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[发明专利]一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂及其制备方法-CN201611268720.1有效
发明人：史磊;游金宗;蒋善会;潘世浩 -专利权人：江苏科本药业有限公司;杭州康本医药科技有限公司;杭州科本药物研究有限公司
申请日： 2016-12-31 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂及其制备方法，该口服干混悬剂由下列以质量份表示的组分制成：原料40份、载体200～800份、药学上可接受的辅料40～300份；其中原料为富马酸替诺福韦二吡呋酯或富马酸替诺福韦二吡呋酯与恩曲他滨的组合物本发明的含有富马酸替诺福韦二吡呋酯的口服干混悬剂性质稳定、口感适用于患者服用、溶出速率良好，且生产工序简单，适于工业规模操作。
一种含有富马酸替诺福韦二吡呋酯口服干混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种替诺福韦酯的产业化生产工艺-CN201010185710.8无效
发明人：姜维斌;洪梅林 -专利权人：杭州和素化学技术有限公司
申请日： 2010-05-28 - 公布日： 2010-10-27 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种结构如式(II)所示的替诺福韦酯的产业化生产工艺，所述生产工艺包括下列步骤：(1)以腺嘌呤和R-碳酸丙烯酯为起始原料，制得R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤；(2)所得R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯在醇镁的催化下进行缩合反应，制得R-9[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；(3)所得R-9[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤水解得到替诺福韦；(4)所得替诺福韦在三乙胺催化下与氯甲基碳酸异丙酯缩合，制得替诺福韦酯。
一种替诺福韦酯产业化生产工艺

[发明专利]替诺福韦的新合成工艺-CN201310463520.1无效
发明人：袁宇;陶义华;陈端腾;陈宇 -专利权人：袁宇;陶义华
申请日： 2013-10-09 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了抗病毒药物富马酸替诺福韦二吡呋酯的关键中间体替诺福韦的新型合成工艺，提出了以(R)-乳酸甲酯，多聚甲醛，氯化钙，氯化氢为起始原料先氯甲基化生成2-氯甲氧基-(R)-丙酸甲酯。最后用腺嘌呤与2-O-(二甲氧基-磷酰基-甲基)-(R)-丙基甲磺酸酯缩合，水解皆可以得到富马酸替诺福韦二吡呋酯酯的关键中间体替诺福韦，此方法不需要上保护基和脱保护基，操作方便，所用原料方便易得且经济，
替诺福韦合成工艺

[发明专利]一种替诺福韦二吡呋酯或其药用盐的用途-CN201510426500.6有效
发明人：林桂坤;陈仕魁;姚建堤;陈彤彤;张燕华;苏葳;周巧云 -专利权人：福建广生堂药业股份有限公司
申请日： 2015-07-20 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明涉及替诺福韦二吡呋酯或其盐的用途，本发明人在研究替诺福韦二吡呋酯或其药用盐的过程中，发现其具有抑制发炎体(inflammasome)蛋白质途径的作用，具有防治老年性黄斑部病变的效果。
一种替诺福韦二吡呋酯药用用途

[发明专利]丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法-CN202110471618.6在审
发明人：邹湘祁;马晓宁;廖正华;黄明强;谢明成 -专利权人：天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2021-04-29 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法，该制备方法采用丙酚替诺福韦游离碱与含有碱性物质的水溶液为原料，以二氯甲烷作为反应溶剂，通过在特定的碱性物质、反应温度等反应体系下，使得反应液中原料转化率高达90.0％以上，且具有较高的反应选择性；分层后，将得到的水层经中压制备色谱纯化，目标产物的纯度高达99％以上，可作为杂质对照品使用，为丙酚替诺福韦的质量标准控制，安全用药提供重要的指导意义。
丙酚替诺福韦降解杂质制备方法

[发明专利]替诺福韦酯半富马酸共晶体-CN200880016838.2无效
发明人： E·多瓦;J·M·马祖雷克;J·安克尔 -专利权人：阿尔迪默菲克斯技术有限责任公司
申请日： 2008-05-21 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供被称为共晶体TDFA 2∶1的富马酸替诺福韦酯(富马酸替诺福韦酯)的新晶型，其制备方法及其在药物应用中(特别是在抗HIV药物中)的应用。晶型TDFA 2∶1可以与其它抗HIV药物组合使用，所述抗HIV药物例如依法韦仑、恩曲他滨、利托那韦和/或TMC114。
替诺福韦酯半富马酸共晶体

[发明专利]一种液相色谱-串联质谱法测定血浆中替诺福韦艾拉酚胺浓度的方法-CN202010420999.0在审
发明人：钱晓萍;祁慧昕;孙叶 -专利权人：苏州必宜生物科技有限公司
申请日： 2020-05-18 - 公布日： 2020-08-28 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种液相色谱‑串联质谱法测定血浆中替诺福韦艾拉酚胺浓度的方法，包括如下步骤：（1）对血浆样品进行前处理；（2）采用液相色谱‑串联质谱法测定经前处理后的血浆样品中替诺福韦艾拉酚胺的浓度；所述液相色谱‑串联质谱法包括色谱条件和质谱条件，其中：所述色谱条件包括：以含0.1%甲酸的2mM醋酸铵水溶液为流动相A，以体积比为1:1的乙腈‑甲醇为流动相B；梯度洗脱，洗脱程序为：0‑0.3min，10%B相，0.3采用本发明的方法可以实现对血浆中替诺福韦艾拉酚胺的快速、灵敏检测；而且血浆用量少，样品前处理简单。
一种色谱串联质谱法测定血浆中替诺福韦艾拉酚胺浓度方法

[发明专利]一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片的制备方法-CN201310724157.4在审
发明人：成瑞明;杜振新;卢秀莲 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2013-12-25 - 公布日： 2015-07-01 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片的制备方法，通过以下步骤实现的：步骤a.经过微粉化处理的富马酸替诺福韦二吡呋酯原料过120目筛；步骤b.微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠过80目筛，硬脂酸镁过40目筛；步骤c.富马酸替诺福韦二吡呋酯与步骤b.处理的混合物混合均匀后加入粘合剂制软材，过20目筛制粒，在50-60℃鼓风干燥；步骤d.过20目筛整粒，加入硬脂酸镁混合均匀；步骤e.压片机上压制成片本发明通过对原料进行微粉化处理，从而加快其崩解速度，加快人体的吸收，提高了富马酸替诺福韦二吡呋酯的生物利用度。
一种富马酸替诺福韦二吡呋酯片制备方法

[发明专利]一种富马酸替诺福韦艾拉酚胺原料药及其生产工艺-CN201810299729.1在审
发明人：朱卫兵;姚勇;周月萍;刘俊;方冰;王显芹;孙小虎;周琴;张荣平;王晓军;胡红亮 -专利权人：安徽安科恒益药业有限公司
申请日： 2018-04-04 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种富马酸替诺福韦艾拉酚胺原料药及其生产工艺，所述富马酸替诺福韦艾拉酚胺原料药的制造原料包括无水替诺福韦、亚磷酸三苯酯、4‑二甲氨基吡啶、三乙胺、乙腈、乙酸乙酯、甲醇、浓盐酸、二氯亚砜、甲苯、二氯甲烷、L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐、碳酸氢钾、富马酸和异丙醇，所述富马酸替诺福韦艾拉酚胺原料药生产原料辅料为一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
替诺福韦富马酸酚胺原料药生产工艺交联羧甲基纤维素钠丙氨酸异丙酯二甲氨基吡啶亚磷酸三苯酯微晶纤维素原料药生产二氯甲烷二氯亚砜生产原料碳酸氢钾一水乳糖乙酸乙酯硬脂酸镁原料辅料浓盐酸三乙胺盐酸盐异丙醇甲苯甲醇量产无水乙腈制造生产

[发明专利]气相色谱检测富马酸丙酚替诺福韦中三乙胺的方法-CN202010286832.X在审
发明人：张春燕;吉丽峰;姜春阳;谢军;李惠 -专利权人：江苏海悦康医药科技有限公司
申请日： 2020-04-13 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了气相色谱检测富马酸丙酚替诺福韦中三乙胺的方法，采用气相色谱法分别对富马酸丙酚替诺福韦供试品溶液及对照品溶液进行检测，记录二者的色谱图并获得所述富马酸丙酚替诺福韦供试品溶液及对照品溶液中三乙胺的峰面积7890B气相色谱仪配Agilent 7697A顶空进样器；色谱柱为Agilent CP‑Volamines(30×0.32mm)，溶剂中加入氢氧化钠溶液(300mg/ml)0.3ml以避免富马酸丙酚替诺福韦中的富马酸对三乙胺检测产生干扰
色谱检测富马酸丙酚替诺福韦中三乙胺方法

[发明专利]一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯片及其制备方法-CN201810324776.7有效
发明人：宿亮;袁秀菊;龙世玉;黄建强;郭伟;谭鑫强;袁红波;王雪姣;赵静芝;金秉德 -专利权人：湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2018-04-12 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯片及其制备方法。本发明公开的无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯片由以下重量份组分组成：无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯35~60份、填充剂30~60份、崩解剂2~10份、粘合剂3~8份、润滑剂0.1~2份。本发明以无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯作为原料药，在不采用特殊辅料及设备的基础上，得到的片剂稳定性好，不容易降解；采用流化床干燥湿颗粒，效率高，操作简单，颗粒流动性好；整个工艺过程稳定性好，长期储存过程中有关物质
一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯片及其制备方法

[发明专利]一种替诺福韦的制备方法-CN201810219215.0在审
发明人：叶方国;林海滨;田松川 -专利权人：安徽华昌高科药业有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2018-07-17 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成领域，特别涉及一种替诺福韦的制备方法。本发明提供的化合物，结构如式XII所示；基于该化合物制备替诺福韦的方法具有原料廉价易得
替诺福韦制备化学合成领域化合物制备工艺路线

[发明专利]一种制备替诺福韦的新方法-CN201210300906.6在审
发明人：李晶;杨乾展;陈云;裴东 -专利权人：重庆药友制药有限责任公司
申请日： 2012-08-23 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：发明提供了一种制备替诺福韦的新方法。该方法是将化合物Ⅱ与对甲苯磺酰氧甲基磷酸酯在锂试剂作用下进行缩合反应，再水解制得替诺福韦。该缩合反应转化率高，锂试剂和对甲苯磺酰氧甲基磷酸酯的用量少，反应完毕可不经分离提纯，直接进行水解反应，制得的替诺福韦产率高，成本低。本发明所述的制备方法反应条件温和，便于操作，适于工业化大生产。
一种制备替诺福韦新方法

[发明专利]富马酸丙酚替诺福韦制剂的制备方法-CN202111598102.4在审
发明人：程卫;刘翔;张斐 -专利权人：南京百泽医药科技有限公司
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了富马酸丙酚替诺福韦制剂的制备方法，称取富马酸丙酚替诺福韦、稀释剂、和崩解剂，混合均匀，将得到的混合物与润滑剂混合均匀，将得到的混合物压片，得到素片，将得到的素片进行包衣，得到富马酸丙酚替诺福韦片剂
富马酸丙酚替诺福韦制剂制备方法

[发明专利]一种丙酚替诺福韦或其盐及其杂质的分离检测方法-CN202011362528.5在审
发明人：范晓梅;栾保磊;卢凌春;饶万兵;吴晓旋;李艳华 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2020-11-27 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种丙酚替诺福韦或其盐及其杂质的分离检测方法，属分析化学领域。所述方法可实现丙酚替诺福韦或其盐及其杂质的分离和测定；且具有丙酚替诺福韦或其盐及其杂质的分离度好，响应值高，精密度高，精确度高，线性好，耐用性高等优点。
一种丙酚替诺福韦及其杂质分离检测方法

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