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[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法-CN00807574.3无效
发明人：克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2000-04-18 - 公布日： 2002-07-03 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物,特别是制备米氮平的方法,按照本发明,米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解,其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备,反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2,2’－亚氨基二乙基氯化物反应,形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪,在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸
含哌嗪环化新型合成结晶方法

[发明专利]地氯雷他定衍生物、其制备方法及其用途-CN202211133055.0在审
发明人：姚晨 -专利权人：天津市昕晨投资发展有限公司
申请日： 2022-09-16 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本申请公开了一种地氯雷他定衍生物、其制备方法及其用途，其中，–R为–R′或–Y–(CH2)–R′，Y为O或NH，n为1、2、3、4、5、或6，且–R′为二乙基氨基、吡咯烷基、哌嗪基、N‑吗啉基、双(2‑甲氧基乙基)氨基或4‑甲基哌嗪基。如摘要附图所示的化合物为这一类型的药物提供了更多样的替代技术方案。
衍生物制备方法及其用途

[发明专利]吡啶氰基胍衍生物及其应用-CN202111580925.4在审
发明人：王喆明;谭昊 -专利权人：王喆明;杭州濡湜生物科技有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类吡啶氰基胍衍生物或其可药用盐，可以作为NAMPT抑制剂，并可用作多种NAD+表达异常相关疾病的化学治疗的潜在药物。其以腈基胍结合哌嗪或者四氢吡咯为主体，中间以脂肪链相连，侧面辅助以芳香环甲酰基(或杂环甲酰基)和吡啶基(或取代吡啶基)；此结构来源于对高效NAMPT抑制剂FK866的结构优化，其中取代甲酰基哌嗪和取代甲酰基四氢吡咯是在FK866基础上进一步优化，加强了和NAMPT的相互作用，而腈基胍结构的引进不仅进一步增强了和NAMPT的亲和力，同时也改善了FK866的水溶性不好的缺点，更加有利于后续的药物试验。
吡啶氰基胍衍生物及其应用

[发明专利]一类含噻吩环和苄基的二芳基甲基哌嗪化合物及其应用-CN201310435300.8无效
发明人：沈悦海;崔本强;伊首璞;刘许歌;杨帆;张宽仁 -专利权人：昆明理工大学
申请日： 2013-09-23 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种含噻吩环和苄基的二芳基甲基哌嗪化合物，或其药学可接受的酯、或其药学可接受的盐，该类化合物属δ、μ、κ阿片受体三重激动剂，可用于治疗中度至重度的疼痛，相对于现有的DPI-3290和DPI-125等二芳基甲基哌嗪类δ、μ、κ阿片受体三重激动剂，本发明提供的化合物以代谢稳定性较好的N-苄基结构片段替代了原有的N-烯丙基，预期可提高化合物的代谢稳定性，更好地发挥镇痛活性。
一类噻吩苄基二芳基甲基化合物及其应用

[发明专利]基于杂芳氧乙酰胺类的除草剂-CN00124183.4无效
发明人： H·J·桑特尔;D·福伊希特 -专利权人：拜尔公司
申请日： 1993-07-16 - 公布日： 2001-08-22 - 主分类号： A01N43/72 文献下载
摘要：新型除草活性成分组合物,含有1.式Ⅰ(式中Het、R1和R2如说明书所述)的杂芳氧乙酰胺(组1活性成分)和2.已知的除草活性成分(组2),包括苯基－和苯并噻唑基脲、二硝基苯胺、三嗪类、磺酰脲类、咪唑啉酮类、吡啶羧酰胺类和二苯醚类。由N－异丙基－N－(4－氟苯基)－(5－三氟甲基－1,3,4－噻二唑－2－基－氧)乙酰胺和IPU或MBT组成的协同活性组合物可以作为例子。
基于杂芳氧乙酰除草剂

[发明专利]4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的制备方法-CN201810214859.0有效
发明人：周海鹏;黄湧;韩珂珩;张强;韩辉;王雷锋;丁小妹;余振辉 -专利权人：深圳蓝新科技有限公司
申请日： 2018-03-15 - 公布日： 2020-08-07 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法。所述4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法包括的步骤有：将2‑氨基吡啶、哌嗪‑1‑甲酸叔丁基酯、吖啶盐光催化剂加入溶剂中，并在氧化剂存在的条件下进行光照反应，生成4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。本发明4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法一步合成4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯，一方面有效缩短了所述4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的合成路径，
氨基吡啶哌嗪羧酸叔丁酯制备方法

[发明专利]一种4-(氮杂环丁烷-3-基)-1-甲基哌嗪-2-酮二盐酸盐的合成方法-CN201910821998.4有效
发明人：朱金丽;陆麟霞;张彦;田丹;金瑞娣;苏广军;魏莹莹;王春现 -专利权人：南通大学
申请日： 2019-09-02 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，公开了一种4‑(氮杂环丁烷‑3‑基)‑1‑甲基哌嗪‑2‑酮二盐酸盐的合成方法。本发明提供的合成方法包括：将氢化钠与3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯和碘甲烷进行反应得到4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯；2)将4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯与湿钯碳进行反应得到1‑甲基哌嗪‑2‑酮；3)将1‑甲基哌嗪‑2‑酮与3‑氧代氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯和乙酸进行反应得3‑(4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑基)氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯；4)将3‑(4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑基)氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯与浓盐酸进行反应得到4‑(氮杂环丁烷‑3‑基)‑1‑甲基哌嗪‑2‑酮二盐酸盐。
一种氮杂环丁烷甲基盐酸合成方法

[发明专利]一种4-脲基嘧啶类化合物及其用途-CN202011311054.1有效
发明人：田从魁;吴增宝;娄方明;向东山;焦龙华;张文华 -专利权人：湖北民族大学
申请日： 2020-11-20 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及一类取代的4‑脲基嘧啶类化合物及其用途，进一步涉及包含所述取代的4‑脲基嘧啶类化合物的药物组合物及其用途；所述取代的4‑脲基嘧啶类化合物或药物组合物可抑制IDH2。
一种嘧啶化合物及其用途

[发明专利]一种抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物及其制备方法与应用-CN201780025352.4有效
发明人：邓音乐;黄珺珺;黄小容;叶秋棉;贺飞;赵朔;黄钰童 -专利权人：华南农业大学
申请日： 2017-07-26 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物及其制备方法与应用。该哌嗪类衍生物的结构式如式I所示。该哌嗪类衍生物具有如下优点：抑制白色念珠菌粘附性、菌丝形态转换和致病性的化合物。因此，该哌嗪类衍生物有望开发为新的抗白色念珠菌感染的药物。
一种白色念珠菌哌嗪类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]N－羟基脒类化合物及其制备方法-CN02139209.9无效
发明人：石闯;姜中兴;王红霞 -专利权人：武汉大学
申请日： 2002-10-28 - 公布日： 2003-03-26 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：本发明还提供了上述N－羟基脒类化合物的制备方法，将2位、4位或6位的卤代吡啶化腈在无水乙醇中与无水哌嗪作用生成含1位哌嗪基的吡啶化腈类化合物；将含1位哌嗪基的吡啶化腈类化合物与盐酸羟胺、碱金属的碳酸盐反应生成1，2，4－噁二唑类衍生物具有良好的生物活性，其应用广泛，如杀虫、杀螨、杀菌及制药等。
羟基化合物及其制备方法

[发明专利]一种5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的合成方法-CN201410203218.7有效
发明人：宗利;郭文娟 -专利权人：北京北陆药业股份有限公司
申请日： 2014-05-15 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： C07D307/85 文献下载
摘要：本发明公开了一种5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的合成方法，包括以下步骤：(1)在氮气保护下，将锌粉和四氢呋喃加入到反应器中，滴加TiCl₄，将2-羟基-5-(哌嗪-1-基)苯甲醛和乙二醛加入，精馏得到3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯醛；(2)将氢氧化钠溶液和硫酸铜溶液加入到反应器中，边搅拌边加入3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯醛，得到3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯酸；(3)将3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯酸溶解于无水乙醇后加入到反应器中，加入四氢呋喃、无水碳酸钾，得到5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯。
一种哌嗪呋喃羧酸合成方法

[发明专利]一种羟乙基哌嗪的制备方法-CN202310606478.8在审
发明人：伍雄飞 -专利权人：湖南恒飞生物医药股份有限公司
申请日： 2023-05-26 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种羟乙基哌嗪的制备方法。本发明提供了一种羟乙基哌嗪的制备方法，包括以下步骤：将哌嗪、氯乙醇、卤素类催化剂、缚酸剂和溶剂混合进行取代反应，得到羟乙基哌嗪。本发明以哌嗪与氯乙醇为原料，并在反应体系中加入卤素类催化剂和缚酸剂，通过取代反应，最终高效合成羟乙基哌嗪。本发明提供的制备方法羟乙基哌嗪的收率不低于90％，纯度不低于99.5％，步骤简单，可靠，生产效率高，并且哌嗪和氯乙醇的转化率高，有利于控制生产成本，节约自然资源，降低后处理的难度。
一种乙基制备方法

[发明专利]一种环己烷衍生物的晶型-CN201810915855.5在审
发明人：黄悦;傅啸云;徐辉 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
申请日： 2018-08-13 - 公布日： 2020-02-21 - 主分类号： C07D333/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种如式I所示化合物环己烷衍生物N'‑[反式‑4‑[2‑[7‑(苯并[b]噻吩)‑7‑哌嗪基]乙基]环己基]‑N,N‑二甲基脲的晶型及其制备方法，该晶型使用CuKα辐射、以2θ角度表示的XRPD
一种环己烷衍生物

[发明专利]6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮及其应用-CN201310257897.1无效
发明人：习保民;王纯叶;江振洲;陈望忠;庞建新;陈文华;谢宝平;曹莹 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2013-06-25 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D237/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮，其化学结构式如下式（I）所示。本发明所述的6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮可以由苯基哌嗪哒嗪酮和1-(2-溴乙氧基)-2-氯苯反应得到。本发明所述的6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮显著提高了抑制α₁-肾上腺素受体的效果。
芳基哌嗪哒嗪及其应用

[发明专利]噻唑并三氮唑-6-乙酰胺类衍生物及应用-CN201710693223.4有效
发明人：刘斯婕;郭瑞霞;王娟;史兰香;张宝华 -专利权人：石家庄学院
申请日： 2017-08-14 - 公布日： 2019-05-10 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明公开了通式I的噻唑并[3,2‑b][1,2,4]‑三氮唑‑6‑乙酰胺类衍生物衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体，式I中的R₁为氢、甲基、卤素、羟基、甲氧基、乙酰基、丙酰基、硝基或烷氧基。R2和R3独立的选自C1‑C6的烷基，或R2和R3与他们相连的氮原子一起组成吡咯基，哌啶基，吗啉基，N‑甲基哌嗪，N‑苯基哌嗪。本发明的噻唑并[3,2‑b][1,2,4]‑三氮唑‑6‑乙酰胺类衍生物对乙酰胆碱酯酶有明显的抑制作用，用于增强患有痴呆和阿尔茨海默症病人的记忆力。
乙酰胺类衍生物三氮唑制备水合物老年痴呆症药物烷基阿尔茨海默症乙酰胆碱酯酶互变异构体立体异构体苯基哌嗪甲基哌嗪丙酰基氮原子记忆力甲氧基可接受吗啉基烷氧基乙酰基吡咯基哌啶基通式I 硝基羟基治疗应用