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- [发明专利]一种盐酸决奈达隆的制备方法-CN201080039254.4无效
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李岩;李丕永
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山东邹平大展新材料有限公司
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2010-11-08
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2012-10-10
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C07D307/80
- 本发明属于治疗心率失常药物的制备方法的技术领域,具体为一种盐酸决奈达隆的制备方法,将2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃与磺酰氯反应,生成N-[2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-(苯并呋喃基)]甲磺酰胺(式Ⅱ化合物)和N-[2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-(苯并呋喃基)]-N-(甲磺酰基)甲磺酰胺(式Ⅲ化合物)的混合物。粗品在碱性条件下反应,式Ⅲ化合物反应得到N-[2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-(苯并呋喃)]甲磺酰胺(式Ⅱ化合物)。式Ⅱ化合物与无机酸反应生成(式Ⅰ化合物)。
- 一种盐酸决奈达隆制备方法
- [发明专利]他司美琼的制备方法-CN201410554637.5有效
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许学农
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苏州明锐医药科技有限公司
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2014-10-17
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2015-02-04
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C07D307/79
- 本发明揭示了一种他司美琼(Tasimelteon,I)的制备方法,其制备步骤包括:反式-2-(2,3-二氢苯并呋喃-4-基)环丙烷甲酸(II)和(R)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(III)在催化剂作用下发生酰胺化缩合反应得到N-[(R)-1-(α-苄基)-2-萘酚]-(1R,2R)-反式-[2-(2,3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲酰胺(IV),中间体(IV)经酸性水解得到(1R,2R)-反式-2-(2,3-二氢苯并呋喃-4-基)环丙烷甲酸(V),中间体(V)经胺化和酰化反应制备得到他司美琼(I)。
- 司美琼制备方法
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