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[发明专利]一种包载难溶性抗肿瘤药物姜黄素聚合物胶束及其制备方法和应用-CN201611083288.9有效
发明人：王筱冰;吴鹏英;贾亚丽;王攀;刘全宏 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2016-11-30 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种包载难溶性抗肿瘤药物姜黄素聚合物胶束及其制备方法和应用，采用薄膜分散法，以普朗尼克为载体，将姜黄素包载在普朗尼克的疏水内核PPO中，制得包载难溶性抗肿瘤药物姜黄素聚合物胶束。本发明采用的普朗尼克由PEO‑PPO‑PEO三嵌段构成，其单体可由肾脏排泄，具有良好的生物相容性，其PPO链可以形成疏水内核用于包载难溶性抗肿瘤药物，增加溶解度、提高体内外稳定性；PEO链可形成亲水外壳
一种包载难溶性抗肿瘤药物姜黄聚合物胶束及其制备方法应用

[发明专利]一种载香叶醇的纳米胶束及其制备方法-CN202010603986.7在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：嘉兴市轩禾园艺技术有限公司
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及载药纳米材料技术领域，特别是关于一种载香叶醇的纳米胶束及其制备方法，由水难溶性药物香叶醇与包载所述水难溶性药物的载体按照1:8～5的质量比组成，其中，包载所述水难溶性药物的载体是两亲性聚合物胆固醇纳米胶束粒径均匀、包封率和载药量大，不仅增加了香叶醇的溶解性和可给药性，而且体外初期释药速度快，后期的药物释放趋缓，具有缓释作用，可体内降解，生物相容性好，用药安全性得到显著提高。
一种载香叶醇纳米胶束及其制备方法

[发明专利]载难溶性药物的甲氨蝶呤-普朗尼克共聚物混合胶束及其制备方法-CN201110287095.6无效
发明人：沙先谊;陈彦佐;方晓玲 -专利权人：复旦大学
申请日： 2011-09-24 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明属生物医药技术领域，涉及一种新型的包载难溶性药物的甲氨蝶呤MTX修饰的普朗尼克Pluronic共聚物混合胶束及其制备方法。Pluronic与甲氨蝶呤MTX通过化学连接共聚得到MTX-Pluronic共聚物后，与普朗尼克Pluronic类物质混合，制成甲氨蝶呤MTX-普朗尼克Pluronic共聚物混合胶束系统，所述的混合胶束的疏水核心，包载难溶性药物经试验证实，本发明所述的混合胶束可提高对难溶性药物的载药量，有效逆转肿瘤的耐药性，具有对叶酸受体靶向的递药特性。
载难溶性药物蝶呤尼克共聚物混合胶束及其制备方法

[发明专利]一种基于络合包覆的药物纳米粒制剂及制备方法和用途-CN201410140885.5有效
发明人：闫学海;沈桂芝;陈成军;邹千里;马光辉 -专利权人：中国科学院过程工程研究所
申请日： 2014-04-09 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于络合包覆的难溶性药物纳米粒制剂及制备方法和用途，所述制剂中包含难溶性药物、多酚类化合物及金属离子形成的络合物；首先采用溶剂交换得到难溶性药物颗粒的悬浮液，然后利用多酚类化合物与金属离子的快速络合作用，在药物颗粒表面形成稳定的包覆层，获得稳定的难溶性药物纳米粒制剂。本发明还公开了由此获得的难溶性药物的单分散纳米粒制剂以及其用途。本发明的难溶性药物纳米粒制剂粒径大小可控、分布均匀、载药率高、稳定性好。
一种基于络合药物纳米制剂制备方法用途

[发明专利]一种聚乙烯亚胺-b-聚乳酸嵌段共聚物、其制备方法及应用-CN201811264453.X有效
发明人：高钟镐;金明姬;黄伟 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-10-29 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： C08G81/00 文献下载
摘要：本发明制备了聚乙烯亚胺‑b‑聚乳酸嵌段高分子共聚物，并以其作为新型载体用于同时包载难溶性抗肿瘤化药和核酸类药物，并对其进行应用型研究。本发明采用交联‑缩合法将聚乙烯亚胺的氨基与聚乳酸的端羧基连接上，制备的新型载体(PEI‑PLA)安全无毒，具有较好的细胞穿膜能力，对于难溶性抗肿瘤化药有高载药量，很好地复合核酸类药物。用PEI‑PLA共聚物同时包载难溶性抗肿瘤化药和核酸类药物制备的纳米粒在具有良好的肿瘤细胞抑制作用，因此，PEI‑PLA高分子聚合物具有较好的开发前景。
一种聚乙烯亚胺乳酸共聚物制备方法应用

[发明专利]一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物微球的制备方法-CN201310211874.7无效
发明人：滕鑫;顾晓军 -专利权人：上海珀理玫化学科技有限公司
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2014-12-17 - 主分类号： C08G63/664 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体为一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物微球的制备方法。本发明在聚乙二醇大分子引发剂和催化剂作用下和己内酯开环聚合，再通过乳液溶剂挥发法得到一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物微球。其制备方法简单，抗肿瘤药物被包载在其中，具有缓释性能，能有效实现病灶部位靶向缓释治疗，能提高药物疗效，减小病人痛苦，降低成本，具有很好的经济效益和社会效益，利于推广。
一种包载难溶性抗肿瘤药物聚合物制备方法

[发明专利]靶向和荧光双功能的难溶性抗肿瘤药物纳米结构脂质载体-CN201110093383.8无效
发明人：顾月清;陈晶;邓大伟 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-04-14 - 公布日： 2011-08-31 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：具体涉及一种靶向和荧光双功能的难溶性抗肿瘤药物纳米结构脂质载体。本发明的难溶性抗肿瘤药物纳米结构脂质载体，由固态脂质、液态脂质、表面活性剂和难溶性抗肿瘤药物形成内部包载药物的脂质载体，脂质载体表面经过化学修饰，共价连接上具有肿瘤靶向的配体。本发明可以延长难溶性抗肿瘤药物的体内循环时间，提高难溶性抗肿瘤药物的生物利用度，还可通过荧光成像用于肿瘤的定位诊断。
靶向荧光功能难溶性抗肿瘤药物纳米结构载体

[发明专利]一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束冻干制剂-CN201110105540.2有效
发明人：孙菁;蒋新国;李端;周劲松;张立高;沈亚领 -专利权人：上海谊众生物技术有限公司
申请日： 2011-04-22 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明属药物制剂领域，涉及一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束冻干制剂及制备方法和用途。本发明采用甲氧基聚乙二醇2000-聚酯嵌段共聚物通过分子自组装形成胶束，再包载难溶性肿瘤药物于聚酯形成的疏水性内核中而制得。本冻干制剂的包封率高、载药量高、粒径小，可明显提高难溶性药物的水溶性，使更多抗肿瘤药物被动靶向而浓集于肿瘤组织，以提高抗肿瘤治疗效果，降低药物毒副作用，可用于制备治疗肺癌、肠癌、乳腺癌、卵巢癌等的药物。
一种包载难溶性抗肿瘤药物聚合物胶束制剂

[发明专利]一种载含酚羟基难溶性药物的脂质体及制备方法和应用-CN201710155343.9有效
发明人：龚涛;张志荣;李文浩;周楚楚;孙逊 -专利权人：四川大学
申请日： 2017-03-16 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供一种新型脂质体及其制备方法和应用，以磷脂和15‑羟基硬脂酸聚乙二醇酯为主要材料，可以将大多数含酚羟基的难溶性药物包载其中，增加药物的溶解度。并可以同时包载两种含酚羟基的难溶性药物，适用于联合用药。同时该脂质体粒径多样，满足多种器官的被动靶向需求，并具有缓释效果。此外，该新型脂质体相比于传统脂质体具有制备工艺简单廉价、载药种类更多、稳定性更好等优势，应用前景广泛。
一种载含酚羟基难溶性药物脂质体制备方法应用

[发明专利]一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束冻干制剂-CN201911346242.5在审
发明人：于文占;刘恣含 -专利权人：银谷制药有限责任公司
申请日： 2019-12-24 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及高分子材料和医药技术领域，具体涉及一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束冻干制剂，其制备方法和用途。特别地，本发明涉及一种载药聚合物胶束的冻干制剂，所述载药聚合物胶束以两亲性嵌段共聚物作为胶束载体材料，胶束内包裹难溶性抗肿瘤药物。本发明还涉及制备所述冻干制剂的方法，以及所述冻干制剂的用途。
一种包载难溶性抗肿瘤药物聚合物胶束制剂

[发明专利]一种增强肿瘤细胞摄取的pH敏感聚合物胶束组合物-CN201610239407.9在审
发明人：刘艳;李承洧;李馨儒;周艳霞 -专利权人：北京大学
申请日： 2016-04-18 - 公布日： 2017-10-31 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，涉及增强肿瘤细胞摄取的pH敏感聚合物胶束组合物，尤其是包载难溶性抗肿瘤药物的pH敏感聚合物胶束组合物。本发明采用一定比例的生物相容的pH敏感两亲性嵌段聚合物、肿瘤部位荷正电的材料构建pH敏感聚合物胶束，其包载难溶性抗肿瘤药物。经实验证明，本发明的聚合物胶束组合物具有pH依赖性的释放特征，并能够促进肿瘤细胞的摄取，对肿瘤细胞具有明显的抑制生长的作用，为难溶性抗肿瘤药物提供了一种新型的载体和制剂策略。
一种增强肿瘤细胞摄取 ph 敏感聚合物胶束组合

[发明专利]一种反溶剂重结晶法制备水包油包醇多重皮克林乳液的方法-CN202210066941.X在审
发明人：梁蓉;杨成;杨佳慧 -专利权人：江南大学
申请日： 2022-01-20 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： A61K8/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种反溶剂重结晶法制备水包油包醇多重皮克林乳液的方法，该多重皮克林乳液包括，油水两难溶性活性物、多元醇、油相、亲水性气相二氧化硅、疏水性气相二氧化硅、去离子水；该制备方法选用多元醇替代内水相，提高了油水两难溶活性物的载量，并在此基础上使用两步法制备水包油包醇多重皮克林乳液，在第二步乳化过程中内醇相中的活性物发生反溶剂重结晶析出，并与亲水性气相二氧化硅共稳水油界面，赋予体系超强稳定性。本发明所制备的水包油包醇多重皮克林乳液，一方面为油水两难溶性活性物提供了溶解环境，能显著提高油水两难溶性活性物在乳液中的载量；另一方面，在制备过程中发生的反溶剂重结晶现象又能赋予体系超强稳定性。
一种溶剂重结晶法制备水包油包醇多重皮克林乳液方法

[发明专利]水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物及其制备方法-CN201410050176.8在审
发明人：吴振;陈岗;师萱;詹永;谭红军;陈航;任昌琼 -专利权人：重庆市中药研究院
申请日： 2014-02-13 - 公布日： 2014-05-21 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，提供了一种水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物及其制备方法。该包合物含有水难溶性小分子药物和葡聚糖，所述葡聚糖为β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物；其制备包括步骤：A、将水难溶性小分子药物溶解于有机溶剂中，得药物溶液；将β-葡聚糖和/或β-葡聚糖衍生物溶解于水中，得葡聚糖溶液；B、在搅拌和加热下，将药物溶液和葡聚糖溶液混合，挥去有机溶剂，得包合物溶液；所述包合物即为水难溶性小分子药物的葡聚糖包合物。该类药物包合物提高了水难溶性小分子药物的溶解度（增溶）、包封率、载药量和生物利用度，并具有缓释作用；制备该包合物的方法易于操作，易于实现规模化生产。
水难溶性小分子药物聚糖包合物及其制备方法

[发明专利]一种叶酸介导靶向的聚合物胶束-CN200810201075.0有效
发明人：陆伟跃;韩雪;刘婧;刘敏;谢操 -专利权人：复旦大学
申请日： 2008-10-10 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明属药物制剂领域，涉及一种叶酸介导靶向聚合物胶束，尤其是一种包载难溶性抗肿瘤药物的叶酸介导靶向聚合物胶束。本发明采用一定比例的两种生物相容的叶酸-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺和甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺材料制成叶酸介导靶向聚合物胶束，其包载有难溶性抗肿瘤药物，使难溶性抗肿瘤药物有效增溶在其所形成的聚合物胶束内，经试验证实，具有特异性靶向抑制肿瘤细胞生长、有效规避了巨噬细胞吞噬的双重优势，为难溶性抗肿瘤药物提供了一种理想的新型药物载体和制剂形式。
一种叶酸靶向聚合物胶束

[发明专利]抗肿瘤耐药和转移的聚合物胶束组合物-CN201710619874.9在审
发明人：刘艳;王子琪;李馨儒;周艳霞 -专利权人：北京大学
申请日： 2017-07-26 - 公布日： 2019-02-05 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，涉及抗肿瘤耐药和转移的pH敏感聚合物胶束，尤其是包载难溶性抗肿瘤药物和P‑gp抑制剂、肿瘤转移抑制剂的抗肿瘤耐药和转移的pH敏感聚合物胶束。本发明采用生物相容的pH敏感聚合物构建pH敏感聚合物胶束，其包载难溶性抗肿瘤药物和肿瘤耐药逆转剂、肿瘤转移抑制剂。经试验证明，本发明的聚合物胶束具有pH依赖性的释放特征，对增加P‑糖蛋白过表达而产生耐药性的肿瘤细胞的摄取和抑制生长的作用，对于高转移性的肿瘤细胞具有明显的抑制迁移、侵袭作用，为难溶性抗肿瘤药物和逆转肿瘤细胞的耐药性
抗肿瘤药物抗肿瘤胶束肿瘤转移抑制剂聚合物胶束肿瘤细胞耐药性难溶性包载肿瘤耐药逆转剂逆转肿瘤细胞药物制剂领域抑制肿瘤细胞生物相容抑制生长高转移糖蛋白抑制剂摄取构建侵袭迁移释放试验

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