[发明专利]具有PDEIV抑制活性的嘌呤化合物及其合成方法无效
| 申请号: | 98812064.X | 申请日: | 1998-12-11 |
| 公开(公告)号: | CN1281458A | 公开(公告)日: | 2001-01-24 |
| 发明(设计)人: | D·卡瓦拉;M·蔡辛;P·霍弗 | 申请(专利权)人: | 欧罗赛铁克股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 朱黎明 |
| 地址: | 卢森堡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明包括一种具有通式(Ⅰ)的化合物,其中Y1是N或CH,Z选自烷基,例如亚烷基如CH2、CH2CH2、CH(CH3);烯基如CH=CH;炔基如C≡C以及NH、N(C1-C3烷基)、O、S、C(O)CH2和OCH2;R1和R2选自氢和C1-C8直链或支链烷基或者C3-C8环烷基;R3是C1-C12直链或支链烷基;R4是任意地被OH取代的C3-C10环烷基,或者任意地被OH取代的C3-C10环烯基;R8是C1-C8直链或支链烷基,或者是C3-C8环烷基,它们可任意地被OH所取代;及其合成方法。 | ||
| 搜索关键词: | 具有 pdeiv 抑制 活性 嘌呤 化合物 及其 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种通式(Ⅰ)的化合物的制造方法:其中:Y1是N,Y2选自N或CH;Z选自CH2;R1和R2分别选自氢和C1-C8直链或支链烷基或者C3-C8环烷基;R3是C1-C12直链或支链烷基;R4是任意地被OH取代的C3-C10环烷基,或者任意地被OH取代的C3-C10环烯基;R8是C1-C8直链或支链烷基,或者是C3-C8环烷基,它们可任意地被OH所取代;所述方法包括下列步骤:(a)使化合物(Ⅱ)与苯甲醛化合物(Ⅲ)反应,其中X1是羧酰胺基,X2是氨基;其中R3和R4如上所限定;接着使生成的化合物与还原剂反应,形成化合物(Ⅳ)其中Z、X1、R3、R4和R8如上所限定;(b)使化合物(Ⅳ)环化成下述化合物(Ⅴ)其中Y1、Z、R3、R4、R8如上所限定,当使用酯进行环化反应时,Y2是CH,当使用亚硝酸进行环化反应时,Y2是N;(c)通过依次卤化和取代将所述化合物(Ⅴ)转化成胺得化合物(Ⅰ)。
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