[发明专利]新的中间体,从中制备大环内酯类抗生素试剂的方法无效
| 申请号： | 99813690.5 | 申请日： | 1999-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN1354753A | 公开（公告）日： | 2002-06-19 |
| 发明（设计）人： | 李太锡;刘畅炫;金炅秀;安贤淑;金重莹;金完柱 | 申请（专利权）人： | 化学技术研究株式会社;韩松化学株式会社 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王维玉,丁业平 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供一种通过使用1,3－苯并二硫杂环戊烷－2－基四氟硼酸盐(BDTF)高产量制备纯化克红霉素的方法,所说的克红霉素作为大环内酯类抗生素试剂具有广谱抗菌活性,其中BDTF容易从邻氨基苯甲酸中合成并且可以用作肟的保护基。此外,本发明提供一种从1,3－苯并二硫杂环戊烷－2－磺酸制备克红霉素的方法,其中克红霉素的盐的形式是在其反应溶液中析出的晶体,并且纯化克红霉素包括显著简化的纯化步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 从中 制备 内酯 抗生素 试剂 方法 | ||
【主权项】：
1.一种适合用于合成克红霉素的由下式(III)所示的红霉素A9-O-苯并二硫杂环戊烷肟中间体，该中间体通过将红霉素A9-肟或其盐酸盐与1，3-苯并二硫杂环戊烷-2-基四氟硼酸盐(BDTF)反应来制备：其中，Y1和Y2是氢原子或三甲基甲硅烷基。
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