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- [发明专利]一种苯唑草酮的中间体及苯唑草酮的制备方法-CN201911051342.5在审
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张璞;卜龙;高鹋;吴耀军;骆文;侯远昌
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江苏中旗科技股份有限公司
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2019-10-31
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2020-03-27
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C07D261/04
- 本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种苯唑草酮的中间体及苯唑草酮的制备方法，包括如下步骤：3‑[3‑卤‑2‑甲基‑6‑(甲磺酰基)苯基]‑4,5‑二氢异噁唑与氰化盐发生取代反应得到3‑[3‑氰基‑2‑甲基‑6‑(甲磺酰基)苯基]‑4,5‑二氢异噁唑；3‑[3‑氰基‑2‑甲基‑6‑(甲磺酰基)苯基]‑4,5‑二氢异噁唑在酸或碱的作用下水解反应得到2‑甲基‑3‑（4,5‑二氢异噁唑‑3‑基）‑4‑甲磺酰基苯甲酸；2‑甲基‑3‑（4,5‑二氢异噁唑‑3‑基）‑4‑甲磺酰基苯甲酸与1‑甲基‑5‑羟基吡唑缩合重排生成苯唑草酮。本发明提供的苯唑草酮的中间体及苯唑草酮的制备方法，避免了昂贵的钯催化剂和危险的丁基锂试剂的使用，收率较高，降低了成本，简化了工艺，克服了现有技术的不足，具有工业化的价值。
- 一种苯唑草酮中间体制备方法
- [发明专利]旋光活性氨基1,2－二氢化茚醇的合成-CN96193873.0无效
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C·努比林;W·拉德尔
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巴斯福股份公司
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1996-05-07
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2002-05-01
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C07C213/08
- 一种制备对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1，2-二氢化茚的方法，其中包括a)用分子式为RCOX的酸或酸的衍生物，通过常规的方法将外消旋的反式-1-氨基1，2-二氢化茚-2-醇转化为A型的酰氨，式中取代基有以下含义R是氢、C1-6-烷基、C3-6-环烷基和苯基，这些基团可能带有一到三个卤素原子和/或一到三个下列取代基氰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、苯基、苯硫基和苯氧基，这里的苯基也可带有一到三个下列基团C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基，X是OH、卤素、OR1和SR1，其中R1是C1-6-烷基、苯基和COR，b)将一种对映体的晶种加入外消旋的酰氨A的一个过饱和溶液或熔化物中，c)将析出的结晶分离出来并在溶入外消旋的酰氨A后，使剩下的母液或熔化物再次过饱和，并加入另外一种对映体的晶种，引起后者的选择性结晶，d)用常规的方法，将所得到的对映体纯的反式酰氨转化成对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基1，2-二氢化茚。
- 活性氨基氢化合成
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