[发明专利]N－芳甲基氮丙啶和从它们开始制得的1,4,7,10－四氮杂环十二烷衍生物以及作为中间体的N－芳甲基乙醇胺磺酸酯的制备无效
| 申请号： | 96193290.2 | 申请日： | 1996-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN1181751A | 公开（公告）日： | 1998-05-13 |
| 发明（设计）人： | 路易斯·梅瑟利;甘达拉·阿马拉辛格;杰雷·D·费尔曼;马莎·加里蒂;约翰·瓦拉达拉简;贾尼斯·瓦西勒夫斯基斯 | 申请（专利权）人： | 耐克麦德瑟鲁塔公司;衣阿华研究基金会大学 |
| 主分类号： | C07D203/08 | 分类号： | C07D203/08;C07D257/02;C07D259/00;A61K49/00;C07C305/04;//C07D203/02 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 黄益芬 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 氮丙啶可以经过环低聚合反应生成聚氮杂环烷化合物,它们用来制备在诊断造影剂中使用的螯合剂。N－苄基－氮丙啶尤其有用,因为它能移通过环四聚合和去苄基生成螯合剂制备过程中的一个关键的中间体—环烯。本发明提供了一条非常好的制备结构式Ⅰ(其中每个R1各自独立为H或芳基,Ar基为苯基或取代的苯基)的N－苄基和其它N－芳甲基氮丙啶的合成路线。该合成路线包括纯化的N－芳甲基乙醇胺磺酸酯和碱反应。作为中间体的N－芳甲基磺酸酯的结构式R’NHCH2CH2OSO3H,其中N－芳甲基,R’是N－(双芳甲基)或N－(三芳甲基)。本发明另一方面提供了结构式(Ⅱ)的化合物,其中Ar和R1如上所述,而且至少存在两个不同的ArCHR1。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 氮丙啶 它们 开始 10 四氮杂环 十二 衍生物 以及 作为 中间体 乙醇胺 磺酸酯 制备 | ||
【主权项】：
1.一种制备式1的N-芳甲基氮丙啶的方法。(其中每个R1各自为H或芳基，Ar为苯基或取代苯基)，该方法包括纯化的N-芳甲基乙醇胺磺酸酯与碱反应。
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- G·H·格罗施;E·格尔;U·斯特尔勒;C·科宁;M·艾德 - 巴斯福股份公司
- 1997-01-03 - 1997-10-29 -
- 一种制备通式I的氮丙啶的方法，式中R1，R2，R3，R4表示氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基或芳基，以及R5表示氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基，芳基，苄基，C1-C8羟烷基或C1-C8氨烷基，即，使通式Ⅱ的链烷醇胺(式中取代基R1，R2，R3，R4和R5具有上述定义)在200-600℃温度和0.001-5巴压力下在非均质催化剂上发生气相反应，其中所用的非均质催化剂为掺杂三价金属离子的碱金属或碱土金属磷酸盐或其混合物。
- 链烷醇胺汽相分子内脱水反应方法-86108963.4
- 日野洋一;崎隆男;植隆男;常木英昭;矢野齐 - 日本触媒化学工业株式会社
- 1986-12-27 - 1990-09-19 -
- 用以下通式代表的链烷醇胺汽相分子内脱水反应方法式中R和R各可以是氢，甲基和乙基，n是2到5的整数、使链烷醇胺转化为用以下通式代表的环胺式中R、R和n的解释同上。所用催化剂是用下式代表的复合氧化物XaPbYcOd其中X是选自碱金属或碱土金属中的至少种元素，P是磷，Y是选自B、Al、Si、S、Sc、Ti、Cu、Y、Zr、Nb、Mo、Sn、Sb、La、Ce、Ta、W、Tl、Pb、Bi和Th中的至少一种元素，O是氧，下标a、b、c和d分别代表X、P、Y和O元素的原子比，并当a＝1时，b＝0.01-3和c＝0-100，d值是由a、b和c及组成元素的成键状态所决定的。
- 专利分类
