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- [发明专利]一种阿哌沙班的制备方法-CN201410157449.9有效
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尚振华;王江霞
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河北科技大学
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2014-04-18
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2014-09-17
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C07D471/04
- 本发明公开了一种阿哌沙班的制备方法,其步骤为:(1;中间体Ⅰ和中间体Ⅱ在碱作用下发生[3+2]环合加成反应得化合物B,化合物B在酸性条件下脱除吗啉环得化合物C;(2)化合物C用铁粉还原为相应的氨基化合物D;(3)氨基化合物D与5-氯戊酰氯在三乙胺作用下,经酰胺化反应得化合物E;(4)化合物E在强碱作用下环合反应,得化合物F;(5)化合物F在强碱条件下水解反应成相应的羧基化合物G;(6)羧基化合物G与CDI反应生成活性中间体H,再经氨水氨解得目标化合物A。
- 一种阿哌沙班制备方法
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