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[发明专利]一种高效穿过血脑屏障的寡聚核苷酸/原子精细纳米团簇复合物及其制备方法以及应用-CN202010872518.X在审
发明人：王丽华;樊春海;沈建磊;谷沛霖;李宇;陈静;诸颖 -专利权人：中国科学院上海高等研究院
申请日： 2020-08-26 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： A61K47/02 文献下载
摘要：本发明提供一种高效穿过血脑屏障的寡聚核苷酸/原子精细纳米团簇复合物，所述寡聚核苷酸/原子精细纳米团簇复合物由寡聚核苷酸和疏水性原子精细纳米团簇组成，是一种具有亲水性寡聚核苷酸外壳，同时具有疏水性原子精细纳米团簇内核的类病毒颗粒，其中，所述寡聚核苷酸为通过腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶中的至少一种按照任意组合排列而成的寡聚核苷酸单链，所述疏水性原子精细纳米团簇为具有原子精细结构的疏水性金属原子的团簇。本发明所述的寡聚核苷酸/原子精细纳米团簇复合物为脑近红外成像及脑肿瘤或者神经退行性疾病的成像及治疗提供一种有效的药物载体。
一种高效穿过血脑屏障核苷酸原子精细纳米复合物及其制备方法以及应用

[发明专利]人核糖体蛋白分子hRrp15p及其制备方法与应用-CN201110000662.5无效
发明人：朱长军;田明忠;张而立;张晓锋 -专利权人：天津师范大学
申请日： 2011-01-04 - 公布日： 2011-09-07 - 主分类号： C12N15/12 文献下载
摘要：本发明公开了人核糖体蛋白分子hRrp15p具有的特异核苷酸，所述核苷酸包含：a)SEQ ID NO：1所示的核苷酸序列或者其互补DNA序列；b)上述a)中缺失、替换或插入一个或多个碱基、仍具有所述核苷酸功能的核苷酸序列；所述的SEQ ID NO：1所示的核苷酸，全长为849个碱基。其所对应的氨基酸序列如SEQ ID NO：2具有282个氨基酸。从而解决了核仁素如何定位于核仁结构并促使核仁结构的形成，为细胞内核仁的功能的发挥奠定形态学基础。
核糖体蛋白分子 hrrp15p 及其制备方法应用

[发明专利]一种提高免疫力的复合核苷酸口服液及其制备方法-CN200610138690.2无效
发明人：庄田;许振亚 -专利权人：庄田;许振亚
申请日： 2006-11-13 - 公布日： 2007-04-11 - 主分类号： A61K31/7076 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的复合核苷酸口服液及其制备方法。每1毫升本发明复合核苷酸口服液中含有以下重量的核苷酸：腺嘌呤核苷酸0.68－0.76mg、鸟嘌呤核苷酸0.43－0.52mg、尿嘧啶核苷酸0.5－0.67mg、胞嘧啶核苷酸0.42－0.55mg和胸腺嘧啶脱氧核苷酸本发明复合核苷酸口服液具有增强非特异性免疫、细胞免疫及体液免疫等功能，可以双向调节人体内白血球的数量，既能有效的将人体内过低的白血球的数量提升到正常水平，还能将人体内过多的白血球的数量降至正常的范围。此外，本发明核苷酸口服液对肠道营养作用明显，能够刺激肠道内双岐杆菌生长，增长和修复肠道，增强食欲，提高消化功能，延缓衰老。
一种提高免疫力复合核苷酸口服液及其制备方法

[发明专利]含有核苷酸类似物的寡核苷酸-CN202080076594.8在审
发明人： B·布鲁纳;A·霍夫迈斯特;K·杰恩-霍夫曼 -专利权人：赛诺菲
申请日： 2020-09-04 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07H21/02 文献下载
摘要：本公开文本涉及包含有义链寡核苷酸和反义链寡核苷酸的双链寡核苷酸，包括诸如siRNA的双链寡核苷酸，并且其中所述反义链寡核苷酸包含一个或多个式(I‑A)的核苷酸类似物，所述核苷酸类似物既不是所述反义链寡核苷酸的5’‑突出端核苷酸也不是3’‑突出端核苷酸，并且其中式(I‑A)的核苷酸类似物如本公开文本所述。含有这些类似物的寡核苷酸具有优异的生物活性，例如，增加的体外稳定性和改善的体内效力，尤其是改善的脱靶概况。所改善的寡核苷酸可用于沉默(例如，减少或根除)靶基因的表达。
含有核苷酸类似物寡核苷酸

[发明专利]具有增强生物活性的多聚寡核苷酸-CN202080033528.2在审
发明人： J.M.布朗;K.K.H.纽曼;H-P.沃恩洛彻;P.哈德维格 -专利权人： MPEGLA有限责任公司
申请日： 2020-03-03 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C12N15/115 文献下载
摘要：本公开内容涉及具有通过接头接合的单体亚基的多聚寡核苷酸以及用于向受试者施用多聚寡核苷酸的方法。所述多聚寡核苷酸的分子量和/或大小被配置为相对于相同亚基当以单体形式施用时的体内活性，增加所述多聚寡核苷酸内的一个或更多个亚基的体内活性。本公开内容还涉及此类多聚寡核苷酸以及用于合成此类多聚寡核苷酸的方法。
具有增强生物活性寡核苷酸

[发明专利]同源性癌细胞膜包被的核酸-化疗药物复合物纳米粒子-CN202210343708.1有效
发明人：颜德岳;朱利娟;陈天保;徐杰;黄卫 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2022-04-02 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明涉及纳米医药技术领域，特别地涉及寡核苷酸药物(反义核苷酸：ASO；小干扰核酸：siRNA)和化疗药物共组装的纳米粒子制备技术、同源性癌细胞膜包被及其在主动靶向肿瘤联合治疗和逆转肿瘤耐药性方面应用。本发明涉及的同源癌细胞膜包被的寡核苷酸和化疗药物共输送纳米药物体系是由寡核苷酸‑化疗药物复合物纳米粒子作为内核和同源性癌细胞膜作为外壳构成。
同源性癌细胞包被核酸化疗药物复合物纳米粒子

[发明专利]核酸组装系统-CN201280057858.0无效
发明人：约翰尼斯·安德列什·劳博斯;伯纳德·迈瑞克;理查德·克尔曼;本·达尔克·登 -专利权人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司
申请日： 2012-11-23 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： C12N15/10 文献下载
摘要：本发明涉及制备宿主细胞文库的方法，其中多个所述宿主细胞包含在靶基因座处的组装的多核苷酸，所述方法包括：(a)提供包含两个或更多个多核苷酸亚组的多个多核苷酸，其中：(i)每个多核苷酸亚组中的多个多核苷酸包含编码肽或多肽的序列和/或调节序列；(ii)每个多核苷酸亚组编码的多个肽或多肽，或每个多核苷酸亚组中包含的多个调节序列共享活性和/或功能；(iii)至少一个多核苷酸亚组包含至少两个不同的多核苷酸种类；(iv)每个多核苷酸亚组的多个多核苷酸包含能够与来自一个或更多个其他多核苷酸亚组的多个多核苷酸同源重组的序列；和(v)两个多核苷酸亚组中的多个多核苷酸包含能够与宿主细胞中的靶基因座同源重组的核苷酸序列；和(b)通过在宿主细胞体内同源重组在靶基因座处组装所述多个多核苷酸，从而产生宿主细胞文库，所述宿主细胞文库的多个包含在靶基因座处的组装的多核苷酸组装的多核苷酸可被回收，从而制备核酸文库。
核酸组装系统

[发明专利]包含锁核酸基序的基于寡核苷酸的抑制剂-CN201710249089.9有效
发明人： E.范鲁伊;C.M.多尔比;R.L.蒙哥马利 -专利权人：米拉根医疗股份有限公司
申请日： 2013-06-21 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明涉及用于寡核苷酸的化学修饰基序。本发明的寡核苷酸(如化学修饰的反义寡核苷酸)能够具有增加的体内功效。所述化学修饰的寡核苷酸在效力、递送效率、靶特异性、毒性和/或稳定性方面提供一种或多种优势。化学修饰的寡核苷酸具有特定的化学修饰基序或锁核酸(LNA)模式。寡核苷酸(如反义寡核苷酸)能够靶向RNA，如miRNA或mRNA。本发明还提供了含有化学修饰的寡核苷酸的组合物以及使用所述化学修饰的寡核苷酸作为治疗剂用于治疗包括心血管病症的各种病症的方法。
包含核酸基于寡核苷酸抑制剂

[发明专利]包含锁核酸基序的基于寡核苷酸的抑制剂-CN201380038840.0在审
发明人： E.范鲁伊;C.M.多尔比;R.L.蒙哥马利 -专利权人：米拉根医疗股份有限公司
申请日： 2013-06-21 - 公布日： 2015-06-03 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明涉及用于寡核苷酸的化学修饰基序。本发明的寡核苷酸(如化学修饰的反义寡核苷酸)能够具有增加的体内功效。所述化学修饰的寡核苷酸在效力、递送效率、靶特异性、毒性和/或稳定性方面提供一种或多种优势。化学修饰的寡核苷酸具有特定的化学修饰基序或锁核酸(LNA)模式。寡核苷酸(如反义寡核苷酸)能够靶向RNA，如miRNA或mRNA。本发明还提供了含有化学修饰的寡核苷酸的组合物以及使用所述化学修饰的寡核苷酸作为治疗剂用于治疗包括心血管病症的各种病症的方法。
包含核酸基于寡核苷酸抑制剂

[发明专利]5’-环膦酸酯修饰核苷酸-CN202210360585.2在审
发明人：李䂦;裴涛;M·劳勒 -专利权人：箭头药业股份有限公司
申请日： 2017-06-06 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07H19/067 文献下载
摘要：本文描述了一种5’‑环膦酸酯修饰核苷酸以及包含5’‑环膦酸酯修饰核苷酸的RNA干扰(RNAi)药剂之类的寡核苷酸。本文所述的具有包含5’‑环膦酸酯修饰核苷酸的双链或单链寡核苷酸的RNAi药剂可用于调节基因表达以及治疗、诊断、靶标确认、基因组开发应用。包含5’‑环膦酸酯修饰核苷酸的RNAi药剂和单链反义寡核苷酸可用于治疗对细胞、组织或生物体内的基因表达或活性的抑制作出响应的疾病或病症。
环膦酸酯修饰核苷酸

[发明专利]5’-环膦酸酯修饰核苷酸-CN201780034726.9有效
发明人：李䂦;裴涛;M·劳勒 -专利权人：箭头药业股份有限公司
申请日： 2017-06-06 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07H21/02 文献下载
摘要：本文描述了一种5’‑环膦酸酯修饰核苷酸以及包含5’‑环膦酸酯修饰核苷酸的RNA干扰(RNAi)药剂之类的寡核苷酸。本文所述的具有包含5’‑环膦酸酯修饰核苷酸的双链或单链寡核苷酸的RNAi药剂可用于调节基因表达以及治疗、诊断、靶标确认、基因组开发应用。包含5’‑环膦酸酯修饰核苷酸的RNAi药剂和单链反义寡核苷酸可用于治疗对细胞、组织或生物体内的基因表达或活性的抑制作出响应的疾病或病症。
环膦酸酯修饰核苷酸

[发明专利]向导RNA组装载体-CN201680051156.X有效
发明人：保卢斯·佩特鲁斯·德·瓦尔;约翰尼斯·安德列什·劳博斯;保罗·克拉森;瑞内·维尔瓦尔 -专利权人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司
申请日： 2016-07-06 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C12N15/10 文献下载
摘要：本发明涉及用于宿主细胞的CRISPR‑CAS系统，特别地涉及在体内产生包含一种或多种向导多核苷酸表达盒的环状载体的方法，其中所述一种或多种向导多核苷酸表达盒包含编码与一种或多种控制序列可操作地相连的向导多核苷酸的多核苷酸，所述控制序列指导所述向导多核苷酸在宿主细胞中表达，其中所述向导多核苷酸包含向导序列，所述向导序列基本上是宿主细胞中的靶多核苷酸的反向互补物，并且其中所述向导多核苷酸能够指导Cas蛋白在宿主细胞中的靶多核苷酸处结合以形成
向导 rna 组装载体

[发明专利]包含可逆修饰的寡核苷酸的组合物及其用途-CN202210479298.3在审
发明人： W.王;V.克里什默西 -专利权人：迪克纳制药公司
申请日： 2017-08-23 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本发明涉及包含可逆修饰的寡核苷酸的组合物及其用途。本文公开谷胱甘肽敏感性寡核苷酸及其使用方法。可以用谷胱甘肽敏感性部分修饰任何感兴趣的寡核苷酸，包括用于体内递送的寡核苷酸，例如核酸抑制剂分子。通常，谷胱甘肽敏感性部分用于可逆地修饰寡核苷酸中的一个或多个核苷酸中的糖部分的2'‑碳，尽管其他碳位置也可用谷胱甘肽敏感性部分修饰。还公开谷胱甘肽敏感性核苷酸和核苷单体，包括谷胱甘肽敏感性核苷亚磷酰胺，其可用于例如标准寡核苷酸合成方法。另外，不具有亚磷酰胺的谷胱甘肽敏感性核苷酸和核苷单体可以在治疗上使用，例如作为抗病毒剂。
包含可逆修饰寡核苷酸组合及其用途

[发明专利]包含可逆修饰的寡核苷酸的组合物及其用途-CN201780065632.8有效
发明人： W.王;V.克里什默西 -专利权人：迪克纳制药公司
申请日： 2017-08-23 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： A01N43/04 文献下载
摘要：本文公开谷胱甘肽敏感性寡核苷酸及其使用方法。可以用谷胱甘肽敏感性部分修饰任何感兴趣的寡核苷酸，包括用于体内递送的寡核苷酸，例如核酸抑制剂分子。通常，谷胱甘肽敏感性部分用于可逆地修饰寡核苷酸中的一个或多个核苷酸中的糖部分的2'‑碳，尽管其他碳位置也可用谷胱甘肽敏感性部分修饰。还公开谷胱甘肽敏感性核苷酸和核苷单体，包括谷胱甘肽敏感性核苷亚磷酰胺，其可用于例如标准寡核苷酸合成方法。另外，不具有亚磷酰胺的谷胱甘肽敏感性核苷酸和核苷单体可以在治疗上使用，例如作为抗病毒剂。
包含可逆修饰寡核苷酸组合及其用途

[发明专利]改善的具有高效能的纳米颗粒型寡核苷酸结构及其制备方法-CN201480048981.5有效
发明人：朴翰浯;蔡济旭;尹坪伍;韩宝兰;磪基恩;高映浩;权泰宇;李在敦;金淳基 -专利权人：柏业公司
申请日： 2014-07-04 - 公布日： 2019-11-26 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明涉及寡核苷酸结构及其制备方法且更具体地涉及这样的寡核苷酸结构，其中聚合物化合物经共价键连接至寡核苷酸以改善所述寡核苷酸的体内稳定性和所述寡核苷酸的细胞递送效能；且涉及其制备方法。所述寡核苷酸结构被改善为均质物质，由此解决了由于在连接至所述寡核苷酸的亲水性材料为合成聚合物时产生的多分散特性所导致的物质确认中的问题；相比于现有方法，所述核苷酸结构易于合成；且双螺旋寡RNA结构的大小可通过控制亲水性材料嵌段的重复数目而精确地调节，且因此所述寡核苷酸的基因表达调节功能通过合成优化的寡核苷酸结构而不会变坏，且所述寡核苷酸可甚至以相对低浓度的剂量递送到细胞中。因此，本发明的寡核苷酸结构可用作用于治疗癌症、感染性疾病等的一类新的寡核苷酸递送系统及工具。
改善具有高效能纳米颗粒寡核苷酸结构及其制备方法

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