出填补了SDT研究中声敏剂载体的空白，实现了声控纳米颗粒载药系统在SDT中的应用。
一种声控纳米颗粒载小檗碱释放系统及其制备方法应用

[发明专利]一种鼠李糖或核糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途-CN201810722418.1有效
发明人：王利振;刘可春;韩利文;靳梦;李晓彬 -专利权人：山东省科学院生物研究所
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2019-07-23 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了鼠李糖或核糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途，本发明的鼠李糖或核糖修饰的小檗碱盐衍生物，通过三氮唑或者酰胺键连接，进入体内后不容易被糖苷酶酶解，在体内的稳定性大大提高，从而增加了小檗碱衍生物的医药活性，并且在水中易溶，方便制备成各种常规药用制剂，应用范围广；本发明的鼠李糖或核糖修饰的小檗碱衍生物，采用三氮唑或者酰胺键连接糖类模块，一方面，提高了小檗碱盐衍生物的稳定性，同时具有较低的细胞毒性；另一方面，糖类模块的存在能够促进小檗碱与作用靶点的结合，改善其生物相容性，相比现有小檗碱盐衍生物，其抗肿瘤、降血糖和神经保护功能具有显著提高，并且对细胞的毒性大大降低。
小檗碱盐核糖修饰鼠李糖制备糖类小檗碱衍生物酰胺键连接三氮唑体内生物相容性应用范围广神经保护细胞毒性药用制剂医药活性作用靶点降血糖抗肿瘤糖苷酶小檗碱酶解水中易溶细胞

[发明专利]小檗碱在制备治疗急性软组织损伤的药物中的应用-CN201710134599.1在审
发明人：刘效仿;余俊文;李子鸿;李怀国;刘东文;郑芳昊;刘礼初;李雪;蔡立雄 -专利权人：佛山市中医院
申请日： 2017-03-08 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明涉及异喹啉类生物碱的药物，具体涉及小檗碱在制备治疗急性软组织损伤的药物中的应用。本发明所述的药物由小檗碱和药学上可以接受的辅料组成。其中，按重量百分数计算，小檗碱的含量为1％～99.5％。本发明其功能明确、无毒副作用，拓宽了小檗碱防治疾病的范围，市场前景可观。
小檗碱制备治疗急性软组织损伤药物中的应用

[发明专利]一种小檗碱及其衍生物的应用-CN202210180589.2在审
发明人：王琰;蒋建东;潘利斌;胡家淳;张正威;于航 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2022-02-25 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开了一种小檗碱及其衍生物的应用，属于生物医药技术领域。本发明提供小檗碱及其衍生物作为马兜铃酸A代谢转化的抑制剂的应用，包括小檗碱在内的总共10种异喹啉类生物碱具有为马兜铃酸A及含有马兜铃酸A的中药减毒的作用，可作为马兜铃酸A肠道代谢转化的抑制剂，拓展了小檗碱及其衍生物的应用
一种小檗碱及其衍生物应用

[发明专利]小檗碱晶体盐及其制备方法-CN201810856177.X在审
发明人：朱静;周慧宇;索金帅;张卓珺 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2018-07-31 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供了两种小檗碱晶体盐及其制备方法，即十二烷基硫酸小檗碱、布洛芬小檗碱，并公开了制备方法，分别测定其熔点、溶解性，使用核磁共振氢谱、X‑射线衍射以及差示扫描量热分析法对其进行结构和理化性质的研究，继而对大鼠进行灌胃给药，经时血药浓度通过高效液相色谱法进行测定，考察小檗碱离子液体的口服相对生物利用度，结果发现可以通过制备药物离子液体小檗碱的方法来提高生物利用度，为小檗碱在临床推广应用提供了强有力的证据
小檗碱制备生物利用度离子液体晶体盐口服相对生物利用度差示扫描量热分析高效液相色谱法核磁共振氢谱十二烷基硫酸熔点理化性质射线衍射药物离子药物吸收制备药物布洛芬大鼠给药灌胃血药研究证据考察探索发现

[发明专利]小檗碱用于制备防治化疗诱导的周围神经病变药物的用途-CN201810095430.4在审
发明人：朱静;薛珍珍;肖露 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2018-01-31 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明提供了小檗碱在防治化疗所致周围神经病变的新用途。小檗碱作为一种高效低毒的广谱抗菌临床药物被广泛用于治疗胃肠道炎症，且长期服用无明显副作用。本研究通过建立体外DRG(dorsal root ganglion,背根神经节)细胞模型和体内小鼠模型综合评价了小檗碱对化疗诱导的周围神经病变的防治作用。此外，本研究结果还揭示小檗碱对化疗效果即化疗药抑制癌细胞生长的能力没有影响，为小檗碱防治化疗所致周围神经病变的临床推广提供了强有力的证据。本发明首次提供了小檗碱治疗化疗所致周围神经病变的新用途，此结果将为中药防治化疗所致周围神经病变的临床用途提供了一个重要依据，意义深远。
小檗碱周围神经病变化疗防治新用途诱导体内小鼠模型无明显副作用癌细胞生长背根神经节胃肠道炎症高效低毒广谱抗菌化疗效果临床药物临床用途细胞模型中药防治综合评价化疗药体外制备治疗研究证据

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