[发明专利]具有PDEIV抑制活性的嘌呤化合物及其合成方法

权利要求书

1．一种通式(Ⅰ)的化合物的制造方法：其中：

Y₁是N，Y₂选自N或CH；

Z选自CH₂；

R¹和R²分别选自氢和C₁-C₈直链或支链烷基或者C₃-C₈环烷基；

R³是C₁-C₁₂直链或支链烷基；

R⁴是任意地被OH取代的C₃-C₁₀环烷基，或者任意地被OH取代的C₃-C₁₀环烯基；

R⁸是C₁-C₈直链或支链烷基，或者是C₃-C₈环烷基，它们可任意地被OH所取代；

所述方法包括下列步骤：

(a)使化合物(Ⅱ)与苯甲醛化合物(Ⅲ)反应，其中X¹是羧酰胺基，X²是氨基；其中R³和R⁴如上所限定；

接着使生成的化合物与还原剂反应，形成化合物(Ⅳ)其中Z、X¹、R³、R⁴和R⁸如上所限定；

(b)使化合物(Ⅳ)环化成下述化合物(Ⅴ)其中Y₁、Z、R³、R⁴、R⁸如上所限定，当使用酯进行环化反应时，Y₂是CH，当使用亚硝酸进行环化反应时，Y₂是N；

(c)通过依次卤化和取代将所述化合物(Ⅴ)转化成胺得化合物(Ⅰ)。

2．如权利要求1所述的方法，其特征在于所述与化合物(Ⅲ)的反应是在酸存在下进行的。

3．如权利要求2所述的方法，其特征在于所述酸选自对甲苯磺酸。

4．如权利要求1所述的方法，其特征在于所述还原剂是硼烷阴离子。

5．如权利要求1所述的方法，其特征在于所述酯是原甲酸三乙酯。

6．如权利要求1所述的方法，其特征在于所述卤化剂是氯化剂。

7．如权利要求1所述的方法，其特征在于所述式Ⅰ化合物是3-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苄基)-6-乙基氨基-8-异丙基-3H-嘌呤。