[发明专利]光学纯的肾上腺素类β－激动剂的组合拆分制备法无效
| 申请号： | 99117313.9 | 申请日： | 1999-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN1273966A | 公开（公告）日： | 2000-11-22 |
| 发明（设计）人： | 邓金根;彭小华;华正茂;吴同飞;付芳敏;崔欣;杨俐萍 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07C215/56 | 分类号： | C07C215/56;C07C213/10;A61K31/137;A61P5/38;//C07M700 |
| 代理公司： | 四川省中亚专利事务所 | 代理人： | 杨俊华 |
| 地址： | 610041 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明是制备光学纯的肾上腺素类β－激动剂的新方法——组合拆分法,根据组合化学的原理,以外消旋的β－激动剂为原料,用酒石酸及其衍生物中的一种或多种,进行拆分,分别制得e.e.值大于99%的两种构型的β－激动剂,且其收率均大于70%;还可以得到光学纯度大于99%e.e.、化学纯度大于99%的光学活性β－激动剂的无机酸盐。本发明的制备方法所用原料成本低,操作简单,副反应少;有简便、高效、低成本、易于工业化等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 肾上腺素 激动剂 组合 拆分 制备 | ||
【主权项】：
1、一种光学纯肾上腺素类β-激动剂制备方法，其特征在于将一种或多种光学纯手性拆分剂与0.6～1.3倍摩尔的外消旋β-激动剂在30～120℃下溶于醇类或酮类或其混合溶剂或乙酸乙酯中，回流搅拌5分钟～6小时，冷至室温，放置1～40小时，析出一种异构体的非对映异构体盐或其包结络合物，过滤，将其分离出来，将固体盐或包结络合物和滤液分别用置换法进行分离，把光学纯手性拆分剂或β-激动剂分开，即可得到两种构型分别占优势的或光学纯的β-激动剂。
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