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[发明专利]一种吡嗪酰胺类杀菌剂及其制备方法-CN202010997853.2在审
发明人：贾学杰;徐兴军;丁竹叶;李敬义 -专利权人：青岛好利特生物农药有限公司
申请日： 2020-09-21 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： A01N43/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡嗪酰胺类杀菌剂及其制备方法。包括如下活性组分：6‑氯‑N‑(3‑氯苯基)吡嗪‑2‑甲酰胺和式I所示的化合物。本发明的吡嗪酰胺类杀菌剂能有效的杀灭土壤中的有害病菌，6‑氯‑N‑(3‑氯苯基)吡嗪‑2‑甲酰胺和式I所示的化合物混用，具有协同增效的效果。
一种吡嗪酰胺类杀菌剂及其制备方法

[发明专利]N－叔丁基－2－哌嗪羧基酰胺类的制备方法-CN98126058.6无效
发明人：渡边七生;朝比贞夫;仓西英树;仓桥敬 -专利权人：广荣化学工业株式会社
申请日： 1994-11-21 - 公布日： 2003-04-02 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：N-叔丁基-2-哌嗪羧基酰胺类的制造方法，其特征为用以通式(1)表示的氰化吡嗪类在硫酸存在下与叔丁醇反应，制造用通式(2)表示的N-叔丁基-2-吡嗪羧基酰胺类及用上述通式(2)表示的N-叔丁基-2-吡嗪羧基酰胺类在拉萘镍或拉萘钴的存在下，进行加氢反应，制造用通式(3)表示的N-叔丁基-2-哌嗪羧基酰胺类。
丁基羧基酰胺类制备方法

[发明专利]N-叔丁基-2-吡嗪羧基酰胺类的制造方法-CN94190991.3无效
发明人：渡边七生;朝比贞夫;仓西英树;仓桥敬 -专利权人：广荣化学工业株式会社
申请日： 1994-11-21 - 公布日： 1999-11-10 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：Ｎ－叔丁基－２－哌嗪羧基酰胺类的制造方法，其特征为用以通式（１）$表示的氰化吡嗪类在硫酸存在下与叔丁醇反应，制造用通式（２）$表示的Ｎ－叔丁基－２－吡嗪羧基酰胺类及用上述通式（２）表示的Ｎ－叔丁基－２－吡嗪羧基酰胺类在拉萘镍或拉萘钴的存在下，进行加氢反应，制造用通式（３）$表示的Ｎ－叔丁基－２－哌嗪羧基酰胺类。
丁基羧基酰胺类制造方法

[发明专利]吡嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用以及杀菌剂-CN202010997852.8在审
发明人：贾学杰;徐兴军;丁竹叶;李敬义 -专利权人：青岛好利特生物农药有限公司
申请日： 2020-09-21 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开了吡嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用以及杀菌剂。包括如下活性组分：6‑氯‑N‑(3‑氯苯基)吡嗪‑2‑甲酰胺和式I所示的化合物。本发明的吡嗪酰胺类杀菌剂能有效的杀灭土壤中的有害病菌，6‑氯‑N‑(3‑氯苯基)吡嗪‑2‑甲酰胺和式I所示的化合物混用，具有协同增效的效果。
吡嗪酰胺类化合物及其制备方法应用以及杀菌剂

[发明专利]一类多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用-CN201710685991.5有效
发明人：张翱;耿美玉;叶霁青;艾菁;宋子兰 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2017-08-11 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用，该多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物具有卓越的AXL抑制活性，能够用作AXL抑制剂。
一类取代三嗪酰胺类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种3,5-二氯-6-乙基吡嗪甲酰胺的合成方法-CN201910442769.1在审
发明人：董金鹏;张奕超;李侠;王小芳;庄岩岩 -专利权人：上海鑫凯化学科技有限公司
申请日： 2019-05-25 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺的合成方法，涉及合成吉列替尼的中间体技术领域，其技术要点包括将2,6‑二氯吡嗪和甲酰胺加热至70‑130℃，在过硫酸盐的作用下发生自由基氧化反应，得3,5‑二氯吡嗪甲酰胺；脱水剂作用下3,5‑二氯吡嗪甲酰胺加热回流3‑6h，脱水合成3,5‑二氯吡嗪甲腈；甲基化试剂作用下3,5‑二氯吡嗪甲腈在有机溶剂A中通过格式反应制成3,5‑二氯‑2‑乙酰吡嗪；酸性催化剂和硅氢类还原剂作用下，使3,5‑二氯‑2‑乙酰吡嗪在有机溶剂B中还原得3,5‑二氯‑2‑乙基吡嗪；3,5‑二氯‑2‑乙基吡嗪和甲酰胺加热至50‑120℃，过硫酸盐作用下发生自由基氧化反应，得3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺
一种乙基甲酰胺合成方法

[发明专利]咪唑并吡嗪类衍生物及其合成方法和应用-CN202010959067.3有效
发明人：马明亮;于雅楠;韩宇桥;王海莉;章富坡;董素珍 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2020-09-14 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类如式(I)所示的6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了所述6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐作为PI3K/mTOR抑制剂，在制备抗肿瘤、肺纤维化、治疗脑缺血、治疗糖尿病药物中的应用。本发明还提供了所述咪唑并吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐的合成方法。
咪唑吡嗪类衍生物及其合成方法应用

[发明专利]一种2-氨基-5-甲基吡嗪的制备方法及产品与应用-CN202010904397.2在审
发明人：王海卫;李新;高明;孙斌 -专利权人：济南悟通生物科技有限公司
申请日： 2020-09-01 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07D241/20 文献下载
摘要：本发明属于化工合成领域，涉及一种2‑氨基‑5‑甲基吡嗪的制备方法及产品与应用，包括：使2‑氨基丙二酰胺和丙酮醛反应，生成2‑甲基‑5‑羟基‑4吡嗪酰胺；所述2‑甲基‑5‑羟基‑4吡嗪酰胺与三氯氧磷反应，生成2‑甲基‑5‑氯‑4‑氰基吡嗪；所述2‑甲基‑5‑氯‑4‑氰基吡嗪进行加氢反应，生成2‑甲基‑4‑氰基吡嗪，水解得到2‑甲基‑4‑酰胺吡嗪；所述2‑甲基‑4‑酰胺吡嗪经霍夫曼降解，得到2‑甲基‑5‑氨基吡嗪。该方法属于全新的2‑氨基‑5‑甲基吡嗪制备方法，操作简便，收率高，成本低廉，并且适合工业化放大生产。
一种氨基甲基制备方法产品应用

[发明专利]N-(噻吩-2)酰胺类衍生物在耐吡嗪酰胺结核病及结核病治疗中的医药用途-CN201610463300.2有效
发明人：林克江;支运宝;陈萍萍 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-06-20 - 公布日： 2019-07-09 - 主分类号： C07D285/135 文献下载
摘要：本发明公开了具有结构N‑(噻吩‑2)酰胺类衍生物[式(1)]拮抗核糖体30S小亚基的核糖体蛋白S1(RpsA)，可有效的抑制结核分枝杆菌以及耐吡嗪酰胺结核分枝杆菌的生长，可用于制备抗耐吡嗪酰胺结核病及结核病药物
噻吩酰胺类衍生物耐吡嗪酰胺结核病治疗中的医药用途

[发明专利]一种吡嗪酰胺片及其制备方法-CN201810372576.9在审
发明人：丁月萍;沈振宇;宋紫薇;江永红 -专利权人：江苏四环生物制药有限公司
申请日： 2018-04-24 - 公布日： 2018-09-18 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种吡嗪酰胺片及其制备方法，该吡嗪酰胺片按重量份数计，包括：吡嗪酰胺250份，填充剂24份，蔗糖12份，微晶纤维素18份，羟丙纤维素8份，18％浆用淀粉20份，聚山梨酯‑80 2份，润滑剂1本发明所揭示的一种吡嗪酰胺片及其制备方法所制备得到的吡嗪酰胺片克服了有技术中的吡嗪酰胺片在制备过程中存在的容易裂片、药片不成形的缺陷，并提高了吡嗪酰胺片的成品率及压片速度，显著提高了吡嗪酰胺片的生产效率
吡嗪酰胺制备羧甲基淀粉钠微晶纤维素羟丙纤维素聚山梨酯生产效率制备过程粘合剂成品率润滑剂填充剂重量份药片蔗糖成形裂片压片淀粉

[发明专利]临床样本中结核分枝杆菌及吡嗪酰胺耐药性联合检测方法-CN201210345181.2有效
发明人：危宏平;李恒;周满;耿学磊;王殿冰;余军平;张先恩 -专利权人：中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2012-09-18 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明涉及临床样本中结核分枝杆菌及其吡嗪酰胺耐药性的联合检测方法，步骤是：A、提取样本中的DNA；B、通过荧光定量PCR扩增含有全长吡嗪酰胺酶基因（pncA）的结核基因组片段来检测结核分枝杆菌；C、对结核分枝杆菌阳性样本，进行吡嗪酰胺耐药性的检测；吡嗪酰胺耐药性检测的步骤为：1.以荧光定量PCR产物为模板再进行一次PCR反应添加体外表达元件；2、将此PCR产物加入到无细胞表达系统中，表达吡嗪酰胺酶；3、通过该样本与标准菌株的吡嗪酰胺酶活性对比，给出吡嗪酰胺耐药性结果。本发明将荧光定量PCR扩增全长pncA基因结合体外表达的吡嗪酰胺酶酶活性，实现了样本中结核分枝杆菌及其吡嗪酰胺耐药性的联合检测,无需细菌培养和DNA测序仪。
临床样本结核分枝杆菌吡嗪酰胺耐药性联合检测方法

[发明专利]具有抗肿瘤活性的酰胺取代鬼臼类衍生物及其制备方法和用途-CN201310292277.1有效
发明人：汤亚杰;陈露;赵巍 -专利权人：汤亚杰
申请日： 2013-07-12 - 公布日： 2013-10-16 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明公开了具有抗肿瘤活性的酰胺取代鬼臼类衍生物及其制备方法和用途。本发明将2-吡嗪羧酸、5-甲基-2-吡嗪羧酸、茶碱乙酸以及没食子酸与4′-去甲表鬼臼毒素进行酰胺取代反应，得到具有抗肿瘤活性的式(Ⅴ)所示的酰胺取代鬼臼类衍生物。本发明酰胺取代鬼臼类衍生物通过多途径、多靶点作用于肿瘤细胞，具有更好的抗肿瘤疗效。体外细胞活性抑制测试表明，本发明的酰胺取代鬼臼类衍生物具有优异的抗肿瘤活性、毒副作用低，能制备成抗肿瘤药物应用于临床抗肿瘤治疗。
具有肿瘤活性取代鬼臼类衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种吡嗪酰胺水解酶与其编码基因和应用-CN201710492190.7有效
发明人：张桂敏;张景轩;严闯;马延和 -专利权人：湖北大学
申请日： 2017-06-26 - 公布日： 2019-12-24 - 主分类号： C12N9/80 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡嗪酰胺水解酶及其编码基因和应用，该水解酶具有SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列，编码基因为具有SEQ ID NO.2所示的核苷酸序列的DNA分子。本发明所述的吡嗪酰胺酶具有高酶活、pH耐受性好等优点，并为吡嗪酰胺与吡嗪酰胺酶联用治疗体内产生吡嗪酰胺耐药性的病人提供了治疗方向。
一种吡嗪酰胺水解与其编码基因应用

[发明专利]结核分枝杆菌吡嗪酰胺分子药敏的检测方法-CN201610326412.3有效
发明人：刘伟;沈瑶杰 -专利权人：杭州市疾病预防控制中心;复旦大学附属华山医院
申请日： 2016-05-16 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种结核分枝杆菌吡嗪酰胺分子药敏的检测方法，所要解决的是寻找分枝杆菌吡嗪酰胺的药敏靶标，在此基础上提供一种吡嗪酰胺药敏靶标突变导致的吡嗪酰胺耐药突变库，以及通过分子药敏技术进行快速药敏检测的问题本发明所述的检测方法简单有效，临床用户可根据该实验方法，采取吡嗪酰胺的分子药敏结果判断对临床结核病人的药物敏感度进行监测,指导用药,减少耐吡嗪酰胺菌株的产生，给临床应用和科研研究提供了一种新的有效的方法
结核分枝杆菌吡嗪酰胺分子检测方法

[发明专利]一种对含有吡嗪酰胺的母液回收吡嗪酰胺的方法-CN201810386039.X在审
发明人：徐益明;沈振宇;丁月萍;江永红;刘红;宋紫薇 -专利权人：江苏四环生物制药有限公司
申请日： 2018-04-26 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明提供了一种对含有吡嗪酰胺的母液回收吡嗪酰胺的方法，包括以下步骤：S1、将多孔吸附介质、含有吡嗪酰胺的母液投入搪瓷反应釜中，调节体系pH呈5.5～6，温度冷却至5～6℃，持续搅拌，放料甩干得甩干后的混合物；S2、将混合物与纯化水投入搪瓷反应釜中，调节体系pH呈7.2～7.5，常温下搅拌2～3小时，以将吡嗪酰胺从多孔吸附介质上洗脱出来，放料甩干，以回收母液；S3、母液过滤后冷却结晶，甩干后真空干燥，得吡嗪酰胺成品本发明所揭示的方法简便易行，吡嗪酰胺的收率可达90％，比现有工艺可提高收率30％；同时，能大量节约能源，降低了吡嗪酰胺的生产成本。
吡嗪酰胺甩干母液多孔吸附介质搪瓷反应釜母液回收混合物放料收率持续搅拌常温下纯化水后冷却洗脱生产成本过滤冷却回收节约能源

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